Effetti collaterali dei farmaci ormonali desametasone. Desametasone iniettabile - istruzioni per l'uso

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Caratteristiche della sostanza Desametasone

Agente ormonale (glucocorticoide per uso sistemico e locale). Omologo fluorurato dell'idrocortisone.

Il desametasone è una polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodore. Solubilità in acqua (25 °C): 10 mg/100 ml; solubile in acetone, etanolo, cloroformio. Peso molecolare 392,47.

Il desametasone sodio fosfato è una polvere cristallina bianca o leggermente gialla. Facilmente solubile in acqua e molto igroscopico. Peso molecolare 516,41.

Farmacologia

effetto farmacologico- antinfiammatorio, antiallergico, immunosoppressore, antishock, glucocorticoide.

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici e forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare; provoca l'espressione o la depressione dell'mRNA, modificando la formazione delle proteine ​​sui ribosomi, incl.

Dopo la somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale, T max - 1-2 ore. Nel sangue si lega (60-70%) a una specifica proteina trasportatrice: la transcortina. Passa facilmente attraverso le barriere istoematiche, comprese la BBB e la placenta. Si biotrasforma nel fegato (principalmente mediante coniugazione con gli acidi glucuronico e solforico) in metaboliti inattivi. T1/2 dal plasma - 3-4,5 ore, T1/2 dai tessuti - 36-54 ore Escreto dai reni e attraverso l'intestino, penetra nel latte materno.

Dopo l'instillazione nel sacco congiuntivale, penetra bene nell'epitelio della cornea e della congiuntiva, mentre nell'umor acqueo dell'occhio si creano concentrazioni terapeutiche del farmaco. Quando la mucosa è infiammata o danneggiata, la velocità di penetrazione aumenta.

Uso della sostanza Desametasone

Per uso sistemico (parenterale e orale)

Shock (ustione, anafilattico, post-traumatico, postoperatorio, tossico, cardiogeno, trasfusionale, ecc.); edema cerebrale (anche dovuto a tumori, lesioni cerebrali traumatiche, interventi neurochirurgici, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesioni da radiazioni); asma bronchiale, stato asmatico; malattie sistemiche del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico, artrite reumatoide, sclerodermia, periarterite nodosa, dermatomiosite); crisi tireotossica; coma epatico; avvelenamento con liquidi cauterizzati (allo scopo di ridurre l'infiammazione e prevenire le contrazioni cicatriziali); malattie infiammatorie acute e croniche delle articolazioni, incl.

Per uso topico

Intrarticolare, periarticolare. Artrite reumatoide, artrite psoriasica, spondilite anchilosante, malattia di Reiter, osteoartrite (in presenza di gravi segni di infiammazione articolare, sinovite).

Congiuntivamente. Congiuntivite (non purulenta e allergica), cheratite, cheratocongiuntivite (senza danno all'epitelio), irite, iridociclite, blefarite, blefarocongiuntivite, episclerite, sclerite, uveite di varia origine, retinite, neurite ottica, neurite retrobulbare, lesioni superficiali della cornea di varie eziologie (dopo completa epitelizzazione della cornea), processi infiammatori dopo lesioni oculari e interventi chirurgici agli occhi, oftalmia simpatica.

Nel canale uditivo esterno. Malattie allergiche e infiammatorie dell'orecchio, incl.

otite.

Controindicazioni

Ipersensibilità (per l'uso sistemico a breve termine per motivi di salute è l'unica controindicazione). Per somministrazione intrarticolare

. Articolazioni instabili, precedente artroplastica, sanguinamento patologico (endogeno o causato dall'uso di anticoagulanti), frattura ossea transarticolare, lesioni infette delle articolazioni, dei tessuti molli periarticolari e degli spazi intervertebrali, grave osteoporosi periarticolare. Forme degli occhi. Infezioni oculari virali, fungine e tubercolari, incl. cheratite causata

Herpes simplex, congiuntivite virale, infezione oculare purulenta acuta (in assenza di terapia antibatterica), violazione dell'integrità dell'epitelio corneale, tracoma, glaucoma.

Forme delle orecchie.

Perforazione del timpano. Malattia di Itsenko-Cushing, obesità di stadio III-IV, stati convulsivi, ipoalbuminemia e condizioni predisponenti alla sua insorgenza; glaucoma ad angolo aperto.

Per la somministrazione intrarticolare: condizione generale grave del paziente, inefficacia o breve durata d'azione delle due precedenti somministrazioni (tenendo conto delle proprietà individuali dei glucocorticoidi utilizzati).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di corticosteroidi durante la gravidanza è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi sulla sicurezza adeguati e strettamente controllati). Le donne in età fertile devono essere avvertite del potenziale rischio per il feto (i corticosteroidi attraversano la placenta). È necessario monitorare attentamente i neonati le cui madri hanno ricevuto corticosteroidi durante la gravidanza (nel feto e nel neonato può svilupparsi insufficienza surrenalica).

Il desametasone ha dimostrato di essere teratogeno nei topi e nei conigli dopo applicazioni oftalmiche locali di dosi terapeutiche multiple.

Nei topi, i corticosteroidi causano il riassorbimento fetale e un disturbo specifico: lo sviluppo della palatoschisi nella prole. Nei conigli, i corticosteroidi causano riassorbimento fetale e molteplici disturbi, incl.

anomalie dello sviluppo della testa, dell'orecchio, degli arti, del palato, ecc.

Si consiglia alle donne che allattano di interrompere l'allattamento al seno o l'uso di farmaci, soprattutto ad alte dosi (i corticosteroidi passano nel latte materno e possono sopprimere la crescita, la produzione di corticosteroidi endogeni e causare effetti indesiderati nel neonato).

Va tenuto presente che quando i glucocorticoidi vengono applicati localmente, si verifica un assorbimento sistemico.

Effetti collaterali della sostanza Desametasone

L'incidenza e la gravità degli effetti collaterali dipendono dalla durata dell'uso, dall'entità della dose utilizzata e dalla capacità di rispettare il ritmo circadiano della somministrazione del farmaco.

Effetti sistemici delirio (confusione, agitazione, irrequietezza), disorientamento, euforia, allucinazioni, episodio maniacale/depressivo, depressione o paranoia, aumento della pressione intracranica con sindrome da congestione della papilla ottica (pseudotumor cerebri - più comune nei bambini, di solito dopo una riduzione troppo rapida della dose, sintomi - mal di testa, diminuzione dell'acuità visiva o visione doppia); disturbi del sonno, capogiri, vertigini, mal di testa; perdita improvvisa della vista (con somministrazione parenterale alla testa, al collo, ai turbinati, al cuoio capelluto), formazione di cataratta subcapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, glaucoma, esoftalmo steroideo, sviluppo di infezioni secondarie fungine o virali agli occhi.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): ipertensione arteriosa, sviluppo di insufficienza cardiaca cronica (in pazienti predisposti), distrofia miocardica, ipercoagulazione, trombosi, alterazioni dell'ECG caratteristiche dell'ipokaliemia; con somministrazione parenterale: vampate di sangue al viso.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, pancreatite, esofagite erosiva, singhiozzo, aumento/diminuzione dell'appetito.

Dal lato del metabolismo: Ritenzione di Na+ e acqua (edema periferico), ipokaliemia, ipocalcemia, bilancio azotato negativo dovuto al catabolismo proteico, aumento di peso.

Dal sistema endocrino: soppressione della funzione della corteccia surrenale, diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, sindrome di Itsenko-Cushing, irsutismo, mestruazioni irregolari, ritardo della crescita nei bambini.

Dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, miopatia da steroidi, diminuzione della massa muscolare, osteoporosi (incluse fratture ossee spontanee, necrosi asettica della testa del femore), rottura del tendine; dolore ai muscoli o alle articolazioni, alla schiena; con iniezione intrarticolare: aumento del dolore articolare.

Dalla pelle: acne steroidea, smagliature, assottigliamento cutaneo, petecchie ed ecchimosi, ritardo nella guarigione delle ferite, aumento della sudorazione.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, gonfiore del viso, stridore o difficoltà di respirazione, shock anafilattico.

Altri: diminuzione dell'immunità e attivazione di malattie infettive, sindrome da astinenza (anoressia, nausea, letargia, dolore addominale, debolezza generale, ecc.).

Reazioni locali dopo somministrazione parenterale: bruciore, intorpidimento, dolore, parestesia e infezione nel sito di iniezione, cicatrici nel sito di iniezione; iper- o ipopigmentazione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo (con iniezione intramuscolare).

Forme degli occhi: con l'uso prolungato (più di 3 settimane), è possibile un aumento della pressione intraoculare e/o lo sviluppo di glaucoma con danno al nervo ottico, diminuzione dell'acuità visiva e perdita dei campi visivi, formazione di cataratta sottocapsulare posteriore, assottigliamento e perforazione della cornea; possibile diffusione di herpes e infezioni batteriche; I pazienti con ipersensibilità al desametasone o al benzalconio cloruro possono sviluppare congiuntivite e blefarite.

Il desametasone è un glucocorticosteroide sintetico. È disponibile in diverse forme di dosaggio: soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare, colliri, compresse. La sua attività glucocorticoide è 25 volte maggiore di quella dell'idrocortisone e 7 volte maggiore di quella del prednisolone. Inibisce l'attività dei globuli bianchi e dei fagociti mononucleari residenti. Previene la migrazione del primo al focolaio infiammatorio. Stabilizza le membrane dei lisosomi, riducendo così il livello di proteasi nel fuoco infiammatorio. Neutralizza l'effetto dell'istamina sulle pareti dei capillari, riducendone così la permeabilità. Inibisce l'attività proliferativa dei fibroblasti e sopprime la sintesi del collagene. Riduce l'intensità della formazione dei mediatori dell'infiammazione: prostaglandine e leucotrieni. Inibisce il rilascio di cicloossigenasi-2. Promuove la migrazione dei leucociti dal sangue alla linfa. Quando interagisce direttamente con i vasi sanguigni, mostra un effetto vasocostrittore. Effetto sul metabolismo proteico: riduce il contenuto di globuline nel siero, stimola la formazione di albumina nei reni e nel fegato, attiva i processi catabolici nei muscoli scheletrici. Effetto sul metabolismo dei grassi: favorisce la formazione di acidi grassi, ridistribuisce il tessuto adiposo dalle estremità all'addome, al viso, al cingolo scapolare, aumenta il livello dei lipidi nel sangue. Effetto sul metabolismo dei carboidrati: favorisce l'assorbimento dei carboidrati dal tratto gastrointestinale, aumenta i livelli di glucosio nel sangue. A dosi submassimali, rende il tessuto cerebrale più eccitabile e aumenta il rischio di convulsioni. Se usato sistemicamente, mostra effetti antinfiammatori e antiallergici, sopprime l'immunità e l'eccessiva proliferazione cellulare. Le forme locali del farmaco mostrano effetti antinfiammatori e antiallergici, riducono l'intensità del flusso di essudato nel sito di infiammazione (a causa dell'effetto vasocostrittore).

Metabolizzato dagli enzimi epatici microsomiali. L'emivita è di 2-3 ore. Eliminato dai reni.

Le infezioni batteriche, virali e fungine richiedono un costante monitoraggio medico del paziente che assume desametasone. Forme gravi di malattie infettive consentono l'assunzione del farmaco solo in combinazione con una terapia specifica. Malattie e condizioni in cui il farmaco deve essere assunto con cautela sono: malattie da immunodeficienza, vaccinazione BCG, malattie del tratto gastrointestinale (ulcere gastriche e duodenali, infiammazione della mucosa esofagea, infiammazione del diverticolo, ecc.), patologia cardiovascolare, malattie endocrine. Prima di iniziare la terapia farmacologica con Desametasone è necessario monitorare l'emocromo, il glucosio e gli elettroliti nel sangue. Se si interrompe bruscamente l'assunzione del farmaco (soprattutto se è stato assunto in dosi submassimali), spesso si sviluppa la sindrome di rimbalzo, le cui manifestazioni sono nausea, perdita di appetito, dolore muscoloscheletrico e stanchezza cronica. Durante l'assunzione del farmaco, è necessario monitorare la pressione sanguigna, l'equilibrio salino e anche essere osservati da un oculista.

Se combinato con alcuni farmaci, il desametasone può causare una serie di effetti collaterali indesiderati. Pertanto, assumerlo insieme all'azatioprina o ai farmaci antipsicotici può provocare la cataratta e con gli anticolinergici il glaucoma. In combinazione con contraccettivi orali, preparati a base di testosterone, ormoni sessuali femminili, steroidi anabolizzanti, il desametasone può causare acne e aumento della crescita dei capelli di tipo maschile. In combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei, l'assunzione del farmaco aumenta il rischio di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale.

Farmacologia

GKS. Sopprime le funzioni dei leucociti e dei macrofagi tissutali. Limita la migrazione dei leucociti nell'area dell'infiammazione. Interrompe la capacità dei macrofagi di fagocitosi e di formare interleuchina-1. Aiuta a stabilizzare le membrane lisosomiali, riducendo così la concentrazione di enzimi proteolitici nell'area dell'infiammazione. Riduce la permeabilità capillare grazie al rilascio di istamina. Sopprime l'attività dei fibroblasti e la formazione di collagene.

Inibisce l'attività della fosfolipasi A 2, che porta alla soppressione della sintesi di prostaglandine e leucotrieni. Sopprime il rilascio di COX (principalmente COX-2), che aiuta anche a ridurre la produzione di prostaglandine.

Riduce il numero di linfociti circolanti (cellule T e B), monociti, eosinofili e basofili a causa del loro movimento dal letto vascolare al tessuto linfoide; sopprime la formazione di anticorpi.

Il desametasone sopprime il rilascio ipofisario di ACTH e β-lipotropina, ma non riduce il livello di β-endorfina circolante. Inibisce la secrezione di TSH e FSH.

