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Farmacodinamica
L'eufillina è un complesso di teofillina ed etilendiammina. Grazie alla presenza di etilendiammina si ottiene la solubilità del farmaco in acqua e la possibilità di somministrazione endovenosa.
La teofillina è un broncodilatatore del gruppo delle metilxantine. Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente al blocco dei recettori dell'adenosina, all'inibizione della fosfodiesterasi, all'aumento del contenuto di cAMP intracellulare, alla diminuzione della concentrazione intracellulare degli ioni calcio, a seguito della quale la muscolatura liscia dei bronchi, delle vie biliari i vasi coronarici, cerebrali e polmonari si rilassano e le resistenze vascolari periferiche diminuiscono. Riducendo la resistenza vascolare nell'arteria polmonare, riduce la pressione nei vasi della circolazione polmonare e normalizza i processi di perfusione nei polmoni. Migliora la contrattilità dei muscoli intercostali e del diaframma, attiva il centro respiratorio, migliora la ventilazione alveolare e la saturazione di ossigeno nel sangue, accelera il trasporto mucociliare. Previene il rilascio di mediatori dell'infiammazione, inibisce l'aggregazione piastrinica. Aumenta il flusso sanguigno renale, ha un effetto diuretico dovuto alla diminuzione del riassorbimento tubulare di acqua ed elettroliti. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio.
Farmacocinetica
Il legame chimico con l’etilendiammina non influenza la farmacocinetica e la biodisponibilità della teofillina. Negli adulti, circa il 60% della teofillina è legata alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione della teofillina è di circa 0,5 l/kg. La teofillina è distribuita nel sangue, nei liquidi extracellulari e nel tessuto muscolare.
Penetra attraverso la barriera placentare e nel latte materno.
La clearance della teofillina dipende dall'età, dal peso corporeo, dalla dieta, dall'abitudine al fumo e dall'uso concomitante di altri farmaci. Nei pazienti con insufficienza cardiaca o respiratoria, funzionalità epatica compromessa o infezione virale, l'emivita è prolungata.

Indicazioni per l'uso

Sindrome broncoostruttiva nell’asma bronchiale e nella broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'etilendiammina o allergia alle teofilline, caffeina e teobromina,
- uso simultaneo con altri farmaci contenenti xantina. Quando dosi terapeutiche di aminofillina e/o teofillina vengono somministrate simultaneamente, attraverso più di una via di somministrazione o in più di un farmaco, aumenta il rischio di tossicità grave.
- bambini fino a 6 mesi di età,
- porfiria acuta,
- periodo acuto di infarto miocardico,
-tachicardia parossistica.

Misure precauzionali

Per ridurre gli effetti stimolanti indesiderati dell'aminofillina sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare, la somministrazione endovenosa del farmaco deve essere lenta e la velocità non deve superare i 25 mg/min.
Eufillin ha un indice terapeutico ristretto e le concentrazioni sieriche devono essere monitorate regolarmente, soprattutto all’inizio della terapia.
Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti di età superiore ai 55 anni.
I pazienti anziani con malattie cardiache o epatiche devono essere attentamente monitorati per segni di tossicità da teofillina.
I bambini sono particolarmente sensibili agli effetti della teofillina ed è necessaria cautela quando si prescrive il farmaco ai bambini.
Sono stati segnalati casi di convulsioni in bambini a cui era stata prescritta teofillina a concentrazioni plasmatiche comprese nell'intervallo terapeutico accettato. Un trattamento alternativo deve essere preso in considerazione nei pazienti con una storia di attività convulsiva e, se in tali pazienti viene utilizzato Eufillin, soluzione endovenosa 24 mg/ml, essi devono essere attentamente monitorati per possibili segni di iperstimolazione del sistema nervoso centrale.
A causa del fatto che l’emivita media della teofillina è più breve nei fumatori rispetto ai non fumatori, il primo gruppo può richiedere dosi maggiori di aminofillina.
È necessario prestare cautela nei pazienti che hanno ricevuto vaccinazione antinfluenzale, in quelli con infezione influenzale o in quelli con malattie febbrili acute.
Eufillin deve essere prescritto con cautela a pazienti con insufficienza cardiaca, malattia polmonare cronica ostruttiva, disfunzione renale o epatica e alcolismo cronico, poiché la clearance dell'aminofillina è ridotta.
I livelli sierici di potassio devono essere monitorati durante la terapia regolare. Ciò è molto importante in caso di terapia combinata con beta-2 agonisti, corticosteroidi o diuretici o in presenza di ipossia.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con ulcera peptica, ipertiroidismo, glaucoma, diabete mellito, grave ipossiemia, ipertensione e compromissione della funzione cardiaca o della circolazione, poiché queste condizioni possono essere aggravate.
Le metilxantine possono aumentare l'acidità gastrica e devono essere adottate precauzioni appropriate se utilizzate in pazienti con anamnesi di ulcera peptica.
Il farmaco Eufillin, soluzione per somministrazione endovenosa 24 mg/ml non deve essere prescritto contemporaneamente ad altri farmaci contenenti xantina.
La teofillina deve essere utilizzata solo dopo aver valutato il rapporto beneficio/rischio in pazienti con angina instabile, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, aritmie cardiache (tachicardia, extrasistole), ictus emorragico, emorragia retinica.

Interazione con altri farmaci

I seguenti farmaci possono diminuire la clearance dell'aminofillina, con conseguente aumenta la concentrazione di teofillina nel plasma e crea il potenziale per un aumento della tossicità:
- fluvoxamina (l'uso concomitante di teofillina e fluvoxamina deve essere generalmente evitato. Ove possibile, i pazienti devono ricevere la loro dose di teofillina (possibilmente ridotta della metà) e i livelli plasmatici di teofillina devono essere attentamente monitorati);
- cimetidina;
- macrolidi (ad esempio eritromicina, claritromicina);
- chinoloni (ad esempio ciprofloxacina, norfloxacina);
- fluconazolo;
- isoniazide;
- propranololo;
- allopurinolo (ad esempio, dosi elevate 600 mg al giorno);
- contraccettivi orali;
- mexiletina, propafenone;
- bloccanti dei canali del calcio, diltiazem, verapamil;
- medicinali a base di erba di San Giovanni;
- disulfiram;
- interferone alfa, vaccini antinfluenzali;
- metotrexato;
- zafirlukast;
- tacrina;
- tiabendazolo;
- ormoni tiroidei.
I seguenti medicinali può ridurre la concentrazioneteofillina nel plasma:
- rifampicina;
- antiepilettici (ad esempio carbamazepina, fenitoina, primidone, fenobarbital);
-ritonavir;
- aminoglutetimide;
- sulpirazone.
Altre interazioni:
- xantine (l'uso concomitante di altri derivati ​​xantinici, comprese teofillina e pentossifillina, è controindicato a causa del rischio di tossicità);
- litio (l'aminofillina aumenta l'escrezione di litio e può ridurne l'efficacia terapeutica);
- benzodiazepine (la teofillina può ridurre l'effetto delle benzodiazepine);
- chinoloni (aumento del rischio di convulsioni);
- anestetici generali (aumento del rischio di convulsioni con ketamina, aumento del rischio di aritmia con alotano);
- pancuronio (è stata segnalata resistenza al blocco neuromuscolare con pancuronio in pazienti trattati con aminofillina);
- simpaticomimetici (l'aminofillina può presentare tossicità sinergica con l'efedrina e altri simpaticomimetici se usati insieme e può portare ad aritmia cardiaca);
- β2-agonisti (aumento del rischio di aritmia cardiaca (vedere anche ipokaliemia);
- β-bloccanti (antagonismo con l'effetto broncodilatatore dell'aminofillina);
- glicosidi cardiaci (l'effetto stimolante diretto dell'aminofillina sul miocardio può aumentare la sensibilità e il potenziale tossico dei glicosidi cardiaci);
- adenosina (antagonismo dell'effetto antiaritmico dell'adenosina con teofillina);
- antagonisti dei leucotrieni (negli studi clinici, la somministrazione concomitante con teofillina ha comportato una diminuzione dei livelli plasmatici di zafirlukast di circa il 30%, ma non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche di teofillina. Tuttavia, durante la sorveglianza post-marketing, si sono verificati rari casi di aumento dei livelli di teofillina in pazienti che usano zafirlukast (vedere sopra));
- doxapram (aumento della stimolazione del sistema nervoso centrale);
- ipopotassemia (l'effetto ipopotassiemia dei beta-2 agonisti può essere potenziato dal trattamento concomitante con aminofillina. Esiste un aumento del rischio di ipopotassiemia quando i derivati ​​della teofillina vengono prescritti insieme a corticosteroidi e diuretici (vedere Precauzioni)).

