Diltiazem Lannacher - bruksanvisning. Farmakologisk virkning av Diltiazem

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Diltiazem. Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra spesialistleger om bruken av Diltiazem i deres praksis presenteres. Vi ber deg om å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: om medisinen hjalp eller ikke hjalp med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, kanskje ikke oppgitt av produsenten i merknaden. Analoger av Diltiazem i nærvær av eksisterende strukturelle analoger. Brukes til behandling av hypertensjon eller blodtrykksreduksjon og forebygging av angina-anfall hos voksne, barn, samt under graviditet og amming.

Diltiazem- selektiv kalsiumkanalblokker av klasse 3, benzotiazepinderivat. Det har antianginale, hypotensive og antiarytmiske effekter. Reduserer myokardial kontraktilitet, bremser AV-ledning, reduserer hjertefrekvens, reduserer myokardialt oksygenbehov, utvider koronararterier, øker koronar blodstrøm. Reduserer tonen i glatt muskulatur i perifere arterier og perifer vaskulær motstand.

Reduserer det intracellulære innholdet av kalsiumioner i kardiomyocytter og glatte muskelceller i blodkar, reduserer hjertefrekvensen, kan ha en svak negativ inotrop effekt, øker koronar, cerebral og renal blodstrøm. Ved konsentrasjoner der det ikke er noen negativ inotrop effekt, forårsaker det avslapning av den glatte muskulaturen i koronarkarene og utvidelse av både store og små arterier.

Den antianginale effekten skyldes forbedret blodtilførsel til myokardiet og en reduksjon i oksygenbehovet som et resultat av en reduksjon i perifer vaskulær motstand, systemisk blodtrykk (etterbelastning), en reduksjon i myokardial tonus og en økning i diastolisk tid. avslapning av venstre ventrikkel.

Den antiarytmiske effekten skyldes undertrykkelse av transporten av kalsiumioner i hjertets vev, noe som fører til en forlengelse av den effektive refraktære perioden og en nedgang i ledning i AV-knuten (hos pasienter med sick sinus syndrome (SSNS) , eldre mennesker hvor blokkering av kalsiumkanaler kan forhindre generering av en impuls i sinusknuten og forårsake sinoatrial blokkering). Det normale atrielle aksjonspotensialet eller intraventrikulær ledning påvirkes ikke (normal sinusrytme påvirkes vanligvis ikke), men når amplituden til atriekontraksjonen avtar, reduseres depolarisasjonshastigheten og ledningshastigheten. Den anterograde effektive refraktære perioden i ekstra bypass-ledningsbunter kan forkortes. Når det administreres parenteralt, forårsaker det en rask overgang av paroksysmal supraventrikulær takykardi (inkludert de som er forbundet med ekstra bypass-ledningsbunter) til sinusrytme, samt en midlertidig opphør av ventrikkeltakykardi under atrieflutter eller fibrillering.

Den hypotensive effekten skyldes dilatasjon av resistive kar og en reduksjon i perifer vaskulær motstand. Graden av reduksjon i blodtrykket korrelerer med dets opprinnelige nivå (med blodtrykkssvingninger innenfor normale verdier observeres en minimal effekt på blodtrykket). Reduserer blodtrykket i både horisontale og vertikale posisjoner. Forårsaker sjelden postural hypotensjon og reflekstakykardi. Endrer ikke eller reduserer ikke makspulsen noe under trening. Langtidsbehandling fører ikke til hyperkatekolaminemi eller økt RAAS-aktivitet. Reduserer de renale og perifere effektene av angiotensin 2. Fremmer diastolisk avslapning av myokard ved arteriell hypertensjon, koronar hjertesykdom, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, reduserer blodplateaggregering. Kan forårsake regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi hos pasienter med arteriell hypertensjon.

Har liten effekt på glatt muskulatur i mage-tarmkanalen. Under langtidsbehandling (8 måneder) utvikles ikke toleranse. Påvirker ikke blodlipidprofilen.

Virkningens begynnelse og varighet avhenger av doseringsformen som brukes.

Sammensatt

Diltiazemhydroklorid + hjelpestoffer.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes diltiazem nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Den utsettes for intensiv metabolisme under den "første passasjen" gjennom leveren. Biotilgjengeligheten er omtrent 40 %. Plasmakonsentrasjoner varierer. Plasmaproteinbinding er omtrent 80 %. Diltiazem skilles ut i morsmelk. Intensivt metabolisert i leveren med deltakelse av cytokrom P450-enzymsystemet. En av metabolittene, desacetyldiltiazem, har 25-50 % aktivitet av det uendrede stoffet. Det utskilles hovedsakelig i form av metabolitter i galle og urin, ca. 2-4 % utskilles uendret i urinen. Diltiazem utskilles dårlig ved dialyse.

Indikasjoner

• forebygging av angina-anfall (inkludert Prinzmetal angina)
• arteriell hypertensjon (lavt blodtrykk)
• forebygging av supraventrikulære arytmier (paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimmer, atrieflutter, ekstrasystole)
• lindring av akutte anfall av angina pectoris, forebygging av spasmer i koronararteriene under koronar angiografi eller koronar bypass-kirurgi, paroksysmal ventrikkeltakykardi, for å stoppe den raske rytmen av ventriklene under atrieflimmer eller -flimmer (med unntak av WPW-syndrom) for intravenøs administrering.

Slipp skjemaer

Tabletter 30 mg, 60 mg og 90 mg.

Filmdrasjerte tabletter med forlenget frigivelse 90 mg og 180 mg (Diltiazem Lannacher).

Kapsler med forlenget frigivelse 90 mg, 120 mg og 180 mg (Diltiazem Retard).

Filmdrasjerte tabletter med forlenget frigivelse 120 mg og 240 mg (Diltiazem Teva).

Bruksanvisning og dosering

Piller

Når det tas oralt, er startdosen 60 mg 3 ganger daglig eller 90 mg 2 ganger daglig. Hvis effektiviteten er utilstrekkelig, økes dosen til 180 mg 2 ganger daglig. Forlengede former brukes 1-2 ganger om dagen, avhengig av dose.