Se applicato direttamente sui vasi sanguigni, ha un effetto vasocostrittore.

Il desametasone ha un pronunciato effetto dose-dipendente sul metabolismo di carboidrati, proteine ​​e grassi. Stimola la gluconeogenesi, favorisce l'assorbimento degli aminoacidi da parte del fegato e dei reni, aumenta l'attività degli enzimi della gluconeogenesi. Nel fegato, il desametasone migliora la deposizione di glicogeno, stimolando l'attività della glicogeno sintetasi e la sintesi del glucosio dai prodotti del metabolismo proteico. Un aumento dei livelli di glucosio nel sangue attiva il rilascio di insulina.

Il desametasone inibisce l'assorbimento del glucosio nelle cellule adipose, che porta all'attivazione della lipolisi. Tuttavia, a causa dell’aumento della secrezione di insulina, viene stimolata la lipogenesi, che porta all’accumulo di grasso.

Ha un effetto catabolico nel tessuto linfoide e connettivo, nei muscoli, nel tessuto adiposo, nella pelle, nel tessuto osseo. L’osteoporosi e la sindrome di Itsenko-Cushing sono i principali fattori che limitano la terapia con GCS a lungo termine. Come risultato dell'effetto catabolico, è possibile la soppressione della crescita nei bambini.

A dosi elevate, il desametasone può aumentare l’eccitabilità del tessuto cerebrale e contribuire ad abbassare la soglia convulsiva. Stimola la produzione in eccesso di acido cloridrico e pepsina nello stomaco, che contribuisce allo sviluppo dell'ulcera peptica.

Se utilizzato per via sistemica, l'attività terapeutica del desametasone è dovuta ai suoi effetti antinfiammatori, antiallergici, immunosoppressori e antiproliferativi.

Quando applicato esternamente e localmente, l'attività terapeutica del desametasone è dovuta al suo effetto antinfiammatorio, antiallergico e antiessudativo (a causa dell'effetto vasocostrittore).

La sua attività antinfiammatoria è 30 volte superiore a quella dell'idrocortisone, ma non possiede attività mineralcorticoide.

Farmacocinetica

Legame con le proteine ​​plasmatiche: 60-70%. Penetra le barriere istoematiche. Una piccola quantità viene escreta nel latte materno.

Metabolizzato nel fegato.

T1/2 è 2-3 ore Escreto dai reni.

Quando applicato localmente in oftalmologia, viene assorbito attraverso la cornea con epitelio intatto nell'umidità della camera anteriore dell'occhio. Con l'infiammazione del tessuto oculare o il danno alla mucosa e alla cornea, la velocità di assorbimento del desametasone aumenta significativamente.

Modulo per il rilascio

1 ml - fiale di vetro scuro (5) - confezione di cellule sagomate (5) - confezioni di cartone.
250 ml - fiale (50) - confezioni in blister (5) - scatole di cartone - scatole di trasporto (sfuse)

Dosaggio

Individuale. Per via orale per malattie gravi all'inizio del trattamento si prescrivono fino a 10-15 mg al giorno, la dose di mantenimento può essere di 2-4,5 mg o più al giorno; La dose giornaliera è divisa in 2-3 dosi. Assumere piccole dosi 1 volta al giorno al mattino.

Per uso parenterale, somministrato per via endovenosa con flusso lento o flebo (in condizioni acute e di emergenza); io sono; È anche possibile la somministrazione periarticolare e intrarticolare. Durante la giornata si possono somministrare da 4 a 20 mg di desametasone 3-4 volte. La durata dell'uso parenterale è solitamente di 3-4 giorni, per poi passare alla terapia di mantenimento con forma orale. Nel periodo acuto di varie malattie e all'inizio del trattamento, il desametasone viene utilizzato a dosi più elevate. Una volta raggiunto l’effetto, la dose viene ridotta ad intervalli di diversi giorni fino al raggiungimento della dose di mantenimento o fino all’interruzione del trattamento.

Se utilizzato in oftalmologia per condizioni acute, 1-2 gocce vengono instillate nel sacco congiuntivale. ogni 1-2 ore, poi, quando l'infiammazione diminuisce, ogni 4-6 ore. La durata del trattamento va da 1-2 giorni a diverse settimane, a seconda del decorso clinico della malattia.

Interazione

Se usato contemporaneamente ad antipsicotici, bucarban, azatioprina, c'è il rischio di sviluppare cataratta; con farmaci che hanno un effetto anticolinergico - il rischio di sviluppare il glaucoma.

Se usato contemporaneamente al desametasone, l'efficacia dell'insulina e degli ipoglicemizzanti orali viene ridotta.

Se usato contemporaneamente con contraccettivi ormonali, androgeni, estrogeni e steroidi anabolizzanti, sono possibili irsutismo e acne.

Se usato contemporaneamente ai diuretici, l'escrezione di potassio può aumentare; con FANS (incluso acido acetilsalicilico) - aumenta l'incidenza di lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento dal tratto gastrointestinale.

Se usato contemporaneamente ad anticoagulanti orali, l'effetto anticoagulante può essere indebolito.

Se usato contemporaneamente ai glicosidi cardiaci, la tollerabilità dei glicosidi cardiaci può peggiorare a causa della carenza di potassio.

Se usato contemporaneamente all'aminoglutetimide, gli effetti del desametasone possono essere ridotti o inibiti; con carbamazepina: l'effetto del desametasone può essere ridotto; con efedrina - aumento dell'escrezione di desametasone dal corpo; con imatinib: è possibile una diminuzione della concentrazione di imatinib nel plasma sanguigno a causa dell'induzione del suo metabolismo e dell'aumentata escrezione dal corpo.

Se usato contemporaneamente con itraconazolo, gli effetti del desametasone vengono potenziati; con metotrexato: è possibile un aumento dell'epatotossicità; con praziquantel: è possibile una diminuzione della concentrazione di praziquantel nel sangue.

Se usato contemporaneamente a rifampicina, fenitoina e barbiturici, gli effetti del desametasone possono essere indeboliti a causa dell'aumentata escrezione dal corpo.

Effetti collaterali

Dal sistema endocrino: diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing (inclusa faccia lunare, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, miastenia grave, strie), ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini.

Metabolismo: aumento dell'escrezione di ioni calcio, ipocalcemia, aumento del peso corporeo, bilancio negativo dell'azoto (aumento della degradazione proteica), aumento della sudorazione, ipernatriemia, ipokaliemia.

Dal sistema nervoso centrale: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia, aumento della pressione intracranica, nervosismo o ansia, insonnia, vertigini, vertigini, pseudotumore del cervelletto, mal di testa, convulsioni.

Dal sistema cardiovascolare: aritmie, bradicardia (fino all'arresto cardiaco); sviluppo (in pazienti predisposti) o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca cronica, cambiamenti dell'ECG caratteristici dell'ipokaliemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto - la diffusione della necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco; con somministrazione intracranica - sangue dal naso.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, pancreatite, ulcera steroidea dello stomaco e del duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, singhiozzo; raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Dai sensi: cataratta subcapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, tendenza a sviluppare infezioni oculari secondarie batteriche, fungine o virali, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo.

Dal sistema muscolo-scheletrico: rallentamento dei processi di crescita e ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle placche di crescita epifisarie), osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore), rottura dei tendini muscolari, miopatia steroidea, diminuzione della massa muscolare (atrofia).

Reazioni dermatologiche: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, iper- o ipopigmentazione, acne steroidea, smagliature, tendenza a sviluppare piodermite e candidosi.

Reazioni allergiche: generalizzate (inclusi rash cutaneo, prurito cutaneo, shock anafilattico) e quando applicate localmente.

Effetti associati agli effetti immunosoppressori: sviluppo o esacerbazione di infezioni (la comparsa di questo effetto collaterale è facilitata dagli immunosoppressori e dalla vaccinazione usati congiuntamente).

Reazioni locali: con somministrazione parenterale - necrosi tissutale.

Per uso esterno: raramente - prurito, iperemia, bruciore, secchezza, follicolite, acne, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica, macerazione cutanea, infezione secondaria, atrofia cutanea, smagliature, calore pungente. Con l'uso a lungo termine o l'applicazione su ampie aree della pelle, possono svilupparsi effetti collaterali sistemici caratteristici della GCS.

Indicazioni

Per somministrazione orale: malattia di Addison-Biermer; tiroidite acuta e subacuta, ipotiroidismo, oftalmopatia progressiva associata a tireotossicosi; asma bronchiale; artrite reumatoide in fase acuta; UC; malattie del tessuto connettivo; anemia emolitica autoimmune, trombocitopenia, aplasia e ipoplasia dell'ematopoiesi, agranulocitosi, malattia da siero; eritroderma acuto, pemfigo (comune), eczema acuto (all'inizio del trattamento); tumori maligni (come terapia palliativa); sindrome adrenogenitale congenita; edema cerebrale (di solito dopo l'uso parenterale preliminare di GCS).

Per somministrazione parenterale: shock di varia origine; edema cerebrale (con tumore al cervello, lesione cerebrale traumatica, intervento neurochirurgico, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesioni da radiazioni); stato asmatico; gravi reazioni allergiche (edema di Quincke, broncospasmo, dermatosi, reazione anafilattica acuta ai farmaci, trasfusione di siero, reazioni pirogene); anemia emolitica acuta, trombocitopenia, leucemia linfoblastica acuta, agranulocitosi; malattie infettive gravi (in combinazione con antibiotici); insufficienza surrenalica acuta; groppa acuta; malattie articolari (periartrite omerale, epicondilite, stiloidite, borsiti, tendovaginiti, neuropatia da compressione, osteocondrosi, artrite di varie eziologie, osteoartrosi).

Per l'uso nella pratica oftalmica: congiuntivite non purulenta e allergica, cheratite, cheratocongiuntivite senza danno all'epitelio, irite, iridociclite, blefarocongiuntivite, blefarite, episclerite, sclerite, processo infiammatorio dopo lesioni oculari e interventi chirurgici, oftalmia simpatica.

otite.

Per uso a breve termine per motivi di salute: ipersensibilità al desametasone.

Per iniezione intrarticolare e iniezione diretta nella lesione: precedente artroplastica, sanguinamento patologico (endogeno o causato dall'uso di anticoagulanti), frattura ossea intraarticolare, processo infiammatorio infettivo (settico) nelle infezioni articolari e periarticolari (inclusa una storia ), così come malattie infettive generali, grave osteoporosi periarticolare, assenza di segni di infiammazione nell'articolazione (articolazione "secca", ad esempio, nell'osteoartrosi senza sinovite), grave distruzione ossea e deformazione articolare (forte restringimento dello spazio articolare, anchilosi), instabilità articolare come conseguenza dell'artrite, necrosi asettica dell'articolazione epifisaria delle ossa in formazione.

Per uso esterno: malattie della pelle batteriche, virali, fungine, tubercolosi cutanea, manifestazioni cutanee di sifilide, tumori della pelle, periodo post-vaccinazione, violazione dell'integrità della pelle (ulcere, ferite), età dei bambini (fino a 2 anni, con prurito all'ano - fino a 12 anni), rosacea, acne vulgaris, dermatite periorale.

Per uso in oftalmologia: malattie batteriche, virali, fungine degli occhi, tubercolosi degli occhi, interruzione dell'integrità dell'epitelio oculare, forma acuta di infezione oculare purulenta in assenza di terapia specifica, malattie della cornea combinate con difetti epiteliali , tracoma, glaucoma.

Dovrebbe essere usato con cautela entro 8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione, con linfoadenite dopo la vaccinazione BCG, con condizioni di immunodeficienza (inclusa AIDS o infezione da HIV).

Usare con cautela nelle malattie del tratto gastrointestinale: ulcere gastriche e duodenali, esofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale di recente creazione, colite ulcerosa aspecifica con minaccia di perforazione o formazione di ascessi, diverticolite.

Dovrebbe essere usato con cautela nelle malattie del sistema cardiovascolare, incl. dopo un recente infarto miocardico (nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto, il focolaio necrotico può diffondersi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e, di conseguenza, la rottura del muscolo cardiaco), con insufficienza cardiaca cronica scompensata, ipertensione arteriosa, iperlipidemia), con malattie endocrine - diabete mellito (inclusa ridotta tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, ipotiroidismo, malattia di Itsenko-Cushing, con grave insufficienza renale cronica e/o epatica, nefrourolitiasi, con ipoalbuminemia e condizioni che predispongono alla sua insorgenza, con osteoporosi sistemica, miastenia grave, psicosi acuta , obesità (grado III-IV), con poliomielite (ad eccezione della forma di encefalite bulbare), glaucoma ad angolo aperto e chiuso.

Se è necessaria la somministrazione intrarticolare, deve essere usata con cautela nei pazienti con condizioni generali gravi, inefficacia (o breve durata) dell'azione di 2 iniezioni precedenti (tenendo conto delle proprietà individuali del GCS utilizzato).

Prima e durante la terapia con GCS, è necessario monitorare l'emocromo generale, i livelli glicemici e i livelli degli elettroliti plasmatici.

Per le infezioni intercorrenti, le condizioni settiche e la tubercolosi è necessaria una terapia antibiotica simultanea.

L'insufficienza surrenalica relativa causata dal desametasone può persistere per diversi mesi dopo la sua sospensione. Tenuto conto di ciò, nelle situazioni di stress che si presentano in questo periodo, si riprende la terapia ormonale con la contemporanea somministrazione di sali e/o mineralcorticoidi.

Quando si utilizza desametasone in pazienti con herpes corneale, si deve tenere presente la possibilità di perforazione della cornea. Durante il trattamento è necessario monitorare la pressione intraoculare e le condizioni della cornea.

Con la sospensione improvvisa del desametasone, soprattutto in caso di precedente utilizzo ad alte dosi, si verifica la cosiddetta sindrome da astinenza (non causata da ipocortisolismo), manifestata da anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato e debolezza generale. Dopo la sospensione del desametasone, l’insufficienza surrenalica relativa può persistere per diversi mesi. Se durante questo periodo si verificano situazioni stressanti, viene prescritto il GCS (secondo le indicazioni), se necessario in combinazione con mineralcorticoidi.