Gravidanza e allattamento

Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla funzione riproduttiva negli animali. Non è noto se la teofillina possa causare danni al feto se somministrata a donne in gravidanza. Sebbene non sia stato stabilito l'uso sicuro della teofillina durante la gravidanza per quanto riguarda il potenziale rischio per il feto, la teofillina è stata utilizzata durante la gravidanza senza teratogenicità o altri effetti avversi sul feto. A causa del rischio di asma bronchiale incontrollata, la sicurezza durante la gravidanza, quando la somministrazione di aminofillina è realmente necessaria, generalmente non viene messa in discussione. La questione dell'uso dell'aminofillina durante la gravidanza viene decisa dal medico. La teofillina attraversa la placenta.
La teofillina si distribuisce nel latte materno e può occasionalmente causare irritazione o altri segni di tossicità nei lattanti e pertanto non deve essere utilizzata dalle madri che allattano.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Il medicinale può causare vertigini e altri effetti collaterali. Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Il farmaco è destinato alla somministrazione endovenosa lenta.
La soluzione deve essere somministrata molto lentamente nell'arco di 4-6 minuti, 5-10 ml del farmaco (0,12-0,24 g), prediluito con un piccolo volume (5-10 ml) di destrosio al 5% o di soluzione allo 0,9%. cloruro di sodio per preparazioni iniettabili.
Prima della somministrazione, la soluzione deve essere riscaldata a temperatura corporea. Eufillin viene somministrato per via parenterale fino a 3 volte al giorno, per non più di 14 giorni. Dosi più elevate di aminofillina per adulti se somministrate per via endovenosa: singola - 0,25 g, giornaliera - 0,5 g.
La terapia di mantenimento può essere fornita somministrando grandi volumi di soluzioni per infusione, la velocità di somministrazione viene regolata per fornire la quantità necessaria di farmaco ogni ora.
Tipicamente, quando somministrato mediante flebo, 10-20 ml del farmaco (0,24-0,48 g) vengono diluiti in 100-150 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e somministrati ad una velocità di 30-50 gocce al minuto.
Si ritiene che le concentrazioni plasmatiche terapeutiche di teofillina siano comprese tra 5 e 20 mcg/ml e livelli superiori a 20 mcg/ml sono molto probabilmente associati a tossicità. Esiste anche una variazione individuale del paziente nel dosaggio richiesto per raggiungere concentrazioni plasmatiche di teofillina entro l'intervallo terapeutico desiderato.
Durante la terapia, i pazienti devono essere attentamente monitorati per la tossicità e, ove possibile, anche i livelli di teofillina devono essere monitorati in base al peso corporeo ideale; il farmaco non è raccomandato per i bambini di età inferiore a 6 mesi a causa delle significative fluttuazioni del metabolismo; della teofillina nei bambini piccoli.
Pazienti che non ricevono farmaci contenenti teofillina
A. Una dose di carico di aminofillina pari a 6 mg/kg di peso corporeo può essere somministrata per via endovenosa lentamente a una velocità non superiore a 25 mg/min.
B. A seconda delle condizioni del paziente, la dose di mantenimento per le successive 12 ore può essere calcolata come segue:
- bambini di età compresa tra 6 mesi e 9 anni: 1,2 mg/kg/ora (diminuire a 1 mg/kg/ora dopo 12 ore);
- bambini di età compresa tra 9 e 16 anni e giovani fumatori adulti: 1 mg/kg/ora (ridotto a 0,8 mg/kg/ora dopo 12 ore);
- adulti sani non fumatori: 0,7 mg/kg/ora (diminuire a 0,5 mg/kg/ora dopo 12 ore);
- pazienti anziani e persone con cuore polmonare: 0,6 mg/kg/ora (diminuire a 0,3 mg/kg/ora dopo 12 ore);
- pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o malattia epatica: 0,5 mg/kg/ora (riduzione a 0,1-0,2 mg/kg/ora dopo 12 ore).
Pazienti già in terapia con teofillina
La dose di carico può essere calcolata sulla base del fatto che ogni 0,5 mg/kg di teofillina somministrata come dose di carico comporterebbe un aumento di 1 mcg/ml della concentrazione sierica di teofillina.
Idealmente, la somministrazione dovrebbe essere ritardata fino alla determinazione della teofillina sierica. Se ciò non è possibile e se la situazione clinica richiede la somministrazione del farmaco, somministrare 3,1 mg/kg di aminofillina (equivalenti a 2,5 mg/kg di teofillina anidra) sulla base del fatto che ciò potrebbe comportare un aumento delle concentrazioni sieriche di teofillina di circa 5 mcg/ ml quando somministrato come dose di carico.
In futuro, si raccomanda che la dose di mantenimento sia la stessa descritta sopra.