Maksimal daglig dose når den tas oralt er 360 mg.

Ampuller

Ved intravenøst ​​administrering er en enkeltdose 300 mcg/kg.

For intravenøs drypp er dosen 2,8-14 mcg/kg/min. Maksimal daglig dose er 300 mg.

Retard tabletter

Tablettene skal tas oralt, før måltider, hele, uten å tygge eller knuse, med en liten mengde væske.

Startdosen av Diltiazem retard er 1 tablett á 90 mg 2 ganger daglig. Gjennomsnittlig daglig dose er 180-240 mg. Korrigering av doseringsregimet kan bare utføres etter 2 uker.

Maksimal dose er 360 mg per dag (brukes kun på sykehus).

Lannacher tabletter

Legemidlet er foreskrevet i en daglig dose på 180-360 mg, delt inn i 2 doser. Når du bytter til langsiktig vedlikeholdsbehandling, kan dosen av legemidlet reduseres til 180 mg 1 gang per dag (om morgenen).

Tablettene skal tas hele, uten å tygge og med en liten mengde væske.

Bivirkning

• tørr munn;
• kvalme, oppkast;
• forstoppelse;
• flatulens;
• halsbrann;
• økt aktivitet av levertransaminaser;
• arteriell hypotensjon;
• AV-ledningsforstyrrelse;
• symptomer på hjertesvikt;
• bradykardi;
• hodepine;
• svimmelhet;
• økt tretthet;
• søvnforstyrrelser;
• nervøsitet;
• hudutslett;
• eksantem;
• hevelse i nedre ekstremiteter;
• hyperplasi av tannkjøttslimhinnen.

Kontraindikasjoner

• alvorlig bradykardi;
• syk sinus syndrom (SSNS);
• kardiogent sjokk;
• 2. og 3. grads AV-blokk (bortsett fra pasienter med pacemaker);
• WPW syndrom;
• arteriell hypotensjon;
• kronisk hjertesvikt stadier 2B-3;
• akutt hjertesvikt;
• alvorlig leverdysfunksjon;
• alvorlig nedsatt nyrefunksjon;
• svangerskap;
• amming;
• barn under 18 år;
• overfølsomhet overfor benzotiazepinderivater.

Bruk under graviditet og amming

Diltiazem er kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).

Bruk hos barn

Legemidlet er ikke indisert for bruk hos barn og ungdom under 18 år.

Spesielle instruksjoner

Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til pasienter som er utsatt for arteriell hypotensjon, bradykardi, intraventrikulære ledningsforstyrrelser, eldre pasienter og pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Mens du tar stoffet, bør du unngå å drikke alkohol.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

Legemidlet kan påvirke ytelsen til arbeid som krever hastighet på psykomotoriske reaksjoner (driftsmaskiner, kjøretøy).

Legemiddelinteraksjoner

Når du tar stoffet Diltiazem samtidig med antihypertensiva, observeres en økning i den hypotensive effekten.

Når du tar Diltiazem og digoksin samtidig, er det mulig å øke konsentrasjonen av digoksin i blodet.

Når du tar Diltiazem samtidig med antiarytmika, kan det utvikles betablokkere, hjerteglykosider, bradykardi, svekket AV-ledning og symptomer på hjertesvikt.

Cimetidin svekker prosessen med biotransformasjon av diltiazem i leveren, bremser elimineringen, øker virkningsvarigheten av stoffet Diltiazem.

Når du tar stoffet samtidig med karbamazepin, kinidin, ciklosporin og teofyllin, kan den toksiske effekten av sistnevnte forsterkes på grunn av den hemmende effekten av diltiazem på cytokrom P450.

Analoger av stoffet Diltiazem

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

• Altiazem RR;
• Blockalcin;
• Diacordin 120 Retard;
• Diacordin 60;
• Diacordin 90 Retard;
• Dilkardi;
• Diltazem SR;
• Diltiazem hydroklorid;
• Diltiazem Lannacher;
• Diltiazem retard;
• Diltiazem Teva;
• Dilren;
• Diltz;
• Silden;
• Cardil;
• Cortiazem;
• Tiakem.

Analoger etter farmakologisk gruppe (kalsiumkanalblokkere):

• Adalat;
• amlodipin;
• Amlocard Sanovel;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Ancardine;
• Vamloset;
• Verapamil;
• Vertizin;
• Dilceren;
• Isoptin;
• Kalchek;
• Dalneva Co.;
• Co Exforge;
• Corvadil;
• Cordaflex;
• Cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Lerkanidipin;
• Lomir;
• Nebilong;
• Nikardi;
• Nimotop;
• Nifedex;
• nifedipin;
• Nifecard;
• Norvasc;
• Normodipin;
• oktidipin;
• Plendil;
• Posicor;
• Prestance;
• Procorum;
• Stamlo;
• Stugeron;
• Tenox;
• felodipin;
• Felotenz retard;
• Finoptin;
• Foridon;
• Cinnarizin;
• Cinnasan;
• Equacard;
• Ekvator;
• Exforge;
• Enanorm.

Hvis det ikke er noen analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper for, og se på de tilgjengelige analogene for den terapeutiske effekten.

Diltiazem er et legemiddel som brukes til å behandle sykdommer i det kardiovaskulære systemet.

Slipp form og komposisjon

Diltiazem produseres i form av runde hvite tabletter, på den ene siden av hvilke det er en linje, i blisterpakninger på 10 stk.

En tablett inneholder 60 eller 90 mg diltiazemklorid og slike hjelpestoffer som:

• gelatin;
• Kolloidalt silisiumdioksid;
• Laktose;
• dibasisk kalsiumfosfat;
• Magnesiumstearat;
• Maisstivelse;
• Povidon;
• Mikrokrystallinsk cellulose;
• talkum;
• Hydroksypropylmetylcellulose;
• Natriumbenzoat.

Tørrstoffet Diltiazem, beregnet for fremstilling av en injeksjonsvæske, produseres også i gjennomsiktige flasker. Ett hetteglass inneholder 10 eller 25 mg diltiazemklorid.

