Farmakodinamika
Eufilīns ir teofilīna un etilēndiamīna komplekss. Pateicoties etilēndiamīna klātbūtnei, tiek panākta zāļu šķīdība ūdenī un intravenozas ievadīšanas iespēja.
Teofilīns ir bronhodilatators no metilksantīna grupas. Darbības mehānisms galvenokārt ir saistīts ar adenozīna receptoru bloķēšanu, fosfodiesterāzes inhibīciju, intracelulārā cAMP satura palielināšanos, kalcija jonu intracelulārās koncentrācijas samazināšanos, kā rezultātā bronhu gludie muskuļi, žultsceļi. trakts, koronārie, smadzeņu un plaušu asinsvadi atslābinās, un samazinās perifēro asinsvadu pretestība. Samazinot asinsvadu pretestību plaušu artērijā, tas samazina spiedienu plaušu cirkulācijas traukos un normalizē perfūzijas procesus plaušās. Uzlabo starpribu muskuļu un diafragmas kontraktilitāti, aktivizē elpošanas centru, uzlabo alveolu ventilāciju un asins piesātinājumu ar skābekli, paātrina mukocilāro transportu. Novērš iekaisuma mediatoru izdalīšanos, kavē trombocītu agregāciju. Tas palielina nieru asinsriti un tam ir diurētiska iedarbība, jo samazinās ūdens un elektrolītu reabsorbcija kanāliņos. Palielina sirds kontrakciju biežumu un stiprumu, palielina koronāro asins plūsmu un miokarda skābekļa patēriņu.
Farmakokinētika
Ķīmiskā saistīšanās ar etilēndiamīnu neietekmē teofilīna farmakokinētiku un biopieejamību. Pieaugušajiem aptuveni 60% teofilīna saistās ar plazmas olbaltumvielām. Teofilīna izkliedes tilpums ir aptuveni 0,5 l/kg. Teofilīns izplatās asinīs, ekstracelulārajā šķidrumā un muskuļu audos.
Iekļūst caur placentas barjeru un nonāk mātes pienā.
Metabolizējas aknās, piedaloties mikrosomu enzīmiem (CYP1A2 un mazākā mērā CYP2E1). Galvenie metabolīti ir 1,3-dimetilurīnskābe un 3-metilksantīns. Izdalīšanās notiek caur nierēm. Apmēram 10% devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu (bērniem - līdz 50%). Teofilīna metabolismam ir būtiska atšķirība starp indivīdiem, tāpēc koncentrācija serumā un pusperiods var ievērojami atšķirties. Vidējais eliminācijas pusperiods ir: nesmēķējošiem pieaugušajiem – 7–9 stundas; smēķētājiem – 4–5 stundas; bērniem vecākiem par 6 mēnešiem – 3–5 stundas; jaundzimušajiem – vairāk nekā 24 stundas.
Teofilīna klīrenss ir atkarīgs no vecuma, ķermeņa svara, uztura, smēķēšanas ieraduma un vienlaicīgas citu medikamentu lietošanas. Pacientiem ar sirds vai elpošanas mazspēju, aknu darbības traucējumiem vai vīrusu infekciju pusperiods ir pagarināts.

Lietošanas indikācijas

Bronho-obstruktīvs sindroms bronhiālās astmas un hroniskas obstruktīvas plaušu slimības gadījumā.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret etilēndiamīnu vai alerģija pret teofilīniem, kofeīnu un teobromīnu,
- vienlaicīga lietošana ar citām ksantīnu saturošām zālēm. Ja aminofilīna un/vai teofilīna terapeitiskās devas tiek ievadītas vienlaicīgi, vairāk nekā vienā ievadīšanas veidā vai vairākos medikamentos, palielinās nopietnas toksicitātes risks,
- bērni līdz 6 mēnešu vecumam,
- akūta porfīrija,
- akūts miokarda infarkta periods,
- paroksismāla tahikardija.