Overdose

Eufillin ha un indice terapeutico ristretto. La tossicità della teofillina è più probabile che si verifichi a concentrazioni sieriche superiori a 20 mcg/ml e diventa sempre più grave a concentrazioni sieriche più elevate.
Dosi superiori a 3 g possono avere effetti gravi negli adulti (40 mg/kg in un bambino). La dose letale può essere pari a 4,5 g negli adulti (60 mg/kg nei bambini), ma solitamente è più elevata.
Quando l'aminofillina viene somministrata per via endovenosa in dosi elevate in pazienti con insufficienza renale, epatica o complicazioni cardiovascolari, o se l'iniezione viene somministrata rapidamente, è possibile la morte.
Sintomi: la tachicardia, in assenza di ipossia, febbre o durante la somministrazione concomitante di farmaci simpaticomimetici, può essere un segno di tossicità da teofillina.
Sintomi gastrointestinali: anoressia, nausea, vomito, diarrea, vomito con sangue.
Sintomi neurologici: ansia, insonnia, irritabilità, mal di testa, agitazione, allucinazioni, sete estrema, leggera febbre, pupille dilatate e acufeni. Le convulsioni possono verificarsi anche senza precedenti sintomi di tossicità e spesso portano alla morte. In casi molto gravi, può svilupparsi il coma.
Sintomi cardiovascolari: palpitazioni, aritmie, ipotensione arteriosa, aritmie sopraventricolari e ventricolari.
Sintomi metabolici: l’ipokaliemia può svilupparsi rapidamente e può essere grave. Possono svilupparsi anche iperglicemia, albuminuria, ipertermia, ipomagnesemia, ipofosfatemia, ipercalcemia, alcalosi respiratoria, acidosi metabolica e rabdomiolisi.
Trattamento: Il trattamento del sovradosaggio è di supporto e sintomatico.
Dovrebbero essere controllati i livelli sierici di teofillina e potassio. La somministrazione orale ripetuta di carbone attivo favorisce la rimozione della teofillina dall'organismo, anche dopo somministrazione endovenosa. Potrebbe essere necessaria una terapia antiemetica aggressiva per consentire la somministrazione orale di carbone attivo.
Le convulsioni possono essere interrotte mediante somministrazione endovenosa di diazepam da 0,1-0,3 mg/kg a 10 mg/kg. Ripristinare l’equilibrio dei liquidi e degli elettroliti è essenziale. L'ipokaliemia deve essere corretta mediante infusione endovenosa di cloruro di potassio. Nei pazienti agitati può essere necessaria la sedazione con diazepam.
Il propranololo può essere somministrato per via endovenosa per correggere tachicardia, ipokaliemia e iperglicemia, a condizione che il paziente non soffra di asma.
In generale, la teofillina viene metabolizzata rapidamente e l'emodialisi non è giustificata. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o malattia epatica, l'emodialisi può aumentare di 2 volte la clearance della teofillina.
L’emosorbimento deve essere preso in considerazione se:
- l'ostruzione intestinale impedisce la somministrazione di più dosi di carbone attivo;
- concentrazioni plasmatiche di teofillina >80 mg/l (acuta) o >60 mg/l (cronica). Negli anziani, l'emoassorbimento deve essere preso in considerazione a concentrazioni di teofillina > 40 mg/L. I segni clinici, piuttosto che la concentrazione di teofillina, sono la migliore guida per il trattamento.

Sostanza attiva

Aminofillina

Forma di dosaggio

soluzione per infusione

Produttore

Fattoria Dalkhim, Russia

Composto

1 ml di soluzione per somministrazione intramuscolare contiene:
principio attivo: aminofillina 24 mg.

effetto farmacologico

Gruppo farmaceutico: broncodilatatore.
Azione farmaceutica: Broncodilatatore, derivato della metilxantina; inibisce la PDE, aumenta l'accumulo di cAMP nei tessuti, blocca i recettori dell'adenosina (purina); riduce il flusso di Ca2+ attraverso i canali delle membrane cellulari, riduce l'attività contrattile della muscolatura liscia.
Rilassa i muscoli bronchiali, stimola il centro respiratorio e migliora la ventilazione alveolare, che alla fine porta ad una riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di apnea.
Ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e la frequenza cardiaca, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce il tono dei vasi sanguigni (principalmente quelli del cervello, della pelle e dei reni). Ha un effetto venodilatatore periferico, riduce la resistenza vascolare polmonare e abbassa la pressione nella circolazione polmonare. Aumenta il flusso sanguigno renale e ha un moderato effetto diuretico. Espande i dotti biliari extraepatici.
Stabilizza le membrane dei mastociti, inibisce il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche.
Inibisce l'aggregazione piastrinica (sopprime il fattore di attivazione piastrinica e PgE2 alfa), aumenta la resistenza dei globuli rossi alla deformazione (migliora le proprietà reologiche del sangue), riduce la formazione di trombi e normalizza la microcircolazione.
Ha un effetto tocolitico, aumenta l'acidità del succo gastrico. Se usato in grandi dosi, ha un effetto epilettogeno.
Farmacocinetica: dopo la somministrazione orale viene assorbito rapidamente e completamente, tuttavia la biodisponibilità e la cinetica di assorbimento dipendono dalla forma di dosaggio del farmaco. La biodisponibilità delle forme in compresse a rilascio rapido del principio attivo e delle forme di dosaggio liquide è del 90-100%. Quando si utilizzano forme di dosaggio prolungate, i parametri di assorbimento e la biodisponibilità possono variare. Il cibo riduce la velocità di assorbimento senza influenzarne l’entità (grandi volumi di liquidi e proteine ​​accelerano il processo). Maggiore è la dose assunta, minore è il tasso di assorbimento. TCmax con somministrazione endovenosa di 0,3 g - 15 min, valore Cmax - 7 μg/ml. TCmax per forme di dosaggio convenzionali - 1-2 ore, per forme a rilascio prolungato - 4-7 ore, per compresse a rivestimento enterico - 5 ore Il volume di distribuzione è compreso tra 0,3 e 0,7 l/kg (30-70 % del peso corporeo “ideale”), in media 0,45 l/kg. Comunicazione con le proteine ​​​​plasmatiche negli adulti - 60%, nei neonati - 36%, nei pazienti con cirrosi epatica - 36%. Penetra nel latte materno (10% della dose assunta), attraverso la barriera placentare (la concentrazione nel siero del sangue fetale è leggermente superiore a quella nel siero materno).
L'aminofillina mostra proprietà broncodilatatrici in concentrazioni di 10-20 mcg/ml. Concentrazioni superiori a 20 mg/ml sono tossiche. L'effetto stimolante sul centro respiratorio si realizza con un contenuto inferiore del farmaco nel sangue - 5-10 mcg/ml.
Metabolizzato a valori di pH fisiologici con il rilascio di teofillina libera, che viene ulteriormente metabolizzata nel fegato con la partecipazione di diversi isoenzimi del citocromo P450. Di conseguenza, si forma acido 1,3-dimetilurico (45-55%), che ha attività farmacologica, ma è 1-5 volte inferiore alla teofillina. La caffeina è un metabolita attivo e si forma in piccole quantità, ad eccezione dei neonati prematuri e dei bambini sotto i 6 mesi, nei quali, a causa dell'emivita estremamente lunga della caffeina, si verifica un significativo accumulo nell'organismo (fino al 30% di quello per l'aminofillina).
Nei bambini sopra i 3 anni e negli adulti il ​​fenomeno dell'accumulo di caffeina è assente.
T1/2 nei neonati e nei bambini sotto i 6 mesi - più di 24 ore; nei bambini di età superiore a 6 mesi - 3,7 ore; negli adulti - 8,7 ore; per i “fumatori” (20-40 sigarette al giorno) - 4-5 ore (dopo aver smesso di fumare, la farmacocinetica si normalizza dopo 3-4 mesi); negli adulti con BPCO, cardiopatia polmonare e insufficienza cardiaca polmonare - Escreto attraverso i reni. Nei neonati, circa il 50% della teofillina viene escreta immodificata nelle urine rispetto al 10% negli adulti, il che è associato ad un'attività insufficiente degli enzimi epatici.

Indicazioni

• Sindrome broncoostruttiva (principalmente per alleviare gli attacchi) con:
  • Asma bronchiale.
  • Bronchite.
  • Enfisema polmonare.
  • Asma cardiaca.
• Ipertensione nella circolazione polmonare.
• Sollievo delle crisi vascolari cerebrali di origine aterosclerotica.
• Come parte della terapia di combinazione per ictus ischemici e insufficienza cerebrovascolare cronica per ridurre la pressione intracranica e l'edema cerebrale.