Indikasjoner for bruk

Diltiazem er foreskrevet til pasienter med arteriell hypertensjon og stabil angina.

Kontraindikasjoner

Bruken av Diltiazem er kontraindisert i tilfelle overfølsomhet overfor bestanddelene, så vel som i følgende tilfeller:

• Alvorlig arteriell hypotensjon;
• Graviditet og under amming;
• Alvorlig bradykardi;
• Lown-Ganong-Levine syndrom i kombinasjon med atrieflimmer eller flutter;
• AV-blokk II-III grad;
• WPW syndrom;
• SA blokade;
• Syk sinus syndrom.

Diltiazem foreskrives med forsiktighet til barn under 18 år og eldre pasienter, så vel som for kronisk hjertesvikt, hjerteinfarkt, AV-blokk av første grad, alvorlig stenose i aortamunnen, kardiogent sjokk, mild eller moderat arteriell hypotensjon, ventrikulær takykardi, lever- og nyresvikt.

Bruksanvisning og dosering

Tablettene tas oralt før måltider med en liten mengde vann. Doseringen av Diltiazem er 30 mg tre eller fire ganger daglig, med mulighet for gradvis å øke dosen med intervaller på 1-2 dager.

Diltiazem-oppløsning administreres intravenøst. Dosen av stoffet bestemmes individuelt. I gjennomsnitt, når supraventrikulær takykardi stoppes, administreres 0,15-0,25 mg oppløsning per 1 kg kroppsvekt over 2 minutter.

Bivirkninger

Instruksjonene for Diltiazem indikerer at stoffet kan forårsake bivirkninger i visse organer og systemer i kroppen, nemlig:

• Tørrhet i munnslimhinnen, tørste, smaksforstyrrelser, anoreksi, hepatitt, forstoppelse eller diaré, dyspepsi, oppkast, vektøkning, moderat økning i aktiviteten til alkalisk fosfatase, aminotransferaser, alaninaminotransferase og laktatdehydrogenase (fordøyelsessystemet);
• Arytmi, angina pectoris, grenblokk, bradykardi, hjertebank, takykardi, ortostatisk hypotensjon, AV-blokk, besvimelse, EKG-forandringer, markert reduksjon i blodtrykk, utvikling eller forverring av hjertesvikt, ventrikulær ekstrasystol og rødme (kardiovaskulært system);
• Kløe, urticaria, petekkier, erytem og lysfølsomhet (hud- og hudvedheng);
• Søvnforstyrrelser, hallusinasjoner, depresjon, søvnløshet, personlighetsforandringer, hukommelsestap, gangforstyrrelser, parestesi, skjelving, nervøsitet og døsighet (nervesystemet).

Diltiazem kan forårsake asteni, kortpustethet, hodepine, svimmelhet, polyuri, kvalme og også:

• Økt CPK-aktivitet;
• Maktesløshet;
• Agranulocytose;
• Eksfoliativ dermatitt;
• Seksuell dysfunksjon;
• Osteoartikulær smerte;
• Allergiske reaksjoner;
• Neseblod;
• Trombocytopeni;
• ekstrapyramidalt syndrom;
• Gingival hyperplasi;
• Forlengelse av blødningstiden.

Symptomer på overdosering av Diltiazem er kronisk hjertesvikt, alvorlig bradykardi, kardiogent sjokk, redusert blodtrykk, asystoli og svekket AV-ledning.

I slike tilfeller er mageskylling, administrering av aktivert karbon og symptomatisk behandling nødvendig.

Spesielle instruksjoner

Doseringsregimet for Diltiazem for eldre pasienter med bradykardi bør velges med ekstrem forsiktighet.

Ved langvarig intravenøs administrering av oppløsningen bør pasientens hjertefrekvens, elektrokardiografi, nyre- og leverfunksjon og blodtrykk overvåkes konstant. Infusjoner som varer mer enn 1 dag eller med en hastighet på 15 mg per time anbefales ikke.

Hvis det i løpet av bruksperioden av Diltiazem er behov for kirurgisk inngrep, bør du varsle anestesilegen på forhånd om å ta stoffet.

Den hypotensive effekten av Diltiazem forsterkes av hydrokarbonderivater, tiaziddiuretika og andre legemidler som senker blodtrykket.

Samtidig bruk av stoffet med kinidin, betablokkere, hjerteglykosider er potensielt farlig og kan føre til utvikling av hjertesvikt.

Diazepam, fenobarbital og rifampicin reduserer konsentrasjonen av stoffet i blodet, og cimetidin øker den.

Legemidlet kan brukes samtidig med nitrater.

Diltiazem øker blodkonsentrasjonen av karbamazepin, kinidin, ciklosporin, valproinsyre, digoksin og teofyllin, og forsterker også den kardiodepressive effekten av generelle anestetika.

Legemidlet i løsningsform er uforenlig med furosemid.

Analoger

Synonymer for stoffet er Diazem og Cardil. Analoger av Diltiazem inkluderer Cortiazem, Amlodac, Tiakem, Isoptin, Nifebene, Amlodac og Breinal.

Vilkår og betingelser for lagring

Instruksjonene for Diltiazem indikerer at stoffet skal oppbevares på et sted beskyttet mot lys, tørt og utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ºС.

Legemidlet utleveres fra apotek etter resept fra lege. Holdbarheten til tabletter, underlagt produsentens anbefalinger, er to år, tørrstoff - fem år.

Fant du en feil i teksten? Velg den og trykk Ctrl + Enter.

Sammensatt

Tabletter og kapsler inneholder 30, 60, 90 eller 180 mg virkestoff diltiazem i form av hydroklorid.

Utgivelsesskjema

Nettbrett og nettbrett med utvidet utgivelse.

Langtidsvirkende kapsler.

Farmakologisk virkning

Langsom kalsiumkanalblokker .

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Hovedstoffet er et benzotiazepinderivat. Stoffet har antiarytmiske, antianginale og hypotensive effekter .