Piesardzības pasākumi

Lai samazinātu aminofilīna nevēlamo stimulējošo ietekmi uz centrālo nervu un sirds un asinsvadu sistēmu, zāļu intravenozai ievadīšanai jābūt lēnai un ātrumam nevajadzētu pārsniegt 25 mg/min.
Eufilīnam ir šaurs terapeitiskais indekss, un tā koncentrācija serumā regulāri jākontrolē, īpaši terapijas sākumā.
Pacientiem, kas vecāki par 55 gadiem, zāles jālieto piesardzīgi.
Gados vecāki pacienti ar sirds vai aknu slimībām rūpīgi jānovēro, vai nerodas teofilīna toksicitātes pazīmes.
Bērni ir īpaši jutīgi pret teofilīna iedarbību, un ir jāievēro piesardzība, parakstot zāles bērniem.
Ir ziņots par krampjiem bērniem, kuriem teofilīns tika nozīmēts plazmas koncentrācijās pieņemtajā terapeitiskajā diapazonā. Jāapsver alternatīva ārstēšana pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampju aktivitāte, un, ja šādiem pacientiem tiek lietots Eufillin intravenozs šķīdums 24 mg/ml, viņi rūpīgi jānovēro, vai nerodas iespējamās CNS hiperstimulācijas pazīmes.
Sakarā ar to, ka teofilīna vidējais pussabrukšanas periods smēķētājiem ir īsāks nekā nesmēķētājiem, pirmajai grupai var būt nepieciešamas lielākas aminofilīna devas.
Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri ir saņēmuši vakcināciju pret gripu, tiem, kuriem ir gripas infekcija vai akūtu febrilu slimību.
Eufillin jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds mazspēju, hronisku obstruktīvu plaušu slimību, nieru vai aknu disfunkciju un hronisku alkoholismu, jo aminofilīna klīrenss ir samazināts.
Regulāras terapijas laikā jākontrolē kālija līmenis serumā. Tas ir ļoti svarīgi kombinētās terapijas gadījumā ar beta-2 agonistiem, kortikosteroīdiem vai diurētiskiem līdzekļiem vai hipoksijas klātbūtnē.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar peptisku čūlu slimību, hipertireozi, glaukomu, cukura diabētu, smagu hipoksēmiju, hipertensiju un sirdsdarbības vai asinsrites traucējumiem, jo ​​šie stāvokļi var pasliktināties.
Metilksantīni var palielināt kuņģa skābumu, un jāievēro atbilstoši piesardzības pasākumi, ja tos lieto pacientiem ar peptisku čūlu slimību anamnēzē.
Zāles Eufillin, šķīdums intravenozai ievadīšanai 24 mg/ml, nedrīkst ordinēt vienlaikus ar citām ksantīnu saturošām zālēm.
Teofilīnu drīkst lietot tikai pēc ieguvuma/riska attiecības novērtēšanas pacientiem ar nestabilu stenokardiju, hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju, sirds aritmiju (tahikardiju, ekstrasistoliju), hemorāģisku insultu, tīklenes asiņošanu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Tālāk norādītās zāles var samazināt aminofilīna klīrensu, kā rezultātā teofilīna koncentrācija palielinās plazmā un rada paaugstinātas toksicitātes potenciālu:
- fluvoksamīns (parasti jāizvairās no teofilīna un fluvoksamīna vienlaicīgas lietošanas. Ja iespējams, pacientiem jāsaņem sava teofilīna deva (iespējams, jāsamazina uz pusi) un rūpīgi jākontrolē teofilīna līmenis plazmā);
- cimetidīns;
- makrolīdi (piemēram, eritromicīns, klaritromicīns);
- hinoloni (piemēram, ciprofloksacīns, norfloksacīns);
- flukonazols;
- izoniazīds;
- propranolols;
- alopurinols (piemēram, lielas devas 600 mg dienā);
- perorālie kontracepcijas līdzekļi;
- meksiletīns, propafenons;
- kalcija kanālu blokatori, diltiazems, verapamils;
- zāles, kuru pamatā ir asinszāle;
- disulfirams;
- alfa interferons, gripas vakcīnas;
- metotreksāts;
- zafirlukasts;
- takrīns;
- tiabendazols;
- vairogdziedzera hormoni.
Tālāk norādītās zāles var samazināt koncentrācijuteofilīns plazmā:
- rifampicīns;
- pretepilepsijas līdzekļi (piemēram, karbamazepīns, fenitoīns, primidons, fenobarbitāls);
- ritonavīrs;
- aminoglutetimīds;
- sulfpirazons.
Citas mijiedarbības:
- ksantīni (citu ksantīna atvasinājumu, tostarp teofilīna un pentoksifilīna, vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta toksicitātes riska dēļ);
- litijs (aminofilīns palielina litija izdalīšanos un var samazināt tā terapeitisko efektivitāti);
- benzodiazepīni (teofilīns var samazināt benzodiazepīnu iedarbību);
- hinoloni (paaugstināts krampju risks);
- vispārējās anestēzijas līdzekļi (palielināts krampju risks, lietojot ketamīnu, palielināts aritmijas risks, lietojot halotānu);
- pankuronijs (pacientiem, kuri saņem aminofilīnu, ziņots par rezistenci pret neiromuskulāru blokādi ar pankuroniju);
- simpatomimētiskie līdzekļi (aminofilīnam var būt sinerģiska toksicitāte ar efedrīnu un citiem simpatomimētiskiem līdzekļiem, ja tos lieto kopā, un tas var izraisīt sirds aritmiju);
- β2-agonisti (paaugstināts sirds aritmijas risks (skatīt arī hipokaliēmija);
- β-blokatori (antagonisms ar aminofilīna bronhodilatatora efektu);
- sirds glikozīdi (aminofilīna tiešā stimulējošā iedarbība uz miokardu var palielināt sirds glikozīdu jutīgumu un toksisko potenciālu);
- adenozīns (adenozīna antiaritmiskās iedarbības antagonisms ar teofilīnu);
- leikotriēna antagonisti (klīniskajos pētījumos vienlaicīga lietošana ar teofilīnu izraisīja zafirlukasta līmeņa pazemināšanos plazmā par aptuveni 30%, bet neietekmēja teofilīna koncentrāciju plazmā. Tomēr pēcreģistrācijas uzraudzības laikā tika konstatēti reti teofilīna līmeņa paaugstināšanās gadījumi pacientiem, kuri lieto zafirlukastu (skatīt iepriekš));
- doksaprams (pastiprināta centrālās nervu sistēmas stimulācija);
- hipokaliēmija (beta-2 agonistu hipokaliēmiskā iedarbība var pastiprināties, vienlaikus lietojot aminofilīnu. Paaugstinās hipokaliēmijas risks, ja teofilīna atvasinājumus ordinē kopā ar kortikosteroīdiem un diurētiskiem līdzekļiem (skatīt sadaļu Brīdinājumi)).