Durante il periodo di trattamento è necessario il monitoraggio della pressione arteriosa, dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, del quadro ematico periferico e del livello glicemico, nonché l'osservazione da parte di un oculista.

Nei bambini, durante il trattamento a lungo termine, è necessario un attento monitoraggio delle dinamiche di crescita e sviluppo. Ai bambini che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con pazienti affetti da morbillo o varicella vengono prescritte immunoglobuline specifiche a scopo profilattico.

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Desametasone.

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Il desametasone è un glucocorticosteroide sintetico (GCS), un derivato metilato del fluoroprednisolone. Ha effetti antinfiammatori, antiallergici, immunosoppressori, aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici alle catecolamine endogene.

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici (i recettori per GCS si trovano in tutti i tessuti, soprattutto nel fegato) per formare un complesso che induce la formazione di proteine ​​(compresi gli enzimi che regolano i processi vitali nelle cellule).

Metabolismo proteico: riduce la quantità di globuline nel plasma, aumenta la sintesi di albumine nel fegato e nei reni (con aumento del rapporto albumina/globulina), riduce la sintesi e aumenta il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.

Metabolismo dei lipidi: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e trigliceridi, ridistribuisce il grasso (l'accumulo di grasso si verifica principalmente nella cintura scapolare, nel viso, nell'addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati da parte del tratto gastrointestinale; aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi (aumentando il flusso di glucosio dal fegato al sangue); aumenta l'attività della fosfoenolpiruvato carbossilasi e la sintesi delle aminotransferasi (attivazione della gluconeogenesi); favorisce lo sviluppo dell'iperglicemia.

Metabolismo acqua-elettrolita: trattiene Na+ e acqua nell'organismo, stimola l'escrezione di K+ (attività mineralcorticoide), riduce l'assorbimento di Ca+ dal tratto gastrointestinale, riduce la mineralizzazione ossea.

L'effetto antinfiammatorio è associato all'inibizione del rilascio dei mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili e dei mastociti; inducendo la formazione di lipocortine e riducendo il numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari (soprattutto lisosomiali) e delle membrane degli organelli. Agisce su tutte le fasi del processo infiammatorio: inibisce la sintesi delle prostaglandine (Pg) a livello dell'acido arachidonico (la lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime la liberazione dell'acido arachidonico e inibisce la biosintesi degli endoperossidi, leucotrieni, che contribuiscono all'infiammazione, alle allergie , ecc.), la sintesi di “citochine proinfiammatorie” (interleuchina 1, fattore di necrosi tumorale alfa, ecc.); aumenta la resistenza della membrana cellulare all'azione di vari fattori dannosi.

L'effetto immunosoppressivo è causato dall'involuzione del tessuto linfoide, dall'inibizione della proliferazione dei linfociti (soprattutto dei linfociti T), dalla soppressione della migrazione delle cellule B e dell'interazione dei linfociti T e B, dall'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina- 1, 2; interferone gamma) dai linfociti e dai macrofagi e ridotta formazione di anticorpi.

L'effetto antiallergico si sviluppa a seguito di una diminuzione della sintesi e della secrezione di mediatori dell'allergia, dell'inibizione del rilascio di istamina e di altre sostanze biologicamente attive da mastociti e basofili sensibilizzati, di una diminuzione del numero di basofili circolanti, T e B -linfociti, mastociti; sopprimendo lo sviluppo del tessuto linfoide e connettivo, riducendo la sensibilità delle cellule effettrici ai mediatori dell'allergia, inibendo la formazione di anticorpi, modificando la risposta immunitaria del corpo.

Nelle malattie ostruttive delle vie respiratorie, l'effetto è dovuto principalmente all'inibizione dei processi infiammatori, alla prevenzione o alla riduzione della gravità del gonfiore delle mucose, alla riduzione dell'infiltrazione eosinofila dello strato sottomucoso dell'epitelio bronchiale e alla deposizione di complessi immuni circolanti nella mucosa bronchiale, nonché l'inibizione dell'erosione e della desquamazione della mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccolo e medio calibro alle catecolamine endogene e ai simpaticomimetici esogeni, riduce la viscosità del muco diminuendone la produzione.

Sopprime la sintesi e la secrezione di ACTH e, secondariamente, la sintesi di corticosteroidi endogeni.

Inibisce le reazioni del tessuto connettivo durante il processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.

La particolarità dell'azione è la significativa inibizione della funzione ipofisaria e la quasi completa assenza di attività mineralcorticosteroide.

Dosi di 1-1,5 mg al giorno inibiscono la funzione della corteccia surrenale; emivita biologica (durata dell'inibizione del sistema ipotalamo-ipofisi-corteccia surrenale).

In termini di intensità dell'attività glucocorticoide, 0,5 mg di desametasone corrispondono a circa 3,5 mg di prednisone (o prednisolone), 15 mg di idrocortisone o 17,5 mg di cortisone.

Passa facilmente attraverso le barriere istoematiche (comprese le barriere ematoencefaliche e placentari). Metabolizzato nel fegato (principalmente mediante coniugazione con acidi glucuronico e solforico) in metaboliti inattivi. Escreto dai reni (una piccola parte dalle ghiandole che allattano).

Malattie che richiedono la somministrazione di corticosteroidi ad azione rapida, nonché casi in cui la somministrazione orale del farmaco è impossibile:

  • malattie endocrine: insufficienza surrenalica acuta, insufficienza surrenalica primaria o secondaria, iperplasia surrenalica congenita, tiroidite subacuta;
  • shock (ustione, traumatico, chirurgico, tossico) - se vasocostrittori, farmaci sostitutivi del plasma e altre terapie sintomatiche sono inefficaci;
  • stato asmatico; broncospasmo grave (esacerbazione dell'asma bronchiale, bronchite cronica ostruttiva);
  • gravi reazioni allergiche, shock anafilattico;
  • malattie reumatiche;
  • malattie sistemiche del tessuto connettivo;
  • dermatosi acute gravi;
  • malattie maligne: trattamento palliativo delle leucemie e dei linfomi nei pazienti adulti; leucemia acuta nei bambini; ipercalcemia in pazienti affetti da tumori maligni quando il trattamento orale non è possibile;
  • malattie del sangue: anemia emolitica acuta, agranulocitosi, porpora trombocitopenica idiopatica negli adulti;
  • nella pratica oftalmologica (somministrazione sottocongiuntivale, retrobulbare o parabulbare): congiuntivite allergica, cheratite, cheratocongiuntivite senza danno all'epitelio, irite, iridociclite, blefarite, blefarocongiuntivite, sclerite, episclerite, processo infiammatorio dopo lesioni oculari e interventi chirurgici, oftalmia simpatica, trattamento immunosoppressivo dopo il trapianto e le cornee;
  • applicazione locale (nell'area della formazione patologica): cheloidi, lupus eritematoso discoide, granuloma anulare.

Soluzione in fiale per amministrazione endovenosa e intramuscolare (iniezioni per iniezioni) 4 mg/ml.

Oftan collirio 0,1%.

Sospensione oftalmica 0,1%.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Il regime posologico è individuale e dipende dalle indicazioni, dalle condizioni del paziente e dalla sua risposta alla terapia. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa lentamente in un flusso o flebo (per condizioni acute e di emergenza); per via intramuscolare; è anche possibile la somministrazione locale (nella formazione patologica). Per preparare una soluzione per infusione endovenosa a goccia (contagocce), è necessario utilizzare una soluzione isotonica di cloruro di sodio o una soluzione di destrosio al 5%.

Nel periodo acuto di varie malattie e all'inizio della terapia, il desametasone viene utilizzato a dosi più elevate. Durante la giornata si possono somministrare da 4 a 20 mg di Desametasone 3-4 volte.

Dosi del farmaco per i bambini (intramuscolare):

La dose del farmaco durante la terapia sostitutiva (per insufficienza surrenalica) è 0,0233 mg/kg di peso corporeo o 0,67 mg/m2 di superficie corporea, suddivisa in 3 dosi, ogni 3 giorni o 0,01165 mg/kg di peso corporeo o 0 . 0,335 mg/m2 di superficie corporea al giorno. Per le altre indicazioni, la dose raccomandata è compresa tra 0,02776 e 0,16665 mg/kg di peso corporeo o 0, mg/m2 di superficie corporea ogni ora.

Una volta raggiunto l’effetto, la dose viene ridotta al mantenimento o fino all’interruzione del trattamento. La durata dell'uso parenterale è solitamente di 3-4 giorni, dopodiché si passa alla terapia di mantenimento con compresse di desametasone.

L'uso a lungo termine di dosi elevate del farmaco richiede una riduzione graduale della dose per prevenire lo sviluppo di insufficienza surrenalica acuta.

Congiuntivamente, adulti e bambini sopra i 12 anni in stati infiammatori acuti: 1-2 gocce 4-5 volte al giorno per 2 giorni, poi 3-4 volte al giorno per 4-6 giorni.

Condizioni croniche: 1-2 gocce 2 volte al giorno per un massimo di 4 settimane (non di più).

Nei casi postoperatori e post traumatici: a partire dall'8° giorno dopo l'intervento per strabismo, distacco di retina, estrazione di cataratta e dal momento della lesione - 1-2 gocce 2-4 volte al giorno per 2-4 settimane; per l'intervento di filtraggio antiglaucoma - il giorno dell'intervento o il giorno successivo.

Bambini dai 6 ai 12 anni con stati infiammatori allergici: 1 goccia 2-3 volte al giorno per 7-10 giorni, se necessario, il trattamento viene continuato dopo aver monitorato lo stato della cornea il 10° giorno.

Il desametasone è generalmente ben tollerato. Ha una bassa attività mineralcorticoide, cioè il suo effetto sul metabolismo idroelettrolitico è piccolo. Di norma, le dosi basse e medie di desametasone non causano ritenzione di sodio e acqua nel corpo o aumento dell'escrezione di potassio. Sono descritti i seguenti effetti collaterali:

  • diminuzione della tolleranza al glucosio;
  • diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente;
  • soppressione della funzione surrenale;
  • Sindrome di Itsenko-Cushing (viso a forma di luna, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, debolezza muscolare, smagliature);
  • ritardo nello sviluppo sessuale nei bambini;
  • nausea;
  • pancreatite;
  • ulcera steroidea dello stomaco e del duodeno;
  • esofagite erosiva;
  • sanguinamento gastrointestinale e perforazione della parete del tratto gastrointestinale;
  • aumento o diminuzione dell'appetito;
  • indigestione;
  • flatulenza;
  • aritmie;
  • bradicardia (fino all'arresto cardiaco);
  • aumento della pressione sanguigna;
  • ipercoagulabilità;
  • trombosi;
  • euforia;
  • allucinazioni;
  • follia affettiva;
  • depressione;
  • paranoia;
  • aumento della pressione intracranica;
  • nervosismo o irrequietezza;
  • insonnia;
  • vertigini;
  • mal di testa;
  • convulsioni;
  • aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico;
  • tendenza a sviluppare infezioni oculari secondarie batteriche, fungine o virali;
  • cambiamenti trofici nella cornea;
  • esoftalmo;
  • perdita improvvisa della vista (con somministrazione parenterale nella testa, nel collo, nei turbinati nasali, nel cuoio capelluto, è possibile la deposizione di cristalli di farmaco nei vasi dell'occhio);
  • ipocalcemia;
  • aumento di peso;
  • bilancio negativo dell'azoto (aumento della disgregazione proteica);
  • aumento della sudorazione;
  • ritenzione di liquidi e sodio (edema periferico);
  • processi di crescita e ossificazione più lenti nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisarie);
  • osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore);
  • rottura del tendine muscolare;
  • ritardata guarigione delle ferite;
  • acne steroidea;
  • strie;
  • tendenza a sviluppare piodermite e candidosi;
  • eruzione cutanea;
  • shock anafilattico;
  • reazioni allergiche locali.

Locale per somministrazione parenterale: bruciore, intorpidimento, dolore, formicolio nel sito di iniezione, infezione nel sito di iniezione, raramente - necrosi dei tessuti circostanti, cicatrici nel sito di iniezione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo con iniezione intramuscolare (l'iniezione nel muscolo deltoide è particolarmente pericolosa).

Per l'uso a breve termine per motivi di salute, l'unica controindicazione è l'ipersensibilità al desametasone o ai componenti del farmaco.

Nei bambini nel periodo della crescita la GCS deve essere utilizzata solo per indicazioni assolute e sotto l'attento controllo del medico curante.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela per le seguenti malattie e condizioni:

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza (soprattutto nel 1o trimestre), il farmaco può essere utilizzato solo quando l'effetto terapeutico atteso supera il potenziale rischio per il feto. Con la terapia a lungo termine durante la gravidanza non si può escludere la possibilità di una compromissione della crescita fetale. Se utilizzato alla fine della gravidanza, esiste il rischio di atrofia della corteccia surrenale nel feto, che potrebbe richiedere una terapia sostitutiva nel neonato.

Se è necessario effettuare il trattamento con il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Durante il trattamento con desametasone (soprattutto a lungo termine), sono necessari l'osservazione da parte di un oftalmologo, il monitoraggio della pressione sanguigna e dell'equilibrio idrico-elettrolitico, nonché i modelli del sangue periferico e i livelli di glucosio nel sangue.

Per ridurre gli effetti collaterali si possono prescrivere antiacidi e aumentare l'apporto di K+ nell'organismo (dieta, integratori di potassio). Il cibo dovrebbe essere ricco di proteine, vitamine e limitare il contenuto di grassi, carboidrati e sale da cucina.