Diltiazem bidrar til å redusere intracellulært kalsium i glatt muskelvev i blodkar og i kardiomyocytter. Legemidlet viser en negativ inotrop effekt, reduserer hjertefrekvensen, forbedrer nyrefunksjonen, cerebral og koronar blodstrøm . Diltiazem forårsaker utvidelse av små og store arterier og avspenning av glatt muskulatur i koronarkarene.

Den antianginale effekten manifesterer seg i forbedret blodtilførsel til myokardiet, en reduksjon i perifer vaskulær motstand, en økning i tiden for diastolisk avslapning av venstre ventrikkel, en reduksjon myokardial tonus. Den antianginale effekten er sikret ved undertrykkelse av kalsiumtransport i hjertevev, noe som forårsaker en økning i tiden for den refraktære, effektive perioden og en nedgang i ledning. atrioventrikulær ledning . Medisinen påvirker ikke intraventrikulær ledning eller normalt atrieaksjonspotensial. Imidlertid avtar ledningshastigheten og depolarisasjonshastigheten når amplituden til atriekontraksjonen avtar. Det er mulig å forkorte den effektive, anterograd refraktære perioden i bypass, ekstra ledningsbunter.

Når det administreres parenteralt, forårsaker Diltiazem en rask overgang av supraventrikulær paroksysmal takykardi til sinusrytme og stopper midlertidig den raske ventrikkelrytmen når atrieflimmer og flutter utvikles.

Den hypotensive effekten er sikret av en reduksjon i perifer vaskulær motstand og dilatasjon av resistive kar. Korrelasjonen av graden av blodtrykksreduksjon gjøres i samsvar med den første indikatoren. Diltiazem bidrar til å redusere blodtrykket i horisontale og vertikale posisjoner. Oppstår sjelden mens du tar medisiner reflekstakykardi , postural arteriell hypotensjon.

Under trening reduserer Diltiazem makspulsen litt. Ved langtidsbehandling er det ingen økning i aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteron-systemet, og hyperkatekolaminemi utvikles ikke.

Legemidlet reduserer de perifere og renale effektene av angiotensin-2. For iskemisk hjertesykdom reduserer stoffet blodplateaggregering , har en positiv effekt på diastolisk avslapning av myokard.

Legemidlet har minimal effekt på de glatte musklene i mage-tarmkanalen. Toleranse utvikles ikke selv ved langtidsbehandling. Hos pasienter med arteriell hypertensjon forårsaker Diltiazem regresjon venstre ventrikkel hypertrofi , har ingen effekt på blodlipidprofilen.

Indikasjoner for bruk

Diltiazem er foreskrevet etter lidelse, med diabetisk retinopati , arteriell hypertensjon, Prinzmetals angina , angina pectoris, for forebygging av koronar spasme under kirurgiske inngrep (koronar bypass-transplantasjon, koronar angiografi).

Legemidlet administreres intravenøst ​​når supraventrikulære takykardier , paroksysmale takykardier, for å lindre et angrep av paroksysmal atrieflimmer arytmier , med hypertensjon i lungesirkulasjonen.

Kontraindikasjoner

Diltiazem brukes ikke til alvorlig arteriell hypertensjon, intoleranse mot hovedstoffet, atrieflimmer, atrieflutter, Lown-Ganong-Levin syndrom, WPW syndrom , SA-blokade, .

Med nyresvikt, ventrikkeltakykardi med utvidelse av QRS-komplekset, med hjerteinfarkt med venstre ventrikkelsvikt, moderat arteriell hypotensjon, kardiogent sjokk, med CHF, alvorlig bradykardi , alvorlig stenose av aortamunnen, første grads atrioventrikulær blokkering, barn og eldre, Diltiazem er foreskrevet med forsiktighet.

Bivirkninger

Nervesystemet: ekstrapyramidale lidelser , stivhet i armer og ben, stokkende gang, maskelignende ansikt, depresjon, forbigående tap av syn, skjelving, parestesi, svelgevansker, asteni, økt tretthet, besvimelse, hodepine, angst, døsighet, svimmelhet.

Kardiovaskulært system: asystoli, bradykardi, arytmi, angina pectoris, ventrikkelflimmer, ventrikkelfladder, takykardi, utvikling av hjertesvikt, alvorlig blodtrykksfall, atrioventrikulær blokkering.

Fordøyelsessystemet: tannkjøtthyperplasi, hevelse, smerte og økte nivåer av leverenzymer, diaré, kvalme, munntørrhet, oppkast, hyperkreatinemi .

Mulig utvikling av Stevens-Jones syndrom, ekssudativ erythema multiforme, hvesing, hoste, pustevansker, lungeødem, ødem i ben og føtter, agranulocytose, vektøkning, galaktoré.

Instruksjoner for bruk av Diltiazem (metode og dosering)

Som et antianginal og antihypertensivt legemiddel foreskrives Diltiazem 3-4 ganger daglig, 30 mg, dosejustering gjøres på individuell basis.

For eldre mennesker, pasienter med lever- og nyrepatologier, er stoffet foreskrevet to ganger om dagen, 30 mg.

Terapi med forlengede former begynner med 2 doser per dag på 60-120 mg eller 180-240 mg en gang, i løpet av de neste 2 ukene justeres dosen, ikke mer enn 360 mg per dag. Ved langtidsbehandling med positiv dynamikk reduseres dosen hver 3. måned.

For akuttbehandling administreres Diltiazem intravenøst. For å lindre supraventrikulær takykardi er intravenøs infusjon på 0,25 mg/kg indisert i to minutter under kontroll av puls og blodtrykk. Hvis det ikke er positiv dynamikk, utføres en andre infusjon etter 15 minutter i mengden 0,35 mg/kg. Kombinasjonen av 160 mg propanolol og 120 mg diltiazem tillater gjenoppretting av sinusrytmen. Effekten registreres etter en halvtime.

For forebygging av supraventrikulær takykardi er 240-360 mg per dag indisert.

For atrieflutter, en permanent form for fibrillering, er Diltiazem foreskrevet i kombinasjon med hjerteglykosider i en dose på 240 mg per dag.

Hypertensjon i lungesirkulasjonen: opptil 720 mg per dag.