Controindicazioni

Ipersensibilità (inclusi altri derivati ​​xantinici: caffeina, pentossifillina, teobromina), epilessia, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (nella fase acuta - per forme orali, in particolare compresse a rilascio prolungato), gastrite con elevata acidità, grave iper- o ipotensione, tachiaritmie gravi, ictus emorragico, emorragia retinica, età dei bambini (fino a 3 anni, per forme orali prolungate - fino a 12 anni).
Accuratamente. Grave insufficienza coronarica (fase acuta di infarto miocardico, angina pectoris), diffusa aterosclerosi vascolare, HOCM, frequenti extrasistole ventricolari, aumento della prontezza convulsiva, insufficienza epatica e/o renale, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (anamnesi), sanguinamento gastrointestinale tratto nell'anamnesi recente, ipotiroidismo non controllato (possibilità di cumulo) o tireotossicosi, ipertermia prolungata, reflusso gastroesofageo, ipertrofia prostatica. gravidanza, allattamento, vecchiaia, infanzia (soprattutto per le forme orali).

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa, insonnia, agitazione, ansia, irritabilità, tremore.
Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia (anche nel feto se assunto da una donna incinta nel terzo trimestre), aritmie, diminuzione della pressione sanguigna, cardialgia, aumento della frequenza degli attacchi di angina.
Dal sistema digestivo: gastralgia, nausea, vomito, reflusso gastroesofageo, bruciore di stomaco, esacerbazione dell'ulcera peptica, diarrea, con uso a lungo termine - perdita di appetito.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito della pelle, febbre.
Altro: dolore toracico, tachipnea, vampate, albuminuria, ematuria, ipoglicemia, aumento della diuresi, aumento della sudorazione.
Gli effetti collaterali diminuiscono con la diminuzione del dosaggio del farmaco.
Reazioni locali: compattazione, iperemia, dolore nel sito di iniezione.
Se somministrato per via rettale - proctite, irritazione della mucosa rettale.

Interazione

Se usato contemporaneamente ai simpaticomimetici, si verifica un reciproco potenziamento dell'azione; con beta-bloccanti e preparati al litio: l'effetto si riduce a vicenda. L'intensità dell'azione dell'aminofillina può diminuire (a causa di un aumento della sua clearance) se utilizzata contemporaneamente a fenobarbital, rifampicina, isoniazide, carbamazepina, sulfinpirazone, fenitoina, nonché nei fumatori.

L'intensità dell'azione dell'aminofillina può aumentare (a causa di una diminuzione della sua clearance) se usata contemporaneamente con antibiotici macrolidi, lincomicina, chinoloni, allopurinolo, beta-bloccanti, cimetidina, disulfiram, fluvoxamina, contraccettivi ormonali per somministrazione orale, isoprenalina, viloxazina e quando vaccinato contro l'influenza
P

I derivati ​​xantinici possono potenziare l’ipokaliemia causata dall’azione degli stimolanti dei recettori β2-adrenergici, dei corticosteroidi e dei diuretici.

I farmaci antidiarroici e gli enterosorbenti riducono l'assorbimento dell'aminofillina.
Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni acide.

Come prendere, corso di somministrazione e dosaggio

Eufillin viene prescritto per via intramuscolare, 1 ml (240 mg) di soluzione in profondità nel quadrante superiore del muscolo gluteo.

Eufillin viene somministrato per via parenterale fino a 3 volte al giorno, per non più di 14 giorni. La concentrazione di aminofillina nel siero del sangue non deve superare i 20 mcg/ml.

• Dosi più elevate di aminofillina per somministrazione intramuscolare
  • Per gli adulti: dose singola - 0,5 g, al giorno - 1,5 g.
  • Per i bambini: dose singola - 7 mg/kg, dose giornaliera - 15 mg/kg.

Può essere necessaria una correzione del regime posologico in caso di insufficienza cardiaca, disfunzione epatica e alcolismo cronico.

Nei pazienti anziani può essere necessaria una riduzione della dose (dose singola - 0,3 g).

da 1 anno a 9 anni - 22 mg/kg;
da 9 a 12 anni - 20 mg/kg;
da 12 a 16 anni - 18 mg/kg;
sopra i 16 anni - 13 mg/kg.
Ai bambini viene prescritta per via intramuscolare alla dose di 15 mg/kg/die. IV all'età fino a 3 mesi - 30-60 mg/giorno, 4-12 mesi - 60-90 mg/giorno, 2-3 anni - 90-120 mg, 4-7 anni - 120-240 mg, 8 - 18 anni - 250-500 mg/giorno. La durata della somministrazione parenterale non supera i 14 giorni.
Per l'apnea neonatale, la dose iniziale (una condizione caratterizzata da periodi di assenza di respiro per 15 secondi e accompagnati da cianosi e bradicardia) è di 5 mg/kg (mediante sondino nasogastrico), la dose di mantenimento è di 2 mg/kg in 2 dosi frazionate. La durata del trattamento è di diverse settimane, in rari casi - mesi.
Può essere somministrato per via rettale sotto forma di microclisteri. Dose per adulti - 0,24-0,48 g in 20-25 ml di acqua tiepida; per i bambini - meno, a seconda dell'età.
Dosi più elevate per gli adulti per via orale, intramuscolare e rettale: 0,5 g singoli, 1,5 g giornalieri; IV - dose singola 0,25 g, giornaliera 0,5 g.
Dosi più elevate per i bambini per via orale, intramuscolare e rettale: 7 mg/kg singoli, 15 mg/kg al giorno; IV - dose singola 3 mg/kg.

Overdose

Sintomi: perdita di appetito, gastralgia, diarrea, nausea, vomito (compreso sangue), sanguinamento gastrointestinale, tachipnea, arrossamento della pelle del viso, tachicardia, aritmie ventricolari, insonnia, agitazione motoria, ansia, fotofobia, tremore, convulsioni. Nell'avvelenamento grave si possono sviluppare convulsioni epilettoidi (specialmente nei bambini senza alcun segno di allarme), ipossia, acidosi metabolica, iperglicemia, ipokaliemia, diminuzione della pressione sanguigna, necrosi dei muscoli scheletrici, confusione, insufficienza renale con mioglobinuria.
Trattamento: sospensione del farmaco, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, lassativi, lavanda intestinale con una combinazione di polietilenglicole ed elettroliti, diuresi forzata, emosorbimento, assorbimento plasmatico, emodialisi (bassa efficienza, dialisi peritoneale inefficace), terapia sintomatica (inclusa metoclopramide e ondansetron - quando si vomita). Se si verificano convulsioni, mantenere la pervietà delle vie aeree e somministrare ossigenoterapia. Per fermare una crisi convulsiva: diazepam per via endovenosa, 0,1-0,3 mg/kg (ma non più di 10 mg). Per nausea e vomito gravi, utilizzare metoclopramide o ondansetron (iv).

Istruzioni per l'uso:

Eufillin è un broncodilatatore.

Proprietà farmacologiche

L'eufillina appartiene al gruppo delle xantine. Contiene il principale ingrediente attivo: teofillina. Il farmaco ha un effetto dilatante sui bronchi, rilassando la muscolatura liscia ed eliminando gli spasmi. Inoltre, migliora il funzionamento delle ciglia dell'epitelio del tratto respiratorio, migliora le contrazioni dei muscoli diaframmatici, intercostali e altri respiratori. L'eufillina stimola il centro respiratorio nel midollo allungato, migliora la ventilazione polmonare, la saturazione di ossigeno nel sangue e riduce il contenuto di anidride carbonica in esso, cioè normalizza la funzione respiratoria.