L'effetto del farmaco è potenziato nei pazienti con ipotiroidismo e cirrosi epatica. Il farmaco può peggiorare l’instabilità emotiva esistente o i disturbi psicotici. Se viene indicata una storia di psicosi, il desametasone ad alte dosi viene prescritto sotto lo stretto controllo di un medico.

Dovrebbe essere usato con cautela nell'infarto miocardico acuto e subacuto: la necrosi può diffondersi, la formazione di tessuto cicatriziale può rallentare e il muscolo cardiaco può rompersi.

In situazioni di stress durante il trattamento di mantenimento (ad esempio intervento chirurgico, trauma o malattie infettive), la dose del farmaco deve essere aggiustata a causa dell'aumentato fabbisogno di glucocorticosteroidi. I pazienti devono essere attentamente monitorati per un anno dopo la fine della terapia a lungo termine con desametasone a causa del possibile sviluppo di una relativa insufficienza della corteccia surrenale in situazioni di stress.

In caso di sospensione improvvisa, soprattutto in caso di precedente utilizzo di dosi elevate, è possibile lo sviluppo della sindrome da astinenza (anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato, debolezza generale), nonché un'esacerbazione della malattia per la quale è stato prescritto il desametasone. .

Durante il trattamento con desametasone la vaccinazione non deve essere effettuata a causa della diminuzione della sua efficacia (risposta immunitaria).

Quando si prescrive il desametasone per infezioni intercorrenti, condizioni settiche e tubercolosi, è necessario trattare contemporaneamente con antibiotici battericidi.

Nei bambini in trattamento a lungo termine con desametasone è necessario un attento monitoraggio delle dinamiche di crescita e sviluppo. Ai bambini che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con pazienti affetti da morbillo o varicella vengono prescritte immunoglobuline specifiche a scopo profilattico.

A causa del debole effetto dei mineralcorticoidi, il desametasone viene utilizzato in combinazione con i mineralcorticoidi per la terapia sostitutiva dell'insufficienza surrenalica.

Nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati e la terapia, se necessario, deve essere aggiustata.

È indicato il monitoraggio radiografico del sistema osteoarticolare (immagini della colonna vertebrale, della mano).

Nei pazienti con malattie infettive latenti dei reni e delle vie urinarie, il desametasone può causare leucocituria, che può avere valore diagnostico.

Potrebbe esserci incompatibilità farmaceutica del desametasone con altri farmaci EV: si consiglia di somministrarlo separatamente dagli altri farmaci (bolo EV o tramite un altro contagocce, come seconda soluzione). Quando si mescola una soluzione di desametasone con eparina, si forma un precipitato.

Somministrazione simultanea di desametasone con:

  • gli induttori degli enzimi microsomiali epatici (fenobarbital, rifampicina, fenitoina, teofillina, efedrina) portano ad una diminuzione della sua concentrazione;
  • i diuretici (in particolare gli inibitori tiazidici e dell'anidrasi carbonica) e l'amfotericina B - possono portare ad un aumento dell'escrezione di K+ dall'organismo e ad un aumento del rischio di sviluppare insufficienza cardiaca;
  • con farmaci contenenti sodio - allo sviluppo di edema e aumento della pressione sanguigna;
  • glicosidi cardiaci: la loro tollerabilità peggiora e aumenta la probabilità di sviluppare extrasitolia ventricolare (a causa dell'ipokaliemia causata);
  • anticoagulanti indiretti: indeboliscono (meno spesso aumentano) il loro effetto (è necessario un aggiustamento della dose);
  • anticoagulanti e trombolitici: aumenta il rischio di sanguinamento da ulcere nel tratto gastrointestinale;
  • etanolo (alcol) e farmaci antinfiammatori non steroidei - aumenta il rischio di lesioni erosive e ulcerative nel tratto gastrointestinale e lo sviluppo di sanguinamento (in combinazione con i FANS nel trattamento dell'artrite, è possibile ridurre la dose di glucocorticosteroidi a causa di la somma degli effetti terapeutici);
  • paracetamolo: aumenta il rischio di sviluppare epatotossicità (induzione degli enzimi epatici e formazione di un metabolita tossico del paracetamolo);
  • acido acetilsalicilico - accelera la sua eliminazione e riduce la sua concentrazione nel sangue (quando si interrompe la sospensione del desametasone, il livello di salicilati nel sangue aumenta e aumenta il rischio di effetti collaterali);
  • insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali, farmaci antipertensivi: la loro efficacia diminuisce;
  • vitamina D - il suo effetto sull'assorbimento di Ca2+ nell'intestino è ridotto;
  • ormone della crescita - riduce l'efficacia di quest'ultimo e con praziquantel - la sua concentrazione;
  • M-anticolinergici (compresi antistaminici e antidepressivi triciclici) e nitrati: aiutano ad aumentare la pressione intraoculare;
  • isoniazide e mexiletina - aumentano il loro metabolismo (specialmente negli acetilatori "lenti"), il che porta ad una diminuzione delle loro concentrazioni plasmatiche.

Gli inibitori dell’anidrasi carbonica e i diuretici dell’ansa possono aumentare il rischio di osteoporosi.

L'indometacina, soppiantando il desametasone dalla sua associazione con l'albumina, aumenta il rischio di sviluppare i suoi effetti collaterali.

L'ACTH potenzia l'effetto del desametasone.

L'ergocalciferolo e l'ormone paratiroideo prevengono lo sviluppo dell'osteopatia causata dal desametasone.

Ciclosporina e ketoconazolo, rallentando il metabolismo del desametasone, possono in alcuni casi aumentarne la tossicità.

La somministrazione simultanea di androgeni e farmaci anabolizzanti steroidei con desametasone contribuisce allo sviluppo di edema periferico, irsutismo e comparsa dell'acne.

Gli estrogeni e i contraccettivi orali contenenti estrogeni riducono la clearance del desametasone, il che può essere accompagnato da un aumento della gravità della sua azione.

Se utilizzato contemporaneamente a vaccini antivirali vivi e in concomitanza con altri tipi di immunizzazione, aumenta il rischio di attivazione virale e di sviluppo di infezioni.

Gli antipsicotici (neurolettici) e l'azatioprina aumentano il rischio di sviluppare cataratta quando viene prescritto desametasone.

Se usato contemporaneamente ai farmaci antitiroidei, la clearance del desametasone diminuisce e aumenta con gli ormoni tiroidei.

Analoghi del farmaco Desametasone

Analoghi strutturali del principio attivo:

  • Decadrone;
  • Dexaven;
  • Dexazone;
  • Deesaminato;
  • Desametasone Bufus;
  • Desametasone Nycomed;
  • Desametasone-Betalek;
  • Flaconcino di desametasone;
  • Desametasone-LENS;
  • Desametasone-Ferein;
  • Desametasone sodio fosfato;
  • Desametasone fosfato;
  • Desametasone lungo;
  • Dexapos;
  • Dexafar;
  • Dexon;
  • Maxidex;
  • Oftan Desametasone;
  • Fortecortina.

I benefici e i danni del popolare farmaco Desametasone

Il desametasone è spesso usato per trattare un numero enorme di malattie; i suoi benefici e i suoi danni sono noti a tutti gli specialisti, ma un sovradosaggio può portare a conseguenze impreviste.

L'intossicazione del corpo avviene all'improvviso senza ulteriori problemi. Il corpo umano è progettato in modo tale che una reazione a tutti i possibili stimoli possa apparire all'improvviso. Per alcuni, il vero problema era la cattiva alimentazione, che provocava gravi intossicazioni, mentre altri spesso incontravano sostanze chimiche.

Una delle intossicazioni più pericolose è l'avvelenamento da farmaci. Sembra che i farmaci debbano alleviare i sintomi spiacevoli, ma in realtà un dosaggio eccessivo, un'intolleranza individuale o altri motivi possono causare avvelenamento acuto e lo sviluppo di un numero enorme di patologie.

Applicazione

Questo farmaco garantisce un buon assorbimento nel corpo, rendendo il trattamento il più efficace possibile. La concentrazione massima del farmaco viene raggiunta novanta minuti dopo l'assunzione del farmaco e viene escreta attraverso i reni e l'intestino.

È importante considerare che questo rimedio viene assorbito in tutte le parti del corpo umano, quindi le madri che allattano devono trattare il trattamento con la massima cautela. Le istruzioni per l'uso devono essere seguite scrupolosamente; questo è l'unico modo per eliminare tutti i possibili rischi e garantire un trattamento efficace.

Per gli adulti, l'uso di questo farmaco è raccomandato solo con l'approvazione di un medico. In nessun caso dovresti iniziare il trattamento da solo. I benefici e i danni del farmaco possono essere strettamente individuali e il medicinale viene utilizzato in presenza delle seguenti malattie:

  1. Malattie gravi associate al campo della ginecologia, causate dall'interruzione del sistema endocrino.
  2. Uno stato di shock che si verifica per una qualsiasi delle possibili ragioni.
  3. Gonfiore del cervello derivante da lesioni, malattie o emorragie.
  4. Asma bronchiale di natura acuta o cronica.
  5. Reazioni allergiche gravi.
  6. Shock anafilattico derivante da un'allergia.
  7. Malattie associate all'insufficienza surrenalica.
  8. Varie malattie del sistema endocrino.
  9. Malattie infettive, dermatosi di vario tipo.
  10. Malattie del sangue, inclusa la leucemia.

In effetti, l'elenco delle malattie per le quali viene utilizzato questo farmaco è molto più ampio. Sopra sono solo quelli principali e più popolari, ma gli esperti spesso prescrivono il rimedio per il trattamento di altre malattie.

Quando si utilizza il desametasone, il cui sovradosaggio avviene a quantità superiori a 20 mg al giorno, ricordare che il superamento della quantità del farmaco può provocare conseguenze gravi e pericolose e, in alcuni casi, la morte.

Per bambini

Il trattamento di varie malattie in un bambino con l'aiuto di questo farmaco dovrebbe avvenire sotto la stretta supervisione dei genitori e rigorosamente come prescritto da un medico. Il fatto è che il corpo del bambino è suscettibile a molte malattie spiacevoli ed è estremamente suscettibile a qualsiasi sostanza sconosciuta, motivo per cui i sintomi di un sovradosaggio di desametasone si verificano abbastanza spesso.

In questo caso, i criteri di crescita del bambino vengono monitorati durante l’intero ciclo di trattamento e, se si verifica il minimo cambiamento in direzione negativa, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

otite.

Il desametasone è un farmaco abbastanza potente, quindi non dovresti mai prescriverlo tu stesso. Vale la pena prestare molta attenzione alle caratteristiche individuali del paziente, alle sue condizioni e al decorso della malattia. Questo farmaco dovrebbe essere escluso o sostituito con un analogo da persone con una storia delle seguenti malattie:

  • reazioni allergiche a varie sostanze irritanti;
  • infezioni fungine e virali;
  • malattie del sistema cardiovascolare;
  • problemi di stomaco;
  • diabete.

Per molte altre malattie, questo farmaco viene prescritto solo dopo un esame approfondito e il superamento dei test necessari, e solo il medico può approvare la terapia.

Overdose

I sintomi di sovradosaggio di questo farmaco dovrebbero essere noti a tutti coloro a cui è stato prescritto un trattamento con questo farmaco. Questa informazione è necessaria almeno per rilevare tempestivamente l'eccesso della quantità consentita di farmaco ed evitare conseguenze spiacevoli per il corpo.

I segni di sovradosaggio dipendono direttamente dalla quantità della sostanza assunta e dalla natura della malattia per la quale viene utilizzata e possono essere i seguenti:

  1. Disturbi del sistema nervoso centrale, tra cui confusione, psicosi senza motivo apparente, aumento dell'eccitabilità, ansia senza causa e disorientamento nello spazio e nel tempo.
  2. Problemi nel funzionamento del sistema cardiovascolare, compreso un forte aumento della pressione sanguigna, tachicardia e persino insufficienza cardiaca.
  3. Aumento della pressione intracranica e convulsioni che accompagnano questo sintomo negli arti o in tutto il corpo.
  4. Reazioni allergiche manifestate da eruzioni cutanee.
  5. Grave nausea, possibile vomito.

Il superamento della quantità consentita del farmaco una volta non porterà conseguenze gravi al corpo. In questo caso, è importante individuare tempestivamente il problema e adattare il trattamento. Per fare ciò, non solo devi interrompere l'assunzione del farmaco per un certo periodo di tempo, ma anche informare il medico dei tuoi sintomi.

Video: desametasone per dolori articolari.

Primo soccorso

Se tu o i tuoi cari manifestate sintomi di overdose di questo farmaco, il primo soccorso è un'opportunità per un rapido recupero ed eliminare le possibili conseguenze. Se il sovradosaggio è piuttosto grave, assicurati di chiamare un team di specialisti: forniranno tutte le azioni necessarie per aiutare la vittima.

Le azioni obbligatorie per aiutare la vittima sono:

  • Lavanda gastrica con abbondante acqua tiepida. È possibile aggiungere una soluzione debole di permanganato di potassio al liquido. Assicurati di indurre il vomito e rimuovere il farmaco dallo stomaco.
  • Dopo che il farmaco è stato rimosso, la vittima deve assumere assorbenti. In questo caso viene in soccorso il carbone attivo, che si trova in ogni cassetta di pronto soccorso.
  • Alla vittima deve essere garantito un riposo completo e solo un medico prescriverà una terapia aggiuntiva in caso di sovradosaggio.

Ogni persona deve prendersi cura della propria salute in modo indipendente e solo un approccio responsabile non solo eliminerà una malattia spiacevole, ma preverrà anche le conseguenze.

Principio attivo/inizio: desametasone

Vero-desametasone; Daxin; Decadrone; Decdan; Dexa-Allvoran; Dexabene; Dexaven; Dexazone; Dexacorto; Deesaminato; Desametasone; Desametasone Nycomed; Desametasone-Betalek; Desametasone-Vero; Desametasone-LENS; Desametasone-Ferein; Desametasone sodio fosfato; Desametasone fosfato; Desametasone fosfato sale disodico; Dexapos; Dexafar; Dexon; Dexon; Detazone; detametasone; Maxidex; Ozurdex; Oftan-Desametasone; Sondex; fortecortina; Fortecortina mono.