Instruksjoner for bruk av Diltiazem Lannacher og Diltiazem Retard er like.

Overdose

Manifestert av asystoli, kardiogent sjokk , CHF, nedsatt atrioventrikulær ledning, blodtrykksfall, alvorlig bradykardi.

Mageskylling, induksjon av kunstig oppkast og administrering av enterosorbenter er nødvendig.

Med utviklingen av bradykardi administreres isoprenalin, med hjertesvikt, diuretika, , når trykket faller, er vasopressorer foreskrevet for alvorlig bradykardi, de brukes pacemakere .

Peritonealdialyse gir ikke lindring.

Samspill

Kombinasjoner med kinidin, betablokkere, hjerteglykosider , anses antiarytmika som potensielt farlige, og forårsaker en reduksjon i myokardial kontraktilitet med dannelse av tegn på hjertesvikt, en nedgang i atrioventrikulær ledning og overdreven bradykardi.

Diltiazem kan øke biotilgjengeligheten av propanolol.

Kinidin og prokainamid bidrar til forlengelse av QT-intervallet på EKG.

Tiaziddiuretika, inhalasjonsanestetika og legemidler som senker blodtrykket forsterker den hypotensive effekten av legemidlet.

Fenobarbital reduserer konsentrasjonen av diltiazem i blodet, mens cimetidin øker den.

I noen tilfeller, samtidig foreskrevet nitrater , som ikke forårsaker sidelegemiddelinteraksjoner.

Diltiazem øker nivået av teofyllin, digoksin, valproinsyre og kinidin i blodet. I forhold til generell anestesi noteres en økning i kardiodepressive effekter.

Litiumpreparater forsterker den nevrotoksiske effekten av stoffet (manifestert ved tinnitus, ataksi, kvalme, diaré, oppkast).

Løsningen er farmasøytisk uforenlig med løsninger av stoffet Diltiazem.

østrogener, glukokortikosteroider , indometacin, sympatomimetika reduserer alvorlighetsgraden av den hypotensive effekten.

Salgsbetingelser

Krever resept.

Lagringsforhold

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på 15-25 grader Celsius.

Best før dato

Ikke mer enn to år.

Spesielle instruksjoner

Hos eldre pasienter med bradykardi bør dosering av legemidlet gjøres med ekstrem forsiktighet.

Ved langvarig intravenøs infusjon av diltiazem er regelmessig overvåking av leverfunksjon, nyrefunksjon, puls, blodtrykk, dynamikk nødvendig EKG . Det anbefales ikke å utføre infusjoner med en hastighet på mer enn 15 mg per time, eller for en varighet på mer enn en dag.

Legemidlet bidrar til å forlenge PQ-intervallet på EKG. Etter avsluttet behandling anbefales en gradvis reduksjon i dosen.

Hvis kirurgisk behandling er nødvendig, må anestesilegen advares om bruken av stoffet, med angivelse av dose.

Hos eldre mennesker bidrar Diltiazem til å øke halveringstiden.

Hos pasienter med venstre ventrikkelsvikt risikoen for komplikasjoner fra hjertesystemet øker med 40 %.

Legemidlet påvirker ikke dødeligheten i patologier i det kardiovaskulære systemet.

Diltiazems analoger

Analoger er medisiner: Aldizem , Diacordin , Cardil .

Brutto formel

C22H26N2O4S

Farmakologisk gruppe av stoffet Diltiazem

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

42399-41-7

Kjennetegn ved stoffet Diltiazem

Et benzotiazepinderivat. Hvitt eller off-white krystallinsk pulver med en bitter smak. Ufølsom for lys. Løselig i vann, metanol, kloroform.

Farmakologi

Farmakologisk virkning- antianginal, hypotensiv, antiarytmisk.

Blokkerer spenningsstyrte kalsiumkanaler av L-type og hemmer inntreden av kalsiumioner i depolarisasjonsfasen til kardiomyocytter og glatte muskelceller i vaskulære celler. Som et resultat av inhibering av den langsomme depolariserende strømmen av kalsium inn i cellene i eksiterbare vev, hemmes dannelsen av handlingspotensialet og "eksitasjons-kontraksjon"-prosessen kobles fra. Reduserer myokardial kontraktilitet, reduserer hjertefrekvens og bremser AV-ledning. Avslapper vaskulær glatt muskulatur, senker perifer vaskulær motstand. Det har en doseavhengig antihypertensiv effekt ved mild til moderat hypertensjon. Graden av reduksjon i blodtrykket korrelerer med nivået av hypertensjon (hos personer med normalt blodtrykk er det bare en minimal reduksjon i blodtrykket). Den hypotensive effekten manifesteres i både horisontale og vertikale posisjoner. Forårsaker sjelden postural hypotensjon og reflekstakykardi. Endrer ikke eller reduserer ikke makspuls under trening.

Langtidsbehandling er ikke ledsaget av hyperkatekolaminemi eller økt aktivitet av renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Reduserer de renale og perifere effektene av angiotensin II. Den antianginale effekten skyldes en reduksjon i myokardialt oksygenbehov, på grunn av en reduksjon i hjertefrekvens og systemisk blodtrykk, vasodilatasjon av epikardiale kar og evnen til å eliminere koronar spasmer. Slapper av den glatte muskulaturen i koronarkarene i en konsentrasjon som ikke forårsaker en negativ inotrop effekt. Effekt ved supraventrikulære takykardier er assosiert med en økning (med 20 %) i den effektive og funksjonelle refraktære perioden til AV-knuten og en forlengelse av ledningstiden i AV-knuten (med normal hjertefrekvens er effekten på AV-knuten minimal) . Senker ventrikkelfrekvensen hos pasienter med høy ventrikkelfrekvens på grunn av atrieflimmer og flutter. Gjenoppretter normal sinusrytme ved paroksysmal supraventrikulær takykardi, avbryter sirkulasjonen av eksitasjon av re-entry-typen ved junctional takykardier og takykardier med resiprok ledning, inkl. Hos pasienter med akutt hjerteinfarkt økte trombolytisk behandling med plasminogenaktivator forekomsten av hemoragiske komplikasjoner med 5 ganger.