Il meccanismo d'azione di Eufillin è l'inibizione dell'enzima fosfodiesterasi, grazie al quale il cAMP si accumula nei tessuti, il flusso di ioni calcio responsabili della contrazione muscolare nelle cellule viene ridotto e questo rilassa i muscoli bronchiali.

Secondo le istruzioni, l'aminofillina stimola l'attività cardiaca, aumentando la frequenza e la forza della contrazione del miocardio. È in grado di ridurre il tono dei vasi sanguigni, principalmente della pelle, dei reni e del cervello. Avendo un effetto rilassante sulle pareti venose della circolazione polmonare, il farmaco riduce la pressione al suo interno.

L'uso di Eufillin migliora l'afflusso di sangue ai reni, aumentando così la formazione e l'escrezione di urina.

Il farmaco rallenta l'aggregazione piastrinica e rende i globuli rossi più resistenti ai danni, cioè migliora le proprietà reologiche del sangue.

È noto che l'eufillina ha un effetto tocolitico sull'utero; inoltre aumenta l'acidità del succo gastrico;

Il prodotto è ben assorbito dal tratto digestivo, la sua biodisponibilità raggiunge il 100%. Se assunto contemporaneamente al cibo, l'assorbimento rallenta leggermente. Passa nel latte materno e attraverso la placenta. Il metabolismo dell'eufillina avviene nel fegato e viene escreto dal corpo nelle urine.

Modulo per il rilascio

Eufillin secondo le istruzioni è prodotto in compresse da 150 mg, in fiale sotto forma di soluzione al 2,4% e al 24%.

Indicazioni

Il farmaco viene utilizzato per alleviare attacchi di asma bronchiale, insufficienza cardiaca, angina pectoris, edema polmonare e altre condizioni associate alla congestione. Secondo le recensioni, Eufillin riduce efficacemente la pressione sanguigna durante le crisi ipertensive. Viene utilizzato nel trattamento complesso dell'ictus e di altre condizioni ischemiche del cervello e nel trattamento dell'apnea neonatale.

Controindicazioni

L'uso di Eufillin è controindicato in caso di intolleranza, nel periodo acuto di infarto miocardico, collasso, tachicardia parossistica, extrasistole, epilessia, ipertiroidismo, ulcera peptica, disturbi epatici e renali, adenoma prostatico, diarrea. L'uso del farmaco in compresse non è raccomandato ai bambini di età inferiore a 6 anni.

Istruzioni per l'uso di Eufillin

Sotto forma di soluzione, il farmaco viene somministrato per via endovenosa e l'uso parenterale è giustificato nel trattamento delle condizioni di emergenza; In questo caso, il dosaggio viene calcolato individualmente, a seconda della gravità della condizione e del peso del paziente.

Per gli adulti in situazioni di emergenza, la dose di Eufillin secondo le istruzioni viene selezionata nella misura di 6 mg/kg, viene diluita in 20 ml di soluzione fisiologica di cloruro di sodio e somministrata per via endovenosa lentamente nell'arco di almeno 5 minuti.

Lo stato asmatico richiede la somministrazione per infusione del farmaco nella quantità di 720 - 750 mg. La somministrazione parenterale di Eufillin non è raccomandata per più di 14 giorni.

Per alleviare la condizione delle malattie polmonari croniche ostruttive in fase acuta, iniziare con una dose di 5-6 mg/kg del farmaco. Se necessario, aumentarlo con molta attenzione, controllando il suo contenuto nel sangue.

Le compresse di Eufillin si assumono 0,15 g da 1 a 3 volte al giorno, dopo i pasti. Il corso del trattamento può durare da diversi giorni a diversi mesi.

Per l'apnea dei neonati, quando le interruzioni del respiro durano 15 secondi con una contemporanea diminuzione del battito cardiaco, la dose iniziale di questo farmaco per i neonati è di 5 mg/kg/giorno in 2 dosi frazionate. Il farmaco viene somministrato attraverso un sondino nasogastrico. Quando la condizione si stabilizza, passare a una dose di mantenimento di 2 mg/kg/die suddivisa in 2 dosi. La durata di utilizzo può variare da diverse settimane a diversi mesi.

A seconda della gravità della condizione e delle indicazioni per Eufillin nei bambini, la dose giornaliera varia da 6 a 15 mg/kg.

Nei pazienti anziani è necessario prestare cautela durante il trattamento con il farmaco. Secondo le recensioni, Eufillin migliora gli effetti collaterali dei glucocorticoidi, dei mineralcorticoidi e degli stimolanti adrenergici. Non utilizzare questo prodotto contemporaneamente ad altri derivati ​​della xantina.

Effetti collaterali di Eufillin

Secondo le recensioni, Eufillin può causare effetti indesiderati quali insonnia, vertigini, agitazione, mal di testa, tremori, aumento della frequenza cardiaca, aritmie, dolore cardiaco, diminuzione della pressione sanguigna, dolore addominale, nausea, bruciore di stomaco, vomito, diarrea, reazioni allergiche, aumento della sudorazione. , diminuzione della glicemia, alterazioni dei test delle urine.

Catad_pgroup Farmaci antiasmatici

Soluzione Eufillin - istruzioni per l'uso

ISTRUZIONI per l'uso medico del farmaco

Numero di registrazione:

Nome depositato:

Eufillin

LOCANDA:

Aminofillina

Forma di dosaggio:

soluzione per somministrazione endovenosa

Composto:

1 ml contiene:

Principio attivo:
aminofillina iniettabile (aminofillina) - 24,0 mg;

Eccipiente:
acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml

Descrizione:

liquido limpido, incolore o leggermente colorato

Gruppo farmacoterapeutico:

broncodilatatore

Codice ATX:

R03DA05

Proprietà farmacologiche

Mangiare intelligente
Il farmaco inibisce la fosfodiesterasi, aumenta l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico nei tessuti, blocca i recettori dell'adenosina (purina), riduce il flusso degli ioni calcio attraverso i canali della membrana cellulare e riduce l'attività contrattile della muscolatura liscia.

Rilassa i muscoli bronchiali, stimola il centro respiratorio e migliora la ventilazione alveolare, che alla fine porta ad una riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di apnea.

Ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce il tono dei vasi sanguigni (principalmente quelli del cervello, della pelle e dei reni). Ha un effetto venodilatatore periferico, riduce la resistenza vascolare polmonare e abbassa la pressione nella circolazione polmonare. Aumenta il flusso sanguigno renale, migliora il rilascio di adrenalina da parte delle ghiandole surrenali. Ha un moderato effetto diuretico. Espande i dotti biliari extraepatici. Inibisce l'aggregazione piastrinica (sopprime il fattore di attivazione piastrinica e la prostaglandina E2 alfa), aumenta la resistenza dei globuli rossi alla deformazione (migliora le proprietà reologiche del sangue), riduce la formazione di trombi e normalizza la microcircolazione.

Ha un effetto tocolitico, aumenta l'acidità del succo gastrico. Se usato in grandi dosi, ha un effetto epilettogeno.

La teofillina è un broncodilatatore del gruppo delle metilxantine. Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente al blocco dei recettori dell'adenosina, all'inibizione della fosfodiesterasi, all'aumento del contenuto di cAMP intracellulare, alla diminuzione della concentrazione intracellulare degli ioni calcio, a seguito della quale la muscolatura liscia dei bronchi, delle vie biliari i vasi coronarici, cerebrali e polmonari si rilassano e le resistenze vascolari periferiche diminuiscono. Riducendo la resistenza vascolare nell'arteria polmonare, riduce la pressione nei vasi della circolazione polmonare e normalizza i processi di perfusione nei polmoni. Migliora la contrattilità dei muscoli intercostali e del diaframma, attiva il centro respiratorio, migliora la ventilazione alveolare e la saturazione di ossigeno nel sangue, accelera il trasporto mucociliare. Previene il rilascio di mediatori dell'infiammazione, inibisce l'aggregazione piastrinica. Aumenta il flusso sanguigno renale, ha un effetto diuretico dovuto alla diminuzione del riassorbimento tubulare di acqua ed elettroliti. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio.
La biodisponibilità del farmaco è del 90-100%.