Il desametasone è un farmaco glucocorticoide fluorurato sintetico - GCS. Ha effetti antinfiammatori, antiessudativi, antiproliferativi, antiallergici, antishock, antitossici, immunosoppressori. Lo spettro delle indicazioni è molto ampio e comprende: malattie endocrine (malattia di Addison-Biermer, sindrome di Sheehan, sindrome adrenogenitale, insufficienza surrenalica, tiroidite), malattie allergiche (asma bronchiale, rinite allergica, orticaria, dermatite atopica, allergie ai farmaci), malattie dermatologiche (eczemi, dermatiti, dermatosi, psoriasi), malattie gastrointestinali (ileite ulcerosa, colite, epatite attiva), malattie infiammatorie e degenerative delle articolazioni (artrite, periartrite, osteoartrite, spondilite anchilosante), collagenosi e malattie autoimmuni (lupus eritematoso, cardite reumatica , miosite), malattie del sangue (anemia autoimmune, trombocitopenia, agranulocitosi), tumori maligni (linfoma, leucemia, leucemia linfocitica), edema cerebrale, shock di varia origine, ecc. I colliri sono utilizzati nella pratica oftalmologica per congiuntivite allergica, cheratite, irite , blefarite, sclerite.

Iniezione.

Collirio (sospensione oculare).

Desametasone

Il desametasone è un farmaco glucocorticoide sintetico - GCS, la cui molecola include un atomo di fluoro.

Se usato sistemicamente, l'attività terapeutica del desametasone è dovuta ad effetti antinfiammatori e antiproliferativi, antiallergici, antishock e antitossici, immunosoppressori.

Quando applicato esternamente e localmente, l'attività terapeutica del desametasone è dovuta ai suoi effetti antinfiammatori, antiallergici e antiessudativi.

La sua attività antinfiammatoria è 30 volte superiore a quella dell'idrocortisone, ma non possiede attività mineralcorticoide.

Effetto del desametasone sul sistema immunitario:

  • sopprime le funzioni dei leucociti e dei macrofagi tissutali;
  • interrompe la capacità dei macrofagi di fagocitare;
  • inibisce il rilascio di citochinine (interleuchina 1, interleuchina 2, interferone gamma) da linfociti e macrofagi;
  • riduce il numero di linfociti circolanti (cellule T e B), monociti, eosinofili e basofili a causa del loro movimento dal letto vascolare al tessuto linfoide;
  • sopprime la formazione di anticorpi.

    Effetto del desametasone sull'infiammazione:

  • aiuta a stabilizzare le membrane cellulari, incl. membrane lisosomiali e membrane di organelli, riducendo così la concentrazione di enzimi proteolitici nell'area dell'infiammazione;
  • riduce il numero di mastociti che producono acido ialuronico;
  • riduce la permeabilità capillare causata dal rilascio di istamina;
  • limita la migrazione dei leucociti nell'area dell'infiammazione;
  • inibisce il rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili;
  • inibisce l'attività della fosfolipasi A2, che porta alla soppressione della sintesi di prostaglandine e leucotrieni;
  • sopprime il rilascio di COX (principalmente COX-2), che aiuta anche a ridurre la produzione di prostaglandine;
  • inibisce l'attività dei fibroblasti e la formazione di collagene.

    Effetto del desametasone sul metabolismo:

    Il desametasone ha un pronunciato effetto dose-dipendente sul metabolismo di carboidrati, proteine ​​e grassi. L'effetto principale del desametasone sul metabolismo è associato a:

  • catabolismo proteico;
  • aumento della gluconeogenesi nel fegato;
  • diminuzione dell’utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici.

    Stimola la gluconeogenesi, favorisce l'assorbimento degli aminoacidi da parte del fegato e dei reni, aumenta l'attività degli enzimi della gluconeogenesi. Nel fegato, il desametasone migliora la deposizione di glicogeno, stimolando l'attività della glicogeno sintetasi e la sintesi del glucosio dai prodotti del metabolismo proteico. Un aumento dei livelli di glucosio nel sangue attiva il rilascio di insulina. Il desametasone inibisce l'assorbimento del glucosio nelle cellule adipose, che porta all'attivazione della lipolisi. Tuttavia, a causa dell’aumento della secrezione di insulina, viene stimolata la lipogenesi, che porta all’accumulo di grasso.

    Ha un effetto catabolico nel tessuto linfoide e connettivo, nei muscoli, nel tessuto adiposo, nella pelle, nel tessuto osseo. Come risultato dell'effetto catabolico, è possibile la soppressione della crescita nei bambini.

    Il desametasone inibisce l'attività della vitamina D, che porta ad una diminuzione dell'assorbimento del calcio e ad un aumento dell'escrezione.

    Sopprime la sintesi e la secrezione di ACTH e, secondariamente, la sintesi di corticosteroidi endogeni. Una caratteristica dell'azione del desametasone è la significativa inibizione della funzione ipofisaria.

    L’osteoporosi e la sindrome di Itsenko-Cushing sono i principali fattori che limitano la terapia con GCS a lungo termine.

    Effetto del desametasone sul sistema endocrino:

    Il desametasone sopprime la sintesi e la secrezione di ACTH e b-lipotropina da parte dell'ipofisi, ma non riduce il livello di b-endorfina circolante. Inibisce secondariamente la sintesi dei glucocorticoidi endogeni.

    Il desametasone inibisce la secrezione di TSH e FSH.

    Una particolarità dell'azione del Desametasone è l'assenza di attività mineralcorticoide. Mantiene leggermente sodio e acqua nel corpo.

    Altri effetti del desametasone:

    Se applicato direttamente sui vasi sanguigni, ha un effetto vasocostrittore (effetto antiessudativo).

    A dosi elevate, il desametasone può aumentare l’eccitabilità del tessuto cerebrale e contribuire ad abbassare la soglia convulsiva.

    Stimola la produzione in eccesso di acido cloridrico e pepsina nello stomaco, che contribuisce allo sviluppo dell'ulcera peptica.

    Il desametasone è un glucocorticoide a lunga durata d'azione. La biodisponibilità del desametasone è superiore al 90%. Emivita plasmatica: circa 3 - 4,5 ore. Emivita: 2-3 ore Emivita biologica: ore. Legame con le proteine ​​plasmatiche: fino all'80%. Nel liquido cerebrospinale, le concentrazioni massime di desametasone vengono rilevate 4 ore dopo la somministrazione endovenosa (circa% della concentrazione plasmatica). La diminuzione della concentrazione di desametasone nel liquido cerebrospinale avviene molto lentamente (circa 2/3 della concentrazione massima possono essere rilevati anche dopo 24 ore). Il desametasone viene metabolizzato nel fegato molto più lentamente del cortisolo, formando piccole quantità di 6-idrossi- e 20-diidrossimetasone. Circa l’80% della dose somministrata di desametasone viene escreta attraverso i reni, principalmente sotto forma di glucuronide, entro 24 ore.

    Quando applicato localmente in oftalmologia, il desametasone viene assorbito attraverso la cornea con epitelio intatto nell'umor acqueo della camera anteriore dell'occhio. Con l'infiammazione del tessuto oculare o il danno alla mucosa e alla cornea, la velocità di assorbimento del desametasone aumenta significativamente.

    Per somministrazione orale (compresse):

  • Malattia di Addison-Beermer, ipoplasia surrenalica congenita, insufficienza surrenalica (di solito in combinazione con mineralcorticoidi); Sindrome di Sheehan (insufficienza della ghiandola pituitaria anteriore); sindrome adrenogenitale;
  • tiroidite acuta e subacuta, ipotiroidismo, oftalmopatia progressiva associata a tireotossicosi;
  • esacerbazione dell'asma bronchiale e delle malattie allergiche: rinite allergica, orticaria, dermatite atopica, allergie ai farmaci, malattia da siero;
  • fibrosi polmonare progressiva;
  • eczema acuto, dermatite acuta (da contatto, atopica, esfoliativa, erpetiforme, seborroica, ecc.); dermatosi gravi: pemfigo volgare, eritroderma, psoriasi, micosi fungoide;
  • ileite o colite ulcerosa, colite ulcerosa aspecifica in esacerbazione;
  • esacerbazione dell'epatite cronica attiva;
  • alcune malattie renali (sindrome nefrosica);
  • artrite reumatoide, malattie infiammatorie e degenerative delle articolazioni (artrite, tendovaginite, borsiti, epicondilite, stiloidite, osteocondrosi, osteoartrite, spondilite anchilosante, ecc.), malattie del tessuto connettivo - collagenosi (malattie reumatiche; lupus eritematoso disseminato, ecc.), acute cardite reumatoide, miosite - nella fase acuta;
  • anemia emolitica autoimmune, trombocitopenia (porpora trombocitopenica), aplasia e ipoplasia dell'ematopoiesi, agranulocitosi;
  • sclerosi multipla attiva;
  • sarcoidosi attiva, berilliosi, malattia di Loeffler;
  • tubercolosi disseminata (solo in combinazione con farmaci antitubercolari);
  • tumori maligni (come terapia palliativa), ipercalcemia tumorale, linfoma (Hodgkin, non-Hodgkin), leucemia, leucemia linfocitica (acuta, cronica), plasmocitoma;
  • edema cerebrale (di solito dopo l'uso parenterale preliminare di GCS);

    Per la somministrazione parenterale (soluzione iniettabile):

    Tenendo conto delle indicazioni e delle dosi prescritte, sono raccomandati per il trattamento di tutte quelle malattie che sono suscettibili di trattamento sistemico con glucocorticoidi (se necessario come trattamento aggiuntivo a quello principale), se il trattamento locale o la somministrazione orale sono impossibili o inefficaci :

  • shock di varia origine (anafilattico, post-traumatico, postoperatorio, cardiogeno, trasfusionale, ecc.);
  • edema cerebrale (con tumore al cervello, lesione cerebrale traumatica, intervento neurochirurgico, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesioni da radiazioni);
  • stato asmatico;
  • gravi reazioni allergiche (edema di Quincke, broncospasmo, dermatosi, reazione anafilattica acuta ai farmaci, trasfusione di siero, reazioni pirogene);
  • anemia emolitica acuta, trombocitopenia, agranulocitosi;
  • Leucemia linfoblastica acuta;
  • malattie infettive gravi (in combinazione con antibiotici);
  • insufficienza surrenalica acuta;
  • groppa acuta;
  • malattie reumatiche acute (o esacerbazioni), malattie sistemiche del tessuto connettivo e malattie articolari (periartrite omerale, epicondilite, stiloidite, borsite, tenosinovite, neuropatia compressiva, osteocondrosi, artrite di varie eziologie, osteoartrite);
  • diagnosi di insufficienza corticosurrenale, bassa statura ipofisaria (nei bambini), disturbi affettivi, incl. per la depressione.

    Per l'uso nella pratica oftalmica:

  • congiuntivite non purulenta e allergica;
  • cheratite;
  • cheratocongiuntivite senza danno all'epitelio;
  • irite, iridociclite;
  • blefarocongiuntivite, blefarite;
  • episclerite, sclerite;
  • processo infiammatorio dopo lesioni agli occhi e interventi chirurgici.

    Istruzioni per l'uso e dosi

    Utilizzare rigorosamente come prescritto dal medico per evitare complicazioni!

    La dose di desametasone viene stabilita individualmente, a seconda della malattia e delle condizioni del paziente.

    Il desametasone viene somministrato per via endovenosa in un flusso lento o mediante flebo e iniezione intramuscolare. La dose di desametasone è determinata individualmente. Durante la giornata si possono somministrare dai 4 ai 20 mgraz. La dose massima giornaliera è di 80 mg. In casi eccezionali - più alti. La durata della somministrazione parenterale è solitamente di 3-4 giorni, dopodiché si passa alla terapia di mantenimento con la forma orale di desametasone. Nel periodo acuto di varie malattie e all'inizio del trattamento, il desametasone viene utilizzato a dosi più elevate. Una volta raggiunto l'effetto, la dose di desametasone viene ridotta ad intervalli di diversi giorni fino al raggiungimento della dose di mantenimento o fino all'interruzione del trattamento.

    Per lo shock (adulti) - IV, 20 mg una volta, poi 3 mg/kg nell'arco di 24 ore come infusione continua o IV una volta 2-6 mg/kg, o IV 40 mg ogni 2-6 (4-6) ore.

    Per l'edema cerebrale (adulti): 10 mg EV, poi 4 mg ogni 6 ore IM fino alla scomparsa dei sintomi; la dose viene ridotta dopo 2-4 giorni e gradualmente - nell'arco di 5-7 giorni - il trattamento viene interrotto.

    Per l'insufficienza surrenalica (bambini) - IM 0,0233 mg/kg (0,67 mg/m2) al giorno in 3 iniezioni ogni tre giorni, o quotidianamente 0,01165 mg/kg (0,233-0,335 mg/m2) m2) al giorno.

    Per via orale (durante o dopo i pasti) una volta, al mattino (piccola dose) o in 2-3 dosi (grande dose): otmg domg (per malattie gravi all'inizio del trattamento) al giorno, dopo aver raggiunto l'effetto, la dose di Il desametasone viene gradualmente ridotto al livello di mantenimento: 0,2 - 4,5 o più al giorno. Il trattamento viene interrotto gradualmente (alla fine vengono prescritte diverse iniezioni di corticotropina).

    Bambini: 0,25-25 mg o 0,0833-0,3333 mg/kg o 0,0025-0,0001 mg/m^2 al giorno in 3-4 dosi, a seconda dell'età.