Godt (mer enn 90% av dosen) absorbert fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er 40 % (“first pass”-effekten gjennom leveren er uttalt). Cmax oppnås etter 2-4 timer (tabell), 3,9-4,3 timer (180 mg kapsler), 5-7 timer (retard-tabell), 6-14 timer (forlengede kapsler). Distribusjonsvolum 5,3 l/kg. T1/2 er 1-3 timer (ved intravenøs administrering), 3-4,5 timer (tabell), 5-7 timer (bordretard), 7,3-14,7 timer (kaps. 180 mg). Bindes til plasmaproteiner med 70-80 % (40 % med surt alfa-glykoprotein, 30 % med albumin). Virkningen utvikles innen 3 minutter ved rask intravenøs administrering, etter 2-3 timer (langtidskapsler) eller 30-60 minutter (tabell) ved oral administrering. Virkningsvarigheten når den tas oralt er 4-8 timer (tabell) og 12-24 timer (forlengede kapsler). Metabolisert i leveren ved deacetylering, demetylering med deltakelse av cytokrom P450 (i tillegg til konjugering). De to hovedmetabolittene som finnes i plasma etter oral administrering er deacetyldiltiazem og desmethyldiltiazem. Den deacetylerte metabolitten har egenskapene til en koronar vasodilator (plasmakonsentrasjon er 10-20%, aktivitet er 25-50% av diltiazems), og er i stand til å akkumulere. Ved en enkelt intravenøs administrering påvises ikke disse metabolittene i plasma. Det er konsentrert i galle og gjennomgår enterohepatisk sirkulasjon. Utskillelse (inkludert metabolitter) utføres hovedsakelig gjennom mage-tarmkanalen (65 %) og i mindre grad av nyrene (35 %). 5 metabolitter og 2-4 % av uendret legemiddel bestemmes i urinen. Går over i morsmelk. Ved langvarig oral administrering øker biotilgjengeligheten og clearance reduseres, noe som fører til økte terapeutiske effekter og bivirkninger.

Basert på resultater oppnådd i 21-24 måneders eksperimenter på rotter og mus og i bakterietester in vitro, har ikke kreftfremkallende eller mutagen aktivitet. I forsøk på rotter, mus, kaniner, ved bruk av doser 5-10 ganger høyere enn de anbefalte daglige dosene for mennesker, forårsaket det død av embryoer og fostre, redusert overlevelse av nyfødte rotter og utvikling av skjelettavvik. Ved doser 20 eller flere ganger høyere enn anbefalt for mennesker, økte det forekomsten av dødfødsler hos forsøksdyr.

Mulig bruk i transplantologi: etter nyretransplantasjon (forebygging av graftsvikt), under immunsuppressiv terapi (for å redusere nefrotoksisiteten til ciklosporin A).

Bruk av stoffet Diltiazem

Angina pectoris (stabil, vasospastisk); forebygging av koronar spasme under koronar angiografi eller koronar bypass-operasjon; arteriell hypertensjon (monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiva), inkl.

Kontraindikasjoner

etter hjerteinfarkt (hovedsakelig retarderte former, når betablokkere er kontraindisert), hos pasienter med samtidig angina (i nærvær av kontraindikasjoner for bruk av betablokkere), hos pasienter med diabetisk nefropati (når ACE-hemmere er kontraindisert); paroksysmal supraventrikulær takykardi.

Overfølsomhet, alvorlig arteriell hypotensjon (SBP mindre enn 90 mm Hg), kardiogent sjokk, venstre ventrikkel systolisk dysfunksjon (kliniske og radiologiske tegn på pulmonal kongestion, venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon mindre enn 35-40%), inkl.

ved akutt hjerteinfarkt, sinusbradykardi (mindre enn 55 slag/min), sick sinus syndrome (hvis pacemaker ikke er implantert), sinoatrial og AV-blokk av II-III grad (uten pacemaker), WPW syndrom og Laun-Ganong syndrom - Levin med paroksysmer av atrieflimmer eller flutter (unntatt pasienter med pacemaker), graviditet, amming.

Restriksjoner på bruk

Sinoatrial- og AV-blokkering av første grad, alvorlig aortastenose, intraventrikulær forstyrrelse av eksitasjonsledning (blokkering av venstre eller høyre buntgren), kronisk hjertesvikt, nyre- og/eller leversvikt, høy alder, barn (effektiviteten og sikkerheten til bruk er ikke bestemt) alder .

Bruk under graviditet og amming

Kontraindisert under graviditet.

Amming bør stoppes under behandlingen. Bivirkninger av stoffet Diltiazem

Fra det kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesis, hemostase): forbigående hypotensjon; bradykardi, ledningsforstyrrelse I grad, reduksjon i hjertevolum, hjertebank, besvimelse, eosinofili.

Fra nervesystemet og sanseorganene: hodepine, svimmelhet, svakhet, tretthetsfølelse.

Fra det genitourinære systemet: perifert ødem, nedsatt potens (enkelttilfeller).

Fra mage-tarmkanalen: dyspeptiske symptomer (forstoppelse eller diaré, kvalme, halsbrann, etc., oftere hos eldre pasienter), hyperplasi av tannkjøttslimhinnen (sjelden).

Fra huden: hudutslett og kløe, sjelden - eksudativt erythema multiforme.

Andre:økt aktivitet av transaminaser (ALT, AST), LDH og alkalisk fosfatase, hyperglykemi (visse tilfeller).

Samspill

Øker plasmanivåer av karbamazepin, teofyllin, ciklosporin A, digoksin. Kan forsterke den hemmende effekten av anestetika på hjertets kontraktilitet, ledningsevne og automatikk. Svekker de nefrotoksiske effektene av cyklosporin A. Cimetidin øker nivået av diltiazem i plasma, digoksin potenserer effektiviteten i den tachysystoliske formen for atrieflimmer. Antiarytmiske legemidler og betablokkere bidrar til utvikling av bradykardi, AV-ledningsforstyrrelser og symptomer på hjertesvikt. Antihypertensiva forsterker den hypotensive effekten. Diltiazem-løsning er uforenlig med furosemid-løsning.