La concentrazione massima (7 mcg/ml) con la somministrazione endovenosa di 300 mg viene raggiunta dopo 15 minuti.

Il volume di distribuzione è compreso tra 300 e 700 ml/kg (30-70% del peso corporeo “ideale”), con una media di 450 ml/kg.

Comunicazione con le proteine ​​​​plasmatiche negli adulti - 60%, nei neonati - 36%, nei pazienti con cirrosi epatica - 36%. Penetra nel latte materno (10% della dose assunta), attraverso la barriera placentare (la concentrazione nel siero del sangue fetale è leggermente superiore a quella nel siero del sangue materno).

L'aminofillina mostra proprietà broncodilatatrici in concentrazioni di 10-20 mcg/ml. Concentrazioni superiori a 20 mg/ml sono tossiche. L'effetto stimolante sul centro respiratorio si realizza con un contenuto inferiore del farmaco nel sangue - 5-10 mcg/ml.

Metabolizzato a valori di pH fisiologici con il rilascio di teofillina libera, che viene ulteriormente metabolizzata nel fegato con la partecipazione di diversi isoenzimi del citocromo P450. Di conseguenza, si forma acido 1,3-dimetilurico (45-55%), che ha attività farmacologica, ma è 1-5 volte inferiore alla teofillina. La caffeina è un metabolita attivo e si forma in piccole quantità, ad eccezione dei neonati prematuri e dei bambini sotto i 6 mesi, nei quali, a causa dell'emivita estremamente lunga della caffeina, si verifica un significativo accumulo nell'organismo (fino al 30% di quello per l'aminofillina).

Nei bambini sopra i 3 anni e negli adulti il ​​fenomeno dell'accumulo di caffeina è assente.

L'emivita nei neonati e nei bambini di età inferiore a 6 mesi è superiore a 24 ore; nei bambini di età superiore a 6 mesi - 3,7 ore; negli adulti - 8,7 ore; per i fumatori (20-40 sigarette al giorno) - 4-5 ore (dopo aver smesso di fumare, la normalizzazione della farmacocinetica avviene per 3-4 mesi); negli adulti con malattia polmonare cronica ostruttiva (BPCO), insufficienza cardiaca polmonare - nell'arco di 24 ore.

Escreto dai reni. Nei neonati, circa il 50% della teofillina viene escreta immodificata nelle urine rispetto al 10% negli adulti, il che è associato ad un'attività insufficiente degli enzimi epatici.

Indicazioni per l'uso:

Sindrome broncoostruttiva di qualsiasi origine: asma bronchiale (farmaco di scelta nei pazienti con asma bronchiale da sforzo fisico e come rimedio aggiuntivo per altre forme), malattia polmonare cronica ostruttiva, enfisema, bronchite cronica ostruttiva, ipertensione della circolazione polmonare, apnee notturne. Accidente cerebrovascolare ischemico (come parte della terapia di combinazione per ridurre la pressione intracranica).

Insufficienza cardiaca ventricolare sinistra (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco e ai derivati ​​​​della xantina: caffeina, pentossifillina, teobromina. Grave ipotensione o ipertensione arteriosa, tachicardia parossistica, extrasistolia, infarto miocardico con aritmie cardiache, epilessia, aumento della prontezza convulsiva, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, tireotossicosi, edema polmonare, grave insufficienza coronarica, insufficienza epatica e/o renale, ictus emorragico, emorragia retinica oculare, storia recente di sanguinamento.

Accuratamente

Sepsi, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (anamnesi), vecchiaia (oltre 55 anni), ipotiroidismo non controllato (possibilità di cumulo), aterosclerosi vascolare diffusa, iperplasia prostatica, bambini sotto i 14 anni di età (a causa di possibili effetti collaterali).

Gravidanza e allattamento

Se è necessario utilizzare il farmaco durante la gravidanza, il beneficio atteso per la madre deve essere confrontato con il potenziale rischio per il feto.

Se è necessario l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e dosi

Metodo di somministrazione: per via endovenosa.

Agli adulti vengono somministrati lentamente (nell'arco di 4-6 minuti) 5-10 ml del farmaco (0,12-0,24 g), che viene prediluito in 10-20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Se si verifica una sensazione di palpitazioni, vertigini o nausea, la velocità di somministrazione viene rallentata o passata alla somministrazione a goccia, per la quale 10-20 ml del farmaco (0,24-0,48 g) vengono diluiti in 100-150 ml allo 0,9% soluzione di cloruro di sodio; somministrato ad una velocità di 30-50 gocce al minuto.

Prima della somministrazione parenterale, la soluzione deve essere riscaldata a temperatura corporea. L'aminofillina viene somministrata per via parenterale fino a 3 volte al giorno, per non più di 14 giorni. Dosi più elevate di aminofillina per adulti se somministrate per via endovenosa: singola - 0,25 g, giornaliera - 0,5 g.

Se necessario, ai bambini viene somministrata aminofillina per via endovenosa mediante flebo in una dose singola di 2-3 mg/kg. Dosi più elevate per i bambini con somministrazione endovenosa: singola - 3 mg/kg al giorno - fino a 3 mesi - 0,03-0,06 g, da 4 a 12 mesi - 0,06-0,09 g, da 2 a 3 anni - 0,09- 0,12 g, da 4 a 7 anni - 0,12-0,24 g, da 8 a 18 anni - 0,25-0,5 g.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa, insonnia, agitazione, ansia, irritabilità, tremore.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia (anche nel feto se assunto da una donna incinta nel terzo trimestre), aritmie, diminuzione della pressione sanguigna, cardialgia, aumento della frequenza degli attacchi di angina.

Dal sistema digestivo: gastralgia, nausea, vomito, reflusso gastroesofageo, bruciore di stomaco, esacerbazione dell'ulcera peptica, diarrea, con uso a lungo termine - diminuzione dell'appetito.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito cutaneo, dermatite esfoliativa, febbre.

Altri: dolore toracico, tachipnea, sensazione di "vampate di calore" al viso, albuminuria, ematuria, ipoglicemia, aumento della diuresi, aumento della sudorazione.

Gli effetti collaterali diminuiscono quando si riduce la dose del farmaco e quando si cambia la modalità di somministrazione (da getto a flebo).

Reazioni locali: compattazione, iperemia, dolore nel sito di iniezione.

Overdose

Sintomi: perdita di appetito, gastralgia, diarrea, nausea, vomito (compreso sangue). sanguinamento gastrointestinale, tachipnea, rossore cutaneo del viso, tachicardia, aritmie ventricolari, insonnia, agitazione motoria, ansia, fotofobia. tremore, convulsioni. Nell'avvelenamento grave possono svilupparsi convulsioni epilettoidi (specialmente nei bambini senza alcun segno di allarme), ipossia, acidosi metabolica, iperglicemia, ipokaliemia, diminuzione della pressione sanguigna, necrosi dei muscoli scheletrici, confusione, insufficienza renale con mioglobinuria.