    Intrarticolare (nella lesione) o periarticolare (nei tessuti molli):

    Adulti e adolescenti: 0,2-6 mg (2-8 mg), ripetuti a intervalli da 3 giorni a 3 settimane secondo necessità

    In condizioni acute, si instillano 1-2 gocce nel sacco congiuntivale ogni 1-2 ore, poi, quando l'infiammazione diminuisce, ogni 4-6 ore. La durata del trattamento va da 1-2 giorni a diverse settimane, a seconda della clinica decorso della malattia.

    Gli effetti collaterali descritti possono aumentare.

    Trattamento: con lo sviluppo di eventi avversi - sintomatici, sindrome di Itsenko-Cushing - somministrazione di aminoglutetimide.

    Per uso parenterale e somministrazione orale:

  • ulcere gastrointestinali;
  • infezioni virali in fase viremica (ad esempio varicella, herpes simplex oculare, herpes zoster);
  • micosi sistemiche;
  • infezioni amebiche;
  • forme attive di tubercolosi;
  • lesioni infettive delle articolazioni e dei tessuti molli periarticolari;
  • il periodo prima e dopo le vaccinazioni preventive con vaccini vivi o attenuati (soprattutto antivirali);
  • linfoadenite dopo la vaccinazione BCG;
  • grado di obesità III-IV (se somministrato per via orale);
  • miopatie gravi (tranne la miastenia grave);
  • poliomielite (ad eccezione della forma bulbare-encefalitica);
  • osteoporosi;
  • Glaucoma ad angolo chiuso e ad angolo aperto.

    Per l'uso nella pratica oftalmica (collirio):

  • intolleranza individuale (inclusa una storia di ipersensibilità) al desametasone;
  • virale, compreso il lichene simplex e la varicella, lesioni oculari;
  • infezioni fungine degli occhi;
  • lesioni oculari tubercolari;
  • infezione oculare purulenta acuta (in assenza di terapia antibatterica);
  • malattie della cornea con difetti epiteliali;
  • tracoma;
  • glaucoma.

    Uso durante la gravidanza e l'allattamento:

    Il desametasone può essere utilizzato durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, solo per motivi di salute. Con la terapia a lungo termine durante la gravidanza non si può escludere la possibilità di disturbi della crescita fetale. Se utilizzato alla fine della gravidanza, esiste il rischio di atrofia della corteccia surrenale nel feto, che potrebbe richiedere una terapia sostitutiva nel neonato. L'allattamento al seno durante il trattamento con desametasone non è consentito.

    Quando si somministrano dosi elevate e/o l'uso a lungo termine di desametasone, si deve considerare la possibilità dei seguenti effetti collaterali:

    Dal sistema endocrino: con terapia a breve termine - diminuzione della tolleranza al glucosio; con la terapia a lungo termine è possibile sviluppare la sindrome di Itsenko-Cushing, iperglicemia fino al diabete steroideo, atrofia della corteccia surrenale, insufficienza surrenalica, soprattutto durante lo stress (in caso di lesioni, interventi chirurgici, malattie concomitanti); violazione della secrezione degli ormoni sessuali (disturbi del ciclo mestruale - dismenorrea, irsutismo, impotenza); sindrome da astinenza (malessere, dolore: mal di testa, stomaco, articolazioni e muscoli).

    Metabolismo: iperlipoproteinemia, ritenzione di sodio e sviluppo di edema, aumento dell'escrezione di potassio e calcio; effetto catabolico sul metabolismo proteico (bilancio negativo dell'azoto), soppressione dei processi rigenerativi e riparativi; osteoporosi, miopatia (debolezza muscolare), ritardo della crescita nei bambini; in rari casi, necrosi asettica delle ossa (testa del femore e dell'omero), fratture patologiche, rotture dei tendini;

    Dal sistema cardiovascolare: con terapia a breve termine - bradicardia, ipotensione arteriosa, collasso (specialmente con somministrazione rapida di grandi dosi), aritmie, arresto cardiaco; con la terapia a lungo termine sono possibili distrofia miocardica, insufficienza cardiaca congestizia e infarto del miocardio.

    Dal sistema ematopoietico: con la terapia a lungo termine è possibile un aumento della formazione di trombi, trombosi e tromboembolia; il rischio di sviluppare vasculite nei reumatismi.

    Dal lato del sistema nervoso centrale: con la terapia a lungo termine sono possibili disturbi dell'umore, aumento dell'appetito, psicosi, aumento della pressione intracranica, vertigini, mal di testa e convulsioni.

    Dal sistema digestivo: con la terapia a breve termine sono possibili nausea, vomito e lo sviluppo di un'ulcera gastrica steroidea; con la terapia a lungo termine sono possibili lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (esacerbazione e sviluppo di ulcere gastriche o duodenali, perforazione nella colite ulcerosa), atonia gastrointestinale, pancreatite (pancreatite emorragica), epatomegalia.

    Reazioni dermatologiche: con la terapia a lungo termine sono possibili eritema facciale, assottigliamento e vulnerabilità della pelle, petecchie, ecchimosi, acne steroidea, smagliature, pannicolite e ritardo nella guarigione delle ferite.

    Effetti collaterali associati agli effetti immunosoppressori: indebolimento dei processi immunitari, aumento del rischio di infezione, rapido sviluppo, esacerbazione di micosi, sviluppo di infezioni virali o di altro tipo (ad esempio tubercolosi); deterioramento o esacerbazione di vecchi processi infettivi (ad esempio la tubercolosi).

    Altro: aumento della sudorazione; raramente - reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito).

    Dall'organo della visione: aumento della pressione intraoculare, cataratta subcapsulare posteriore, esoftalmo. Con l'uso a lungo termine del desametasone nella pratica oftalmica, è possibile un aumento della pressione intraoculare; Quando la cornea diventa più sottile, c'è il rischio di perforazione.

    Istruzioni e precauzioni speciali:

    Il desametasone è usato con cautela nelle seguenti malattie (trattando contemporaneamente la malattia di base):

  • colite ulcerosa aspecifica, diverticolite, anastomosi intestinale (recentemente creata), ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, esofagite, gastrite;
  • infezioni intercorrenti, tubercolosi, infezioni batteriche e amebiche acute e croniche, condizioni settiche (richiedono terapia antibatterica preliminare e simultanea);
  • insufficienza renale e/o epatica (nella cirrosi epatica, l'effetto del desametasone può essere potenziato);
  • osteoporosi;
  • miastenia grave;
  • ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca congestizia, tromboembolia, trombosi;
  • diabete;
  • malattie mentali, psicosi, stati convulsivi - utilizzare solo per motivi di salute (con instabilità emotiva iniziale o tendenze psicotiche, questi fenomeni possono intensificarsi);
  • ipoalbuminemia;
  • malattia di Itsenko-Cushing;
  • glaucoma ad angolo aperto;
  • AIDS.

    Durante il trattamento (in particolare il trattamento a lungo termine), è necessaria l'osservazione da parte di un oftalmologo (esame oftalmologico periodico), il monitoraggio della pressione sanguigna e dell'equilibrio idrico-elettrolitico, nonché i parametri del sangue periferico e i livelli glicemici (livelli di glucosio nel sangue). Monitorare le condizioni del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.

    Nei bambini in trattamento a lungo termine con desametasone è necessario un attento monitoraggio delle dinamiche di crescita e sviluppo.

    Prima di iniziare il trattamento con glucocorticoidi, incl. Con desametasone è necessario condurre un esame approfondito del tratto gastrointestinale per escludere ulcere gastriche e duodenali.

    Per ridurre gli effetti collaterali, è possibile prescrivere steroidi anabolizzanti, antibiotici, antiacidi e anche aumentare l'apporto di potassio nel corpo (dieta, integratori di potassio). Il cibo dovrebbe essere ricco di potassio, proteine, vitamine e povero di grassi, carboidrati e sale.

    Nei bambini, per evitare il sovradosaggio, la dose di desametasone viene calcolata in base alla superficie corporea. Durante il trattamento a lungo termine dei bambini di età inferiore a 14 anni, a causa del rischio di ritardo della crescita, è necessario effettuare una pausa di 4 giorni ogni 3 giorni (terapia intermittente).

    Ai bambini che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con pazienti affetti da morbillo o varicella vengono prescritte immunoglobuline specifiche a scopo profilattico.

    È necessario tenere conto dell'aumento dell'effetto del desametasone nell'ipotiroidismo e nella cirrosi epatica.

    Interrompere la terapia solo gradualmente. Con la sospensione improvvisa del desametasone, soprattutto in caso di precedente utilizzo ad alte dosi, si verifica la cosiddetta sindrome da astinenza (non causata da ipocortisolismo), manifestata da anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato e debolezza generale.

    Dopo l'interruzione del desametasone, soprattutto in caso di uso a lungo termine, l'insufficienza relativa della corteccia surrenale può persistere per diversi mesi (fino a un anno). Se durante questo periodo si verificano situazioni stressanti, viene prescritto il GCS (secondo le indicazioni), se necessario in combinazione con mineralcorticoidi.

    Quando si utilizza desametasone in pazienti con herpes corneale, si deve tenere presente la possibilità di perforazione della cornea. Durante il trattamento è necessario monitorare la pressione intraoculare e le condizioni della cornea.

    Sono state osservate interazioni durante l'utilizzo del desametasone in combinazione con i seguenti farmaci:

  • glicosidi cardiaci (digossina): il desametasone altera la tolleranza dei glicosidi cardiaci e provoca carenza di potassio;
  • saluretici (furosemide): aumenta l'escrezione di potassio, aumenta il rischio di ipokaliemia e aritmie;
  • insulina e agenti antidiabetici orali: riduzione del loro effetto ipoglicemizzante;
  • derivati ​​cumarinici: indebolimento del loro effetto anticoagulante;
  • contraccettivi orali contenenti estrogeni: potenziano gli effetti del desametasone;
  • barbiturici, fenitoina, idantoina, rifampicina: riducono l'attività dei corticosteroidi e del desametasone (accelerano il metabolismo);
  • somatotropina, antiacidi: riducono l'assorbimento del desametasone;
  • amfotericina B e inibitori dell'anidrasi carbonica: aumentano il rischio di grave ipokaliemia, insufficienza cardiaca e osteoporosi;
  • farmaci antinfiammatori non steroidei (indometacina, diclofenac, aspirina, ecc.): aumentano il rischio di lesioni erosive e ulcerative, aumenta il rischio di sviluppare sanguinamento gastrointestinale;
  • Farmaci o integratori contenenti sodio: aumentano la probabilità di edema e ipertensione;
  • salicilati e praziquantel: il desametasone riduce la loro concentrazione nel sangue;
  • vaccini: se il desametasone viene somministrato 8 settimane prima o entro 2 settimane dopo la vaccinazione, si può osservare una diminuzione o una perdita dell'effetto immunizzante (sopprime la formazione di anticorpi).

    Conservare in un luogo protetto dalla luce a temperatura ambiente non superiore a 25°C.

    Tenere fuori dalla portata dei bambini!

    La data di scadenza è indicata sulla confezione. Non utilizzare dopo la data di scadenza!

    Distribuzione di farmaci dalle farmacie - secondo la prescrizione del medico.

  • Il desametasone è un glucocorticosteroide sistemico. Questo è un farmaco ormonale sintetico simile agli ormoni prodotti dalla corteccia surrenale. Ha forti effetti antinfiammatori, anti-shock e anti-allergici. Viene utilizzato per molte patologie accompagnate da disturbi gravi. Se usato correttamente, il desametasone allevia rapidamente l'infiammazione e le reazioni allergiche, migliorando le condizioni del paziente. Ma il problema è che per questo è necessario scegliere il dosaggio esatto. Se il trattamento viene effettuato senza prescrizione medica o se il paziente viola le raccomandazioni mediche, possono verificarsi gravi effetti collaterali.

    Caratteristiche dell'applicazione

    Il desametasone è molto popolare tra gli altri agenti ormonali grazie al suo basso costo e all'elevata efficacia. La sua azione si basa sul fatto che il farmaco si lega ai recettori dei glucocorticoidi delle cellule e li penetra. Blocca la produzione di alcuni enzimi, interferisce con i processi metabolici e inibisce l'attività del sistema immunitario. Il risultato di ciò è una diminuzione dell’infiammazione e del dolore, la scomparsa del prurito, del gonfiore e dell’arrossamento della pelle e una respirazione più facile.

    Questo farmaco è efficace in molte patologie; la sua somministrazione tempestiva può salvare la vita del paziente o migliorare significativamente le sue condizioni. Ma dovrebbe essere usato solo come prescritto dal medico dopo l'esame. Talvolta è necessario un attento monitoraggio del paziente durante il trattamento. Dopotutto, alcune patologie croniche possono peggiorare a causa dell'uso del farmaco o provocare la comparsa di effetti collaterali.

    È necessaria cautela nel trattamento con questo farmaco e l'uso delle dosi più basse possibili per le seguenti patologie:

    • osteoporosi;
    • malattia ipertonica;
    • insufficienza cardiaca;
    • tubercolosi;
    • diabete;
    • ulcere peptiche;
    • glaucoma;
    • ipotiroidismo;
    • colite ulcerosa;
    • epilessia;
    • psicosi.

    Il desametasone viene prescritto con cautela anche ai pazienti anziani e ai bambini. Dopo l'infarto miocardico, il farmaco cerca di non prescriverlo, poiché rallenta la formazione del tessuto cicatriziale e può accelerare lo sviluppo della necrosi. E se è necessario un uso a lungo termine, è necessario monitorare costantemente i livelli di potassio e glucosio nel sangue.

    otite.

    A volte il desametasone viene prescritto in casi di emergenza, ad esempio in caso di shock anafilattico o edema di Quincke. In questo caso, il farmaco può salvare la vita del paziente, quindi di solito non presta attenzione alla presenza di controindicazioni. L'uso di questo medicinale è a breve termine e quindi raramente provoca reazioni negative. Ma se la situazione non è critica, è necessario un esame completo.