Overdose

Symptomer: bradykardi, hypotensjon, intrakardial blokkering og hjertesvikt.

Behandling: mageskylling, administrering av aktivert karbon, plasmaferese og hemoperfusjon ved bruk av aktivert kull. Kalsiumpreparater (kalsiumglukonat) har antidotegenskaper når de administreres intravenøst ​​symptomatisk terapi er administrering av atropin, isoproterenol, dopamin eller dobutamin, diuretika og væskeinfusjon. Ved høye grader av AV-blokade er elektrisk hjertestimulering mulig.

Administrasjonsveier

Inni.

Forholdsregler for stoffet Diltiazem

Mens du tar langtidsvirkende doseringsformer, anbefales ikke intravenøs administrering av betablokkere. Det bør brukes med forsiktighet for å normalisere hjerterytmen hos pasienter med nedsatt hemodynamikk eller i forbindelse med legemidler som reduserer perifer vaskulær motstand, myokardial kontraktilitet og konduktivitet. Parenteral administrasjon er mulig dersom fasiliteter og utstyr (inkludert hjertestarter) er tilgjengelig for å yte nødhjelp. Ved langvarig intravenøs administrering er konstant overvåking av EKG og blodtrykk nødvendig.

Doseringsform:  tabletter med utvidet utgivelse Sammensetning:

En tablett med utvidet utgivelse inneholder:

Aktivt stoff: diltiazemhydroklorid 90,00 mg.

Hjelpestoffer: magnesiumstearat 4,00 mg, laktosemonohydrat 66,00 mg, hydrogenert ricinusolje 70,00 mg, makrogol 6000 - 20,00 mg.

Beskrivelse: Hvite, runde, bikonvekse tabletter med delestrek på den ene siden. Farmakoterapeutisk gruppe:Farmakoterapeutisk gruppe: blokkerer "langsomme" kalsiumkanaler. ATX:  

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

Farmakodynamikk:

Diltiazem er et benzotiazepinderivat; har antiarytmika, antianginal og hypotensiv aktivitet. Blokkering av "langsomme" kalsiumkanaler (SCMC), reduserer det intracellulære innholdet av kalsiumioner i kardiomyocytter og glatte muskelceller i blodkar, utvider perifere koronare arterier og arterioler, reduserer total perifer vaskulær motstand (TPVR), glatt muskeltonus, forbedrer koronar. , cerebral og renal blodstrøm, reduserer hjertefrekvensen(puls).

Den antiarytmiske effekten skyldes undertrykkelse av transporten av ionisert kalsium i hjertets vev, noe som fører til en økning i den effektive refraktære perioden og forlengelse av ledningstiden i den atrioventrikulære (AV) noden (har klinisk betydning hos pasienter med sick sinus syndrome, eldre pasienter hvor blokkering av kalsiumkanaler kan forstyrre impulsgenerering i sinusknuten og forårsake sinotriell (SA) blokkering. men når amplituden av atriekontraksjon avtar, kan hastigheten på depolarisering og ledningshastighet reduseres i ekstra bypass-ledningsbunter. fører til en reduksjon i spenningen i myokardveggen og dens oksygenbehov. I konsentrasjoner som ikke fører til en negativ inotrop effekt, forårsaker det avslapning av den glatte muskulaturen i koronarkarene og utvidelse av både store og små arterier.

Den antihypertensive effekten skyldes dilatasjon av resistive kar og en reduksjon i perifer vaskulær motstand. Graden av reduksjon i blodtrykk (BP) korrelerer med dets initiale nivå (i "normotensive" er det en minimal effekt på BP). En reduksjon i blodtrykket observeres både i "liggende" og "sittende" stilling. Forårsaker sjelden postural hypotensjon og reflekstakykardi. Endrer ikke eller reduserer ikke makspulsen noe under trening. Langtidsbehandling fører ikke til hyperkatekolaminemi eller økt aktivitet av renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Reduserer de renale og perifere effektene av angiotensin II. Forbedrer diastolisk avslapning av myokard ved arteriell hypertensjon, koronar hjertesykdom, hypertrofisk kardiomyopati, reduserer blodplateaggregering.

Har minimal effekt på glatt muskulatur i mage-tarmkanalen (GIT). Under langtidsbehandling (8 måneder) utvikles ikke toleranse. Påvirker ikke blodlipidprofilen.

Kan forårsake regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi hos pasienter med arteriell hypertensjon.

Maksimal alvorlighetsgrad av den hypotensive effekten oppnås innen 2 uker.

Farmakokinetikk:

- sug: Når det tas oralt, absorberes det raskt og nesten fullstendig i mage-tarmkanalen. tarmkanalen (GIT) - 90%. Maksimal konsentrasjon i blodplasma oppnås 4-6 timer etter administrering. Plasmakonsentrasjonsverdier varierer sterkt mellom individuelle pasienter.

- distribusjon: forbindelsen med blodplasmaproteiner er 70-80%. Distribusjonsvolumet av legemidlet i kroppen er omtrent 5,3 l/kg kroppsvekt. Går over i morsmelk.

- metabolisme: gjennomgår intensiv metabolisme i leveren ved deacetylering og demetylering (med deltakelse av isoenzymene CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7) med dannelse av den aktive metabolitten desacetyldiltiazem, som bestemmes i plasma ved 5-10 ganger lavere konsentrasjoner enn og har 2-4 ganger mindre aktivitet. Terapeutisk konsentrasjon er 20-40 ng/ml. Biotilgjengelighet - 40% (førstegangseffekt gjennom leveren).

- utskillelse: skilles ut fra kroppen gjennom tarmene med galle (65 %), og i mindre grad med nyrene (35 %). Halveringstiden fra blodplasma er 3,2-6,6 timer. Farmakokinetikken til diltiazem endres ikke ved langvarig bruk.

Legemidlet akkumulerer ikke eller induserer sin egen metabolisme.