Trattamento: sospensione del farmaco, diuresi forzata, emosorbimento, assorbimento plasmatico, emodialisi (bassa efficienza, la dialisi peritoneale è inefficace), terapia sintomatica (inclusa metoclopramide per via endovenosa per il vomito). Se si verificano convulsioni, mantenere la pervietà delle vie aeree e somministrare ossigenoterapia. Per alleviare le convulsioni, somministrare diazepam 0,1-0,3 mg/kg per via endovenosa (ma non più di 10 mg).

Interazione con altri farmaci

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni acide.

Aumenta la probabilità di sviluppare effetti collaterali di glucocorticosteroidi, mineralcorticosteroidi (ipernatriemia), farmaci per l'anestesia generale (aumenta il rischio di aritmie ventricolari), farmaci che eccitano il sistema nervoso centrale (aumenta la neurotossicità).

I farmaci antidiarroici e i contraccettivi orali contenenti estrogeni indeboliscono l'effetto dell'aminofillina (si legano al sistema enzimatico del citocromo P450 e modificano il metabolismo dell'aminofillina).

Rifampicina, fenobarbital, fenitoina, isoniazide, carbamazepina e moracizina, essendo induttori dell'ossidazione microsomiale, aumentano la clearance dell'aminofillina, il che può richiedere un aumento della sua dose.

Se usato contemporaneamente con antibiotici macrolidi, lincomicina, allopurinolo, cimetidina, isoprenalina, piccole dosi di etanolo, disulfiram, fluorochinoloni, interferone alfa ricombinante, metotrexato, mexiletina, propafenone, tiabendazolo, ticlopidina, verapamil e con la vaccinazione antinfluenzale, l'intensità dell'azione di l’aminofillina può aumentare, il che potrebbe richiedere una riduzione della dose.

Migliora l'effetto degli stimolanti beta-adrenergici e dei diuretici (anche aumentando la filtrazione glomerulare), riduce l'efficacia dei preparati al litio e dei beta-bloccanti.

Compatibile con antispastici, non utilizzare in combinazione con altri derivati ​​xantinici.

Prescrivere con cautela contemporaneamente agli anticoagulanti.

istruzioni speciali

Prestare attenzione quando si consumano grandi quantità di cibi o bevande contenenti caffeina durante il trattamento.

Prima dell'uso, la soluzione del farmaco deve essere riscaldata a temperatura corporea.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli, utilizzare macchinari e impegnarsi in altre attività che richiedono concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Durante il trattamento con il farmaco non è consigliabile guidare veicoli, macchinari o svolgere altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio:

Soluzione per amministrazione endovenosa 24 mg/ml.
5 o 10 ml in fiale di vetro neutre. 10 fiale ciascuna insieme alle istruzioni per l'uso e uno scarificatore per fiale in una scatola di cartone.
5 fiale per blister. 2 blister ciascuno, insieme alle istruzioni per l'uso e ad una fiala scarificatore in una confezione di cartone.
Quando si utilizzano fiale con tacca, punta o anello di rottura, non inserire uno scarificatore.

Condizioni di archiviazione:

In un luogo protetto dalla luce a una temperatura compresa tra 2 e 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni di vacanza

Rilascio prescrizione.

Indirizzo del produttore/
Organizzazione che accetta i reclami:

st. Bolshiye Kamenschiki, 9, Mosca, 115172

Luogo di produzione

JSC "Moskhimfarmpreparaty" dal nome. NA Semashko"
1. st. Sergio di Radonezh, 15-17, Mosca. 107120;
2. st. B. Kamenshchiki, 9 anni, Mosca. 115172.

Molti di noi hanno incontrato malattie in cui la respirazione era difficile, la mancanza di respiro era straziante ed era impossibile schiarirsi la gola. Spesso il medico prescriveva un rimedio come Eufillin, che portava un sollievo immediato. Gli asmatici conoscono questo farmaco in prima persona: è il loro compagno costante, un salvatore durante gli attacchi asmatici. Possedendo potenti effetti vasodilatatori e broncodilatatori, il medicinale allevia rapidamente i sintomi spiacevoli causati dall'ostruzione bronchiale e dal broncospasmo. È più efficace usare Eufillin per via endovenosa.

effetto farmacologico

Il farmaco Eufillin è un broncodilatatore, antispasmodico, vasodilatatore e broncodilatatore. Il principio attivo del farmaco aminofillina ha un effetto rilassante. Espandendo i bronchi, aiuta a ridurre il tono dei muscoli ed eliminare gli spasmi. Il farmaco ha un effetto benefico sulla funzione respiratoria, saturando il sangue con ossigeno e riducendo il contenuto di anidride carbonica in esso. Allo stesso tempo, il medicinale allevia la pressione sui vasi sanguigni, migliorando il funzionamento del sistema cardiovascolare, in particolare il funzionamento del miocardio.

L'eufillina stimola l'afflusso di sangue renale, grazie al quale aumenta la formazione e il deflusso dell'urina dal corpo, cioè ha un lieve effetto diuretico.

Fornendo un effetto tocolitico, il farmaco aumenta l'acidità del succo gastrico. Rallentando l'aggregazione piastrinica, il farmaco ha un effetto benefico sui globuli rossi, rendendoli più invulnerabili ai danni e fluidificando il sangue.

Il farmaco, entrando nel tratto digestivo, si diffonde rapidamente attraverso il flusso sanguigno in tutto il corpo. L'inizio dell'effetto rallenta quando si consuma cibo contemporaneamente a Eufillin. Penetra facilmente nella placenta e viene escreto nel latte materno.

Il medicinale viene elaborato nel fegato e lascia il corpo nelle urine.

Forme di rilascio e composizione

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse con un dosaggio di 150 mg.

La soluzione iniettabile più comune è prodotta in fiale. Il contenuto del principio attivo nella soluzione può essere 2,4 mg/ml o 240 mg/ml. La prima opzione viene utilizzata per la somministrazione endovenosa, la seconda per la somministrazione intramuscolare. Una scatola di cartone contiene 5 o 10 fiale da 5 o 10 ml.

Eufillin, iniezioni, contiene:

• aminofillina, principio attivo - 24 o 240 mg;
• acqua per preparazioni iniettabili - 1 ml.

Indicazioni per l'uso

Il medicinale è prescritto in caso di:

• asma bronchiale;
• bronchite asmatica;
• broncopneumopatia cronica ostruttiva;
• enfisema;
• la presenza di un cuore “polmonare”;
• Sindrome di Pickwick (apnea);
• aumento della pressione intracranica.

La soluzione parenterale per la somministrazione interna viene utilizzata:

• per alleviare gli attacchi asmatici;
• in caso di accidente cerebrovascolare acuto (ictus) ed edema cerebrale;
• in presenza di insufficienza ventricolare sinistra con broncospasmo di tipo Cheyne-Stokes;
• nei casi di apnea neonatale;
• se c'è insufficienza cardiaca acuta o cronica;
• per alleviare la pressione intracranica e la pressione nei vasi polmonari;
• per gli edemi causati da patologie renali;
• per nevralgia.

Controindicazioni

Il farmaco, come qualsiasi altro farmaco di origine sintetica, presenta una serie di controindicazioni. Eufillin non è utilizzato per:

• alcune malattie cardiache (infarto del miocardio) e disturbi del ritmo cardiaco (aritmie, extrasistoli, tachicardia);
• insufficienza coronarica;
• malattia epilettica;
• ulcere gastriche e duodenali in fase acuta;
• esacerbazione della gastrite;
• gravi patologie del fegato e dei reni;
• la presenza di emorragia nella retina dell'occhio;
• allergie all'aminofillina.