    Attenzione: il medico prescrive il trattamento solo tenendo conto della presenza di malattie croniche nel paziente. Questo aiuta ad evitare conseguenze gravi.

    Esistono le seguenti controindicazioni all'uso del desametasone:

    • infarto miocardico;
    • emorragia interna;
    • diabete;
    • gravidanza e allattamento;
    • obesità grave;
    • immunodeficienza;
    • osteoporosi;
    • malattia mentale;
    • ulcere sulla mucosa del tratto digestivo;
    • insufficienza renale;
    • malattie infettive.


    Non è consigliabile l'uso del desametasone durante la gravidanza.

    Le vaccinazioni sono controindicate durante il trattamento con desametasone. Oltre al fatto che saranno inutili a causa della diminuzione delle funzioni del sistema immunitario del paziente, la vaccinazione con un vaccino vivo può portare allo sviluppo della malattia. Pertanto, il farmaco può essere utilizzato non prima di 2 settimane dopo la vaccinazione, quando si sono già formati gli anticorpi. E dopo il ciclo di trattamento, devono trascorrere almeno 2 mesi prima di iniziare la terapia con desametasone.

    Effetti collaterali

    Quando si sceglie il dosaggio corretto del farmaco, è ben tollerato da tutti i pazienti. Pertanto è prescritto a tutti, indipendentemente dall'età, anche ai neonati. Il desametasone provoca effetti collaterali più spesso se usato in modo errato. Ciò accade quando un paziente utilizza un farmaco senza prescrizione medica, non tiene conto delle controindicazioni o supera il dosaggio raccomandato. In questo caso, dovresti smettere di usare il farmaco e consultare un medico.

    Alcune persone possono avere un'intolleranza individuale al principio attivo del farmaco. Inoltre, dopo la sua somministrazione o ingestione, appare presto una reazione allergica. Potrebbe essere orticaria o addirittura broncospasmo. Spesso il farmaco influisce anche sul sistema immunitario. Questo di solito si manifesta con una maggiore suscettibilità alle infezioni. Il paziente è suscettibile alle malattie batteriche, virali e fungine. E le malattie infettive come il morbillo o la varicella sono molto gravi.

    Se si verificano effetti collaterali, anche se non gravi, non è consigliabile utilizzare il desametasone. Dopotutto, agisce a livello cellulare e si accumula nel corpo, influenzando il funzionamento di vari organi per diverse settimane. E più il farmaco entra nelle cellule, più gravi saranno le reazioni negative successive. Pertanto, anche se avverti un leggero malessere, nausea o fastidio, devi informare il medico. Potrebbe essere necessario sostituire il farmaco con un altro. Ma anche questo deve essere fatto correttamente. Spesso la causa degli effetti collaterali è l'improvvisa sospensione del farmaco.

    Il desametasone agisce a livello cellulare legandosi ai recettori dei glucocorticoidi. E sono presenti in tutti gli organi e tessuti del corpo. Pertanto, gli effetti collaterali del desametasone possono variare. Possono influenzare il funzionamento del sistema cardiovascolare, endocrino e nervoso; se assunti per via orale, gli organi digestivi sono più spesso colpiti se somministrati per iniezione, possono svilupparsi reazioni locali; Questo farmaco ha anche un forte effetto sui processi metabolici, che spesso portano all'accumulo di depositi di grasso, all'aumento dei livelli di zucchero e alla perdita di calcio e potassio.

    Attenzione: non è consigliabile l'uso del Desametasone dopo fratture e altre lesioni, sebbene il dolore intenso e lo shock siano indicazioni per il suo utilizzo. Ma questo farmaco può rallentare i processi di rigenerazione e compromettere la velocità di guarigione delle ferite.

    Quando si utilizzano iniezioni di desametasone, spesso si sviluppano reazioni locali negative. Ciò di solito provoca arrossamento, gonfiore, bruciore o indolenzimento della pelle nel sito di iniezione. Possono comparire anche disturbi della pigmentazione, atrofia del tessuto sottocutaneo e formazione di cicatrici.

    Sistema endocrino

    La conseguenza più pericolosa dell'uso del desametasone è la soppressione della funzione surrenale. Inoltre, questa condizione potrebbe non svilupparsi immediatamente, ma un paio di mesi dopo il trattamento. Il rischio di questo disturbo è particolarmente elevato con l’uso a lungo termine del farmaco ad alte dosi.

    Il desametasone ha anche un forte effetto sul metabolismo dei carboidrati. Ciò si manifesta soprattutto in una diminuzione della tolleranza al glucosio. A causa di questa condizione, è possibile lo sviluppo del diabete mellito steroideo o un'esacerbazione della sua forma latente, con lo sviluppo dell'iperglicemia.

    Il farmaco influenza il metabolismo dei grassi. Il dexmetasone si lega ai lipidi e ne aumenta la digeribilità, accelerando l'accumulo di depositi di grasso. Pertanto, l'aumento di peso può essere una conseguenza del trattamento con questo farmaco.


    L’obesità è spesso una conseguenza del trattamento con desametasone.

    Uno degli effetti collaterali rari, ma ancora possibili, è la sindrome di Cushing. Si manifesta con i seguenti sintomi:

    • aumento della pressione sanguigna;
    • viso a forma di luna;
    • debolezza muscolare;
    • obesità;
    • dismenorrea.

    Quando si utilizza il farmaco durante l'infanzia, esiste un alto rischio di ritardare la crescita e lo sviluppo del bambino. Colpisce in modo particolarmente forte la crescita del tessuto osseo, quindi è possibile lo sviluppo della deformazione scheletrica. Anche lo sviluppo sessuale dei bambini rallenta.

    Il sistema cardiovascolare

    Soprattutto spesso tali effetti collaterali si sviluppano dopo l'uso del farmaco nelle iniezioni. Se non si segue il dosaggio e la somministrazione corretti della soluzione, potrebbero comparire immediatamente. Questo è un aumento della pressione sanguigna, un afflusso di sangue al viso e un'interruzione del muscolo cardiaco. Ciò accade quando vengono somministrate rapidamente grandi dosi del farmaco e ciò può portare all'arresto cardiaco.

    Ma anche con l'uso corretto e il rispetto dei dosaggi raccomandati dal medico, è possibile lo sviluppo di disturbi del sistema cardiovascolare. Molto spesso si tratta di un aumento della pressione e dello sviluppo di aritmia. Può svilupparsi bradicardia e il rallentamento della frequenza cardiaca può essere così forte da minacciare di fermarla. Sono possibili anche trombosi e aumento della coagulazione del sangue.

    I pazienti predisposti alle malattie cardiache spesso sviluppano insufficienza cardiaca. Ma questo può accadere anche nelle persone sane. Dopotutto, il desametasone ha un forte effetto sul metabolismo degli elettroliti nel corpo, riducendo la quantità di potassio nel sangue. E l'ipokaliemia influisce negativamente sul funzionamento del cuore.

    Attenzione: è particolarmente pericoloso utilizzare questo farmaco per il trattamento di pazienti che hanno avuto un infarto miocardico. Il desametasone rallenta i processi di rigenerazione dei tessuti; al contrario, il suo utilizzo può causare l'espansione dell'area di necrosi. Ciò può danneggiare il muscolo cardiaco.

    Sistema nervoso

    Dopo le iniezioni e le compresse di desametasone, anche il sistema nervoso e la psiche del paziente soffrono molto. Pertanto, non è consigliabile utilizzare questo farmaco steroide in caso di problemi, poiché potrebbero peggiorare. Di solito, l'interruzione del sistema nervoso appare quasi immediatamente dopo l'inizio del trattamento. Molto spesso si tratta di instabilità dell'umore e insonnia. Ma poi, se si supera il dosaggio, le conseguenze possono diventare più gravi.

    Molto spesso, durante il trattamento, i pazienti avvertono mal di testa, vertigini e insonnia. Sono possibili convulsioni, che molto spesso si verificano con un sovradosaggio, nonché un aumento della pressione intracranica.

    A volte si sviluppano disturbi mentali nei pazienti dopo l'interruzione del trattamento, soprattutto se ciò è avvenuto all'improvviso. Ciò può causare nervosismo, allucinazioni, disorientamento, paura e ansia. Le gravi conseguenze del trattamento con desametasone comprendono anche paranoia, depressione, nevrosi maniaco-depressiva, euforia, sbalzi d'umore e persino pensieri suicidi.

    Apparato digerente

    Gli organi digestivi soffrono molto spesso dopo l'uso del farmaco in compresse. Ma le iniezioni possono anche danneggiare il tratto gastrointestinale, soprattutto se si verificano violazioni delle sue funzioni. Molto spesso compaiono nausea, vomito, flatulenza, l'appetito è disturbato e la digestione rallenta.

    Ma potrebbero svilupparsi conseguenze più gravi:

    • pancreatite;
    • ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
    • esofagite;
    • gastrite erosiva;
    • perforazione delle pareti del tratto gastrointestinale;
    • sanguinamento dello stomaco;
    • disfunzione epatica.

    Organi della visione

    Il desametasone viene spesso utilizzato per varie patologie oftalmologiche. A questo scopo viene solitamente utilizzata una forma speciale del farmaco: collirio. Ma è anche possibile utilizzare il desametasone in fiale per iniezione intramuscolare. Questo trattamento è efficace per varie malattie oculari infettive, allergiche e infiammatorie.

    Ma l'uso del desametasone può essere dannoso per l'organo della vista. Un dosaggio errato o un trattamento a lungo termine a volte portano allo sviluppo di cataratta, glaucoma e retinopatia. Questo farmaco può causare un aumento della pressione intraoculare e lo sviluppo di infezioni secondarie.


    Spesso il desametasone influisce negativamente sull'organo della vista

    Sistema muscoloscheletrico

    Nonostante il fatto che le principali indicazioni per l'uso del desametasone siano varie patologie della colonna vertebrale e delle articolazioni, molti dei suoi effetti collaterali si manifestano in quest'area. Questo farmaco influenza i processi metabolici e riduce notevolmente l'assorbimento del calcio. Ciò porta ad una diminuzione della densità ossea. Con la terapia a lungo termine con questo farmaco, aumenta il rischio di sviluppare osteoporosi e conseguenti fratture. Ne soffrono molto spesso le ossa tubolari e le vertebre.

    Attenzione: quando si utilizza desametasone a dosi elevate o con trattamenti a lungo termine, può svilupparsi necrosi ossea asettica. Questa patologia colpisce più spesso il femore o l'omero.

    Frequenti iniezioni intrarticolari di desametasone possono portare alla distruzione del tessuto cartilagineo. Pertanto, è meglio non utilizzare questo farmaco per il trattamento dell'artrosi. Anche i tendini vengono danneggiati e possono addirittura rompersi. E i legamenti si ammorbidiscono, si allungano e cessano di svolgere le loro funzioni.

    Ma l’effetto collaterale più comune del trattamento con questo farmaco è l’indebolimento muscolare. La ragione di ciò è una violazione dei processi metabolici nel tessuto muscolare. Ciò porta ad una diminuzione del loro tono e persino all'atrofia. Questa condizione è chiamata steroide.

    Sindrome da astinenza

    Se, dopo un trattamento a lungo termine con il farmaco, si interrompe improvvisamente l'assunzione, si sviluppa la sindrome da astinenza. Nei casi più gravi si manifesta con un rapido calo della pressione sanguigna, rallentamento del battito cardiaco e insufficienza surrenalica. Questa condizione può portare alla morte.

    Ma questo accade raramente. Molto spesso, la sindrome da astinenza si manifesta nel fatto che la malattia di base trattata con desametasone “esacerba”. Ad esempio, con l'artrite reumatoide, può verificarsi una ricaduta: l'infiammazione aumenta, le articolazioni diventano gonfie e dolorose. Spesso, l'interruzione impropria del trattamento si manifesta anche con disturbi del sistema digestivo, perdita di appetito, mal di testa e debolezza. A volte si sviluppa uno stato febbrile, compaiono congiuntivite, naso che cola, artralgia e convulsioni.

    Pertanto, la sospensione del desametasone dovrebbe essere graduale, nell'arco di 1-2 settimane. Il medico ti consiglierà come ridurre il dosaggio in modo che non abbia conseguenze negative.

    Overdose

    Il desametasone deve essere utilizzato solo sotto la guida di un medico, poiché è molto importante scegliere il dosaggio giusto. Dipende dall'età del paziente, dalla gravità delle sue condizioni e dal tipo di patologia. Questo farmaco viene solitamente utilizzato nelle dosi più basse possibili. Questo evita effetti collaterali.

    Ma alcuni pazienti usano il farmaco da soli, senza consultare un medico. Altri superano autonomamente il dosaggio raccomandato, ritenendo che ciò migliorerà l'efficacia del trattamento. Ma questo approccio porta a gravi conseguenze.

    Un sovradosaggio di desametasone si manifesta molto spesso con la comparsa di edema e un forte aumento della pressione sanguigna. Ciò accade perché il farmaco provoca la ritenzione di liquidi e sali di sodio nei tessuti. È anche possibile aumentare i livelli di zucchero nel sangue, sviluppare insufficienza cardiaca e sviluppare ulcere peptiche.

    Un grave superamento della dose del farmaco minaccia un forte aumento della pressione sanguigna, la comparsa di tachicardia e nausea. Il paziente si sente ansioso e disorientato. Sviluppa psicosi, confusione e convulsioni. Se noti tali sintomi, è importante chiamare un'ambulanza il prima possibile.

    Interazioni farmacologiche

    A volte gli effetti collaterali del desametasone compaiono perché viene utilizzato come parte di un trattamento complesso. Ma questo farmaco non è compatibile con tutti i farmaci. Questo deve essere preso in considerazione quando si prescrive il trattamento.