Hos pasienter med angina pectoris og nedsatt nyrefunksjon endres ikke farmakokinetikken til diltiazem. Hos pasienter med leversvikt øker biotilgjengeligheten og halveringstiden forlenges. I høy alder kan også clearance av diltiazem reduseres.

Det skilles ikke ut under hemodialyse og peritonealdialyse.

Indikasjoner: arteriell hypertensjon; forebygging av angina-anfall, inkludert Prinzmetals angina; forebygging av angrep av supraventrikulære arytmier (paroksysmal takykardi, atrieflimmer eller flutter). Kontraindikasjoner:

Overfølsomhet overfor stoffet og andre benzotiazepinderivater, laktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjon, kardiogent sjokk, sinoatrial og atrioventrikulær blokk II og III grader (unntatt for pasienter med pacemaker), Wolff-Parkinson-White syndrom, Lown syndrom Ganong-Levin i kombinasjon med atrieflimmer eller -flimmer (unntatt pasienter med pacemaker), kronisk hjertesvikt (i dekompensasjonsstadiet), akutt hjertesvikt, hjerteinfarkt med tegn på venstre ventrikkelsvikt, sick sinus syndrome uten bruk av en kunstig pacemaker, alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mm Hg), alvorlig bradykardi, ventrikkeltakykardi med et bredt QRS-kompleks, graviditet, amming, alder under 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått).

Med forsiktighet:

Hvis du har en av de listede sykdommene, sørg for å konsultere legen din før du tar stoffet.

Forsiktighet bør utvises hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon, akutt porfyri, alvorlig stenose i aortamunnen, mild eller moderat grad av arteriell hypotensjon, førstegrads atrioventrikulær blokkering, i den akutte fasen av hjerteinfarkt (uten tegn på venstre ventrikkelsvikt), hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, ved samtidig bruk med betablokkere eller digoksin, kompensert for kronisk hjertesvikt, med en tendens til å bradykardi, i høy alder.

Diltiazem reduserer myokardial ledningsevne, så det foreskrives med ekstrem forsiktighet til pasienter med førstegrads AV-blokk og bradykardi. Forsiktighet er også nødvendig ved forskrivning til pasienter med nedsatt venstre ventrikkelfunksjon.

Diltiazem bør forskrives med forsiktighet til pasienter som allerede tarandre legemidler, spesielt blokkereβ - adrenerge reseptorer for oral administrering. Hos denne pasientgruppen bør behandlingsforløpet gjennomføres under tett oppsyn av en kardiolog!

Diltiazem bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon; i denne gruppen pasienter, om nødvendig, bør den foreskrevne dosen av legemidlet reduseres og innholdet av urea i urinen, kreatinin og leverfunksjonen bør overvåkes. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon bør den daglige dosen ikke overstige 90 mg og regelmessig overvåking av leverfunksjonen anbefales. For eldre pasienter bør standarddoser justeres.

Samtidig bruk med cimetidin fører til en betydelig økning i plasmakonsentrasjoner av diltiazem, som igjen kan føre til toksisk effekt på det kardiovaskulære systemet.

Diltiazem øker konsentrasjonen av teofyllin og karbamazepin i blodplasmaet (40-70%) og øker risikoen for bivirkninger, inkl. ataksi, nystagmus, diplopi, hodepine, oppkast, forvirring, og øker også konsentrasjonene av ciklosporin, digoksin (opptil 50%), imipramin, litium og midazolam.

Effekten av orale hypoglykemiske midler (for eksempel klopropamid og glipizid) er økt.

Med samtidig bruk av diltiazem og ciklosporin hos pasienter med nyretransplantasjon, er utviklingen av forgiftning med sistnevnte og parestesi mulig. Derfor er det nødvendig å nøye overvåke plasmakonsentrasjoner av ciklosporin hos denne pasientgruppen. Å spise mat øker absorpsjonen og biotilgjengeligheten av diltiazem med opptil 20-30 %.

Spesielle instruksjoner:

Funksjoner ved virkningen av stoffet ved den første dosen:

Siden det reduserer total perifer vaskulær motstand og kan forårsake sekundær arteriell hypotensjon, er det nødvendig å overvåke blodtrykket, spesielt i begynnelsen av et behandlingsforløp, mens terapeutiske doser ennå ikke er avklart.

Funksjoner ved virkningen av stoffet ved uttak:

Du bør ikke slutte å ta stoffet før legen din ber deg gjøre det.Det er veldig viktig å ikke slutte å ta stoffet, selv om du føler deg bedre.Hvis du slutter å ta pillene uten legens råd, kan tilstanden din bli verre.

Funksjoner ved handlingene til en lege (paramedic) eller pasient når en eller flere doser av et legemiddel er savnet:

Det er nødvendig å ta den glemte dosen så snart utelatelsen oppdages. Fortsett deretter å ta det i henhold til det etablerte regimet. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.

Innvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy. ons og pels.:Det er ennå ikke fastslått at inntak av diltiazem i anbefalte doser har effekt på pasientens motoriske og mentale aktivitet. Hos pasienter med overfølsomhet kan det (spesielt i begynnelsen av et behandlingsforløp) forårsake en overdreven reduksjon i blodtrykk, svimmelhet og en forbigående reduksjon i evnen til å kjøre kjøretøy. Frigjøringsform/dosering:

Tabletter med forlenget frigivelse 90 mg.

Pakke:

10 tabletter i en perforert blisterpakning laget av aluminiumsfolie og PVC-film.

3 blisterpakninger (30 tabletter) legges i en pappeske sammen med bruksanvisning. Lagringsbetingelser:

På et sted beskyttet mot lys, ved en temperatur på 15 til 25°C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Best før dato: 3 år. Må ikke brukes etter utløpsdato. Vilkår for utlevering fra apotek: På resept Registreringsnummer: P N016190/01 Registreringsdato: 13.11.2009 Eier av registreringsbeviset: Alkaloid, JSC Makedonia Produsent:   Representasjonskontor:  ALKALOID-RUS, LLC Informasjonsoppdateringsdato:   26.12.15 Illustrerte instruksjoner