Per il trattamento della nevralgia e dell'osteocondrosi viene utilizzato un contagocce di Eufillin con desametasone.

I bambini sotto i 14 anni, le donne in gravidanza e in allattamento, gli anziani, i pazienti con aterosclerosi vascolare e iperplasia prostatica sono trattati con cautela.

Eufillin, istruzioni per l'uso in fiale

Il farmaco viene prescritto da un medico per ciascun paziente individualmente. Ciò tiene conto della diagnosi, dell’età e del peso del paziente.

Se è necessario alleviare il broncospasmo, è indicata la somministrazione endovenosa del farmaco in grandi quantità. Il medicinale viene somministrato attraverso un contagocce, la cui soluzione contiene:

• 10-20 ml Eufillina;
• 10-20 ml di soluzione di cloruro di sodio al 9%;
• 0,5 l di soluzione salina.

Il farmaco viene somministrato in 30 minuti. Per 1 kg di peso del paziente sono necessari 5-6 mg di farmaco. Quando si introduce una flebo, è necessario monitorare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca del paziente.

Per alleviare un attacco di asma bronchiale è necessario somministrare 750 ml di farmaco utilizzando un contagocce.

Per la somministrazione endovenosa, Eufillin viene miscelato con una soluzione di cloruro di sodio. L'iniezione endovenosa viene somministrata lentamente, nell'arco di 6 minuti. Con il trattamento simultaneo con eufillina e teofillina, il dosaggio della prima viene ridotto della metà.

Un'iniezione di Eufillin per via intramuscolare è piuttosto dolorosa. Per le iniezioni vengono utilizzati esclusivamente aghi spessi. Dosaggio: dose singola - 7 mg/kg, dose giornaliera - 13 mg/kg. Il farmaco viene utilizzato più di tre volte al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni.

Il medicinale viene utilizzato anche per inalazione, che viene effettuata per broncospasmi e attacchi asmatici nei bambini. Per preparare la soluzione è necessario:

• Fiala di eufillina 2,4%;
• tre fiale di Difenidramina;
• Soluzione salina da 150 ml.

Il dosaggio della soluzione è prescritto dal pediatra, in base alla diagnosi e al peso corporeo del bambino. Un nebulizzatore viene utilizzato come inalatore.

Effetti collaterali

Il farmaco può causare numerosi effetti collaterali. Sembrano:

• mal di testa e vertigini;
• stato di eccitazione, insonnia, ansia, tremore, vampate di calore, febbre;
• un forte calo della pressione sanguigna, disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia, aritmia, palpitazioni), esacerbazione dell'angina pectoris;
• nausea, vomito, bruciore di stomaco, esacerbazioni di gastrite e ulcere, diarrea e perdita di appetito;
• manifestazioni allergiche (prurito, eruzioni cutanee e altre eruzioni cutanee, gonfiore, ecc.), aumento della sudorazione;
• aumento della respirazione superficiale e dolore al petto;
• un calo dei livelli di zucchero nel sangue al di sotto del normale;
• un aumento del volume giornaliero di urina, presenza di sangue nelle urine e escrezione di proteine ​​nelle urine;
• convulsioni;
• compattazione e dolore nel sito di iniezione.

Se si verificano effetti collaterali, è necessario interrompere il trattamento e chiedere consiglio al proprio medico.

Overdose

Un sovradosaggio di Eufillin può manifestarsi:

• sanguinamento intestinale o dello stomaco;
• ansia e disturbi del sonno;
• nausea e vomito con perdite di sangue;
• tachicardia;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• gonfiore del viso;
• aritmia ventricolare;
• fotofobia;
• crampi.

Se avvelenato dal farmaco, una persona può cadere in coma.

In caso di overdose, è necessario chiamare immediatamente un'ambulanza.

Eufillin durante la gravidanza

Spesso le donne incinte sperimentano edema, che a volte non può essere eliminato con i metodi convenzionali, cioè con l'uso di diuretici. In questo caso viene prescritto Eufillin che, dilatando i vasi sanguigni, stimola i reni, aiutandoli a rimuovere i liquidi in eccesso dal corpo.

Il farmaco viene assunto durante la gravidanza con estrema cautela e solo sotto la supervisione del medico curante, poiché nei primi due trimestri si formano gli organi interni del nascituro e il medicinale ha la capacità di penetrare nella barriera placentare. Il prodotto viene utilizzato solo quando assolutamente necessario. Inizia ad usarlo con piccole dosi, aumentando gradualmente la quantità. La terapia con il farmaco viene prescritta in cicli brevi, non più di pochi giorni. In rari casi, la dose viene aumentata a 1 mese.

Compatibilità con l'alcol

La maggior parte dei farmaci sono incompatibili con il consumo di alcol. Eufillin è uno di questi farmaci. L’aminofillina può potenziare l’effetto di molte sostanze chimiche, in particolare dell’alcol. Se usato contemporaneamente all'alcol, il farmaco può causare:

• un forte calo della pressione sanguigna, fino al collasso;
• sintomi di soffocamento;
• disturbi del ritmo cardiaco (aritmia, tachicardia, palpitazioni);
• rilassamento dei muscoli polmonari, che può compromettere la funzione respiratoria;
• sanguinamento nel cervello se i vasi sanguigni sono indeboliti.

Raramente, l’uso simultaneo di alcol ed Eufillin può essere fatale.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco è incompatibile con i farmaci contenenti acidi. L'uso combinato con alcuni tipi di antibiotici può potenziare l'effetto di Eufillin, pertanto il dosaggio di quest'ultimo dovrà essere ridotto. Se prendi il farmaco con desametasone o prednisolone, gli effetti collaterali possono aumentare.

Farmaci come carbamazepina, difenina, sulfinpirazone, fenitoina, fenobarbital, ecc., riducono l'effetto dell'aminofillina, pertanto il suo dosaggio viene aumentato se assunti contemporaneamente a questi farmaci.

L'uso simultaneo di Eufillin con diuretici e beta-agonisti potenzia l'effetto di questi ultimi. Il farmaco riduce l'efficacia dei beta-bloccanti e dei preparati al litio.

Caratteristiche dell'uso di Eufillin

La somministrazione endovenosa del farmaco viene effettuata a determinate condizioni:

• prima dell'uso, il medicinale deve essere riscaldato alla temperatura del corpo umano;
• iniziare la somministrazione con un dosaggio minimo, aumentandolo gradualmente;
• il farmaco non è diluito con soluzione di glucosio;
• Durante la somministrazione è necessario uno stretto monitoraggio della pressione sanguigna e del polso del paziente. Se cambiano, è necessario ridurre il ritmo di somministrazione;
• quando si somministrano dosi elevate, monitorare il contenuto di eufillina nel sangue. Se necessario, il dosaggio del farmaco viene ridotto.

Durante la terapia farmacologica è necessario astenersi dallo svolgere lavori che richiedono la massima concentrazione di attenzione, nonché dalla guida di veicoli.

Prezzo del farmaco nella catena di farmacie

Il prezzo può variare a seconda della catena di farmacie e della sua ubicazione.

Gli analoghi di Eufillin

Analoghi del farmaco che hanno un effetto identico:

• Aminofillina;
• Prednisolone;
• Tizol;
• Berodual et al.