    Molto spesso, il verificarsi di reazioni negative è associato alle peculiarità dell’azione del farmaco. Alcuni diuretici rimuovono il potassio dal corpo. E quando trattato con desametasone, il suo livello diminuisce già, quindi aumenta il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca. È anche indesiderabile utilizzare insieme ad esso farmaci contenenti sodio, poiché ciò causerà edema e aumento della pressione sanguigna.

    Se usato insieme ai glicosidi cardiaci, aumenta il rischio di sviluppare extrasistole. E gli anticoagulanti e i trombolitici insieme al desametasone possono portare a emorragie interne. I farmaci antinfiammatori non steroidei diventano più tossici e più dannosi per la mucosa gastrointestinale.

    Non è possibile utilizzare altri farmaci ormonali insieme al desametasone, poiché ciò aumenterebbe il rischio di effetti collaterali. È anche indesiderabile combinarlo con indometacina, ciclosporina, ketoconazolo, paracetamolo, azatioprina e alcuni altri farmaci.

    conclusioni

    Nonostante l'efficacia del Desametasone in molte patologie, dovrebbe essere utilizzato solo nei casi più estremi. Dopotutto, un gran numero di effetti collaterali può annullare l’effetto positivo del trattamento o addirittura peggiorare le condizioni del paziente. Inoltre, è molto importante utilizzare questo rimedio nelle dosi più basse possibili, ciò contribuirà a ridurre il rischio di sviluppare reazioni negative.

    Video sull'argomento

    Nome:

    Desametasonum

    Farmacologico
    azione:

    Ormone glucocorticosteroide(un ormone della corteccia surrenale che influenza il metabolismo dei carboidrati e delle proteine), che ha spiccate proprietà antiallergiche e antinfiammatorie (35 volte più attivo del cortisone).

    Glucocorticoide sintetico (GCS), un derivato metilato del fluoroprednisolone. Ha effetti antinfiammatori, antiallergici, immunosoppressori, aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici alle catecolamine endogene.

    Interagisce con specifici recettori citoplasmatici (i recettori per GCS si trovano in tutti i tessuti, soprattutto nel fegato) per formare un complesso che induce la formazione di proteine ​​(compresi gli enzimi che regolano i processi vitali nelle cellule).

    Metabolismo delle proteine: riduce la quantità di globuline nel plasma, aumenta la sintesi di albumina nel fegato e nei reni (con aumento del rapporto albumina/globulina), riduce la sintesi e favorisce il catabolismo delle proteine ​​nel tessuto muscolare.

    Metabolismo dei lipidi: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e trigliceridi, ridistribuisce il grasso (l'accumulo di grasso si verifica principalmente nella cintura scapolare, nel viso, nell'addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

    Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati da parte del tratto gastrointestinale; aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi (aumentando il flusso di glucosio dal fegato al sangue); aumenta l'attività della fosfoenolpiruvato carbossilasi e la sintesi delle aminotransferasi (attivazione della gluconeogenesi); favorisce lo sviluppo dell'iperglicemia.

    Metabolismo idroelettrolitico: trattiene Na+ e acqua nell'organismo, stimola l'escrezione di K+ (attività mineralcorticoide), riduce l'assorbimento di Ca+ dal tratto gastrointestinale, riduce la mineralizzazione ossea.

    Effetto antinfiammatorio associato all'inibizione del rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte di eosinofili e mastociti; inducendo la formazione di lipocortine e riducendo il numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari (soprattutto lisosomiali) e delle membrane degli organelli. Agisce su tutte le fasi del processo infiammatorio: inibisce la sintesi delle prostaglandine (Pg) a livello dell'acido arachidonico (la lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime la liberazione dell'acido arachidonico e inibisce la biosintesi degli endoperossidi, leucotrieni, che contribuiscono all'infiammazione, alle allergie , ecc.), la sintesi di “citochine proinfiammatorie” (interleuchina 1, fattore di necrosi tumorale alfa, ecc.); aumenta la resistenza della membrana cellulare all'azione di vari fattori dannosi.

    Effetto immunosoppressivo causata dall'involuzione del tessuto linfoide, inibizione della proliferazione dei linfociti (soprattutto linfociti T), soppressione della migrazione delle cellule B e dell'interazione dei linfociti T e B, inibizione del rilascio di citochine (interleuchina-1, 2; interferone gamma) dai linfociti e dai macrofagi e una diminuzione della formazione di anticorpi.

    Effetto antiallergico si sviluppa a seguito di una diminuzione della sintesi e della secrezione di mediatori dell'allergia, inibizione del rilascio di istamina e altre sostanze biologicamente attive da mastociti e basofili sensibilizzati, diminuzione del numero di basofili circolanti, linfociti T e B, mastociti; sopprimendo lo sviluppo del tessuto linfoide e connettivo, riducendo la sensibilità delle cellule effettrici ai mediatori dell'allergia, inibendo la formazione di anticorpi, modificando la risposta immunitaria del corpo.

    Per ostruttivo problemi respiratori l'effetto è dovuto principalmente all'inibizione dei processi infiammatori, alla prevenzione o alla riduzione della gravità dell'edema delle mucose, alla riduzione dell'infiltrazione eosinofila dello strato sottomucoso dell'epitelio bronchiale e alla deposizione di complessi immuni circolanti nella mucosa bronchiale, nonché alla inibizione dell'erosione e della desquamazione della mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccolo e medio calibro alle catecolamine endogene e ai simpaticomimetici esogeni, riduce la viscosità del muco diminuendone la produzione.

    Indicazioni per
    applicazione:

    Collasso circolatorio(forte calo della pressione sanguigna): shock durante o dopo un intervento chirurgico, trauma, perdita di sangue, infarto del miocardio, ustioni.
    Infezioni gravi: tossiemia (presenza di tossine nel sangue - sostanze che possono portare alla malattia o alla morte del corpo), collasso vascolare (un forte calo della pressione sanguigna) con infezione da meningococco (meningite - infiammazione purulenta delle membrane del cervello), setticemia (una forma di avvelenamento del sangue da parte di microrganismi), difterite, tifo addominale, polmonite (polmonite), influenza, peritonite (infiammazione del peritoneo), eclampsia (tossicosi della seconda metà della gravidanza).
    Emergenze allergiche: stato asmatico (un attacco prolungato di asma bronchiale che non può essere trattato con i farmaci abitualmente utilizzati dal paziente), edema laringeo, dermatosi (malattia della pelle), reazione anafilattica acuta (reazione allergica immediata) ai farmaci (compresi gli antibiotici), trasfusione di siero, reazioni pirogeniche (aumento della temperatura corporea).

    Per somministrazione orale: Morbo di Addison-Birmer; tiroidite acuta e subacuta, ipotiroidismo, oftalmopatia progressiva associata a tireotossicosi; asma bronchiale; artrite reumatoide in fase acuta; UC; malattie del tessuto connettivo; anemia emolitica autoimmune, trombocitopenia, aplasia e ipoplasia dell'ematopoiesi, agranulocitosi, malattia da siero; eritroderma acuto, pemfigo (comune), eczema acuto (all'inizio del trattamento); tumori maligni (come terapia palliativa); sindrome adrenogenitale congenita; edema cerebrale (di solito dopo l'uso parenterale preliminare di GCS).

    Per la somministrazione parenterale: shock di varia origine; edema cerebrale (con tumore al cervello, lesione cerebrale traumatica, intervento neurochirurgico, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesioni da radiazioni); stato asmatico; gravi reazioni allergiche (edema di Quincke, broncospasmo, dermatosi, reazione anafilattica acuta ai farmaci, trasfusione di siero, reazioni pirogene); anemia emolitica acuta, trombocitopenia, leucemia linfoblastica acuta, agranulocitosi; malattie infettive gravi (in combinazione con antibiotici); insufficienza surrenalica acuta; groppa acuta; malattie articolari (periartrite omerale, epicondilite, stiloidite, borsiti, tendovaginiti, neuropatia da compressione, osteocondrosi, artrite di varie eziologie, osteoartrosi).

    Per l'uso nella pratica oftalmica: congiuntivite non purulenta e allergica, cheratite, cheratocongiuntivite senza danno all'epitelio, irite, iridociclite, blefarocongiuntivite, blefarite, episclerite, sclerite, processo infiammatorio dopo lesioni oculari e interventi chirurgici, oftalmia simpatica.

    Modalità di applicazione:

    Nel periodo acuto della malattia e all'inizio del trattamento, il farmaco viene utilizzato a dosi più elevate. Una volta raggiunto l’effetto, il dosaggio viene ridotto ad intervalli di diversi giorni fino al raggiungimento della dose di mantenimento o fino all’interruzione del trattamento. Il regime posologico è individuale.
    Nei casi più gravi e all'inizio del trattamento vengono utilizzati fino a 10-15 mg del farmaco al giorno, la dose di mantenimento può essere di 2-4,5 mg o più al giorno.
    Per lo stato asmatico e nelle malattie allergiche acute, è possibile utilizzare per un breve periodo 2-3 mg di desametasone al giorno.
    Nel trattamento della sindrome adrenogenitale(disfunzione della corteccia surrenale, accompagnata da un aumento della secrezione di ormoni sessuali maschili), la dose viene selezionata in base all'escrezione di 17-chetosteroidi nelle urine.
    Di solito l'effetto si ottiene prescrivendo 1-1,5 mg. La dose media giornaliera di 2-3 mg è divisa in 2-3 dosi. Quando trattato con piccole dosi, il farmaco viene prescritto una volta al mattino.

    Effetti collaterali:

    Dal sistema endocrino: diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing (inclusa faccia a luna, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, miastenia grave, smagliature), ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini.
    Metabolismo: aumento dell'escrezione di ioni calcio, ipocalcemia, aumento di peso, bilancio negativo dell'azoto (aumento della degradazione proteica), aumento della sudorazione, ipernatriemia, ipokaliemia.
    Dal lato del sistema nervoso centrale: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia, aumento della pressione intracranica, nervosismo o ansia, insonnia, vertigini, vertigini, pseudotumore del cervelletto, mal di testa, convulsioni.
    Dal sistema cardiovascolare: aritmie, bradicardia (fino all'arresto cardiaco); sviluppo (in pazienti predisposti) o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca cronica, cambiamenti dell'ECG caratteristici dell'ipokaliemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto - la diffusione della necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco; con somministrazione intracranica - sangue dal naso.
    Dal sistema digestivo: nausea, vomito, pancreatite, ulcera steroidea dello stomaco e del duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, singhiozzo; raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.
    Dai sensi: cataratta subcapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, tendenza a sviluppare infezioni oculari secondarie batteriche, fungine o virali, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo.
    Dal sistema muscolo-scheletrico: rallentamento dei processi di crescita e ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle placche di accrescimento epifisarie), osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore), rottura dei tendini muscolari, miopatia steroidea, diminuzione della massa muscolare (atrofia).
    Reazioni dermatologiche: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, iper- o ipopigmentazione, acne steroidea, smagliature, tendenza a sviluppare piodermite e candidosi.
    Reazioni allergiche: generalizzate (inclusi rash cutaneo, prurito cutaneo, shock anafilattico) e quando applicate localmente.
    Effetti associati ad effetti immunosoppressivi: sviluppo o esacerbazione di infezioni (la comparsa di questo effetto collaterale è facilitata dagli immunosoppressori e dalla vaccinazione usati congiuntamente).
    Reazioni locali: con somministrazione parenterale - necrosi tissutale.
    Per uso esterno: raramente - prurito, iperemia, bruciore, secchezza, follicolite, acne, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica, macerazione cutanea, infezione secondaria, atrofia cutanea, smagliature, calore pungente. Con l'uso a lungo termine o l'applicazione su ampie aree della pelle, possono svilupparsi effetti collaterali sistemici caratteristici della GCS.

    Controindicazioni:

    Interazione
    altri medicinali
    con altri mezzi:

    Se utilizzati contemporaneamente con antipsicotici, bucarban, azatioprina c'è il rischio di sviluppare cataratta; con farmaci che hanno un effetto anticolinergico - il rischio di sviluppare il glaucoma.
    Se utilizzati contemporaneamente con desametasone diminuisce l'efficacia dell'insulina e degli ipoglicemizzanti orali.
    Se utilizzati contemporaneamente con contraccettivi ormonali, androgeni, estrogeni, steroidi anabolizzanti possono causare irsutismo e acne.
    Se utilizzati contemporaneamente con diuretici L'escrezione di potassio può essere aumentata; con FANS (incluso acido acetilsalicilico) - aumenta l'incidenza di lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento dal tratto gastrointestinale.
    Se utilizzati contemporaneamente con anticoagulanti orali l'effetto anticoagulante può essere indebolito.
    Se utilizzati contemporaneamente con glicosidi cardiaci Possibile deterioramento della tolleranza ai glicosidi cardiaci a causa della carenza di potassio.
    Se utilizzati contemporaneamente con aminoglutetimideè possibile ridurre o inibire gli effetti del desametasone; con carbamazepina: l'effetto del desametasone può essere ridotto; con efedrina - aumento dell'escrezione di desametasone dal corpo; con imatinib: è possibile una diminuzione della concentrazione di imatinib nel plasma sanguigno a causa dell'induzione del suo metabolismo e dell'aumentata escrezione dal corpo.
    Se utilizzati contemporaneamente con itraconazolo gli effetti del desametasone sono potenziati; con metotrexato: è possibile un aumento dell'epatotossicità; con praziquantel: è possibile una diminuzione della concentrazione di praziquantel nel sangue.
    Se utilizzati contemporaneamente con rifampicina, fenitoina, barbiturici, gli effetti del desametasone possono essere indeboliti a causa della maggiore escrezione dall'organismo.

    Condizioni di archiviazione:

    Elenco B. In un luogo protetto dalla luce.

    Composto: 1 compressa contiene -
    sostanza attiva: desametasone - 0,0005 g (0,5 mg);
    Eccipienti: zucchero, fecola di patate, acido stearico.

    Descrizione: compresse bianche, piatte-cilindriche, con un bordo smussato.