Grūtniecība un laktācija

Pētījumi par ietekmi uz reproduktīvo funkciju dzīvniekiem nav veikti. Nav zināms, vai teofilīns var kaitēt auglim, ja to lieto grūtniecēm. Lai gan teofilīna droša lietošana grūtniecības laikā nav noteikta, ņemot vērā iespējamo risku auglim, teofilīns ir lietots grūtniecības laikā bez teratogenitātes vai citas nelabvēlīgas ietekmes uz augli. Nekontrolētas bronhiālās astmas riska dēļ parasti netiek apšaubīta drošība grūtniecības laikā, kad aminofilīna ievadīšana patiešām ir nepieciešama. Jautājumu par aminofilīna lietošanu grūtniecības laikā izlemj ārsts. Teofilīns šķērso placentu.
Teofilīns izdalās mātes pienā un dažkārt var izraisīt kairinājumu vai citas toksicitātes pazīmes zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti, un tādēļ to nedrīkst lietot barojošas mātes.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Zāles var izraisīt reiboni un citas blakusparādības. Ārstēšanas laikā Jums jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas.

Norādījumi lietošanai un devām

Zāles ir paredzētas lēnai intravenozai ievadīšanai.
Šķīdums jāievada ļoti lēni 4-6 minūšu laikā, 5-10 ml zāļu (0,12-0,24 g), kas ir iepriekš atšķaidīts ar nelielu tilpumu (5-10 ml) 5% dekstrozes vai 0,9% šķīduma. nātrija hlorīds injekcijām.
Pirms ievadīšanas šķīdums jāsasilda līdz ķermeņa temperatūrai. Eufillin ievada parenterāli līdz 3 reizēm dienā, ne ilgāk kā 14 dienas. Lielākas aminofilīna devas pieaugušajiem, ievadot intravenozi: vienreizēja - 0,25 g, katru dienu - 0,5 g.
Uzturošo terapiju var nodrošināt, ievadot lielu daudzumu infūziju šķīdumu, ievadīšanas ātrums tiek pielāgots, lai nodrošinātu nepieciešamo zāļu daudzumu katru stundu.
Parasti, ievadot pilienu veidā, 10-20 ml zāļu (0,24-0,48 g) atšķaida 100-150 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma un ievada ar ātrumu 30-50 pilieni minūtē.
Tiek uzskatīts, ka teofilīna terapeitiskā koncentrācija plazmā ir robežās no 5 līdz 20 mcg/ml, un līmeņi virs 20 mcg/ml, visticamāk, ir saistīti ar toksicitāti. Individuāli pacientam atšķiras arī deva, kas nepieciešama, lai sasniegtu teofilīna koncentrāciju plazmā vēlamajā terapeitiskajā diapazonā.
Terapijas laikā pacienti rūpīgi jāuzrauga, lai konstatētu toksicitāti, un, ja iespējams, ir jākontrolē arī teofilīna līmenis, ņemot vērā ideālo ķermeņa svaru, zāles nav ieteicamas bērniem līdz 6 mēnešu vecumam ievērojamu metabolisma svārstību dēļ; teofilīns maziem bērniem.
Pacienti, kuri nesaņem teofilīnu saturošas zāles
A. Piesātinošo aminofilīna devu 6 mg/kg ķermeņa masas var ievadīt intravenozi lēni ar ātrumu, kas nepārsniedz 25 mg/min.
B. Atkarībā no pacienta stāvokļa uzturošo devu nākamajām 12 stundām var aprēķināt šādi:
- bērni vecumā no 6 mēnešiem līdz 9 gadiem: 1,2 mg/kg/stundā (pēc 12 stundām samazināt līdz 1 mg/kg/stundā);
- bērni vecumā no 9 līdz 16 gadiem un jauni pieaugušie smēķētāji: 1 mg/kg/stundā (pēc 12 stundām samazināts līdz 0,8 mg/kg/stundā);
- veseliem nesmēķējošiem pieaugušajiem: 0,7 mg/kg/stundā (pēc 12 stundām samazināt līdz 0,5 mg/kg/stundā);
- gados vecākiem pacientiem un personām ar cor pulmonale: 0,6 mg/kg/stundā (pēc 12 stundām samazināt līdz 0,3 mg/kg/stundā);
- pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju vai aknu slimību: 0,5 mg/kg/stundā (samazinot līdz 0,1-0,2 mg/kg/stundā pēc 12 stundām).
Pacienti, kuri jau saņem teofilīnu
Piesātinošo devu var aprēķināt, pamatojoties uz to, ka katrs 0,5 mg/kg teofilīna, kas tiek ievadīts kā piesātinošā deva, izraisītu teofilīna koncentrācijas palielināšanos serumā par 1 µg/ml.
Ideālā gadījumā ievadīšana jāatliek, līdz tiek noteikts teofilīns serumā. Ja tas nav iespējams un ja klīniskā situācija prasa zāļu ievadīšanu, ievadiet 3,1 mg/kg aminofilīna (atbilst 2,5 mg/kg bezūdens teofilīna), pamatojoties uz to, ka tas var palielināt teofilīna koncentrāciju serumā par aptuveni 5 mcg/ ml, ja to lieto kā piesātinošo devu.
Nākotnē uzturošā deva ir ieteicama iepriekš aprakstītajai.

Pārdozēšana

Eufilīnam ir šaurs terapeitiskais indekss. Teofilīna toksicitāte, visticamāk, rodas pie koncentrācijām serumā, kas lielāka par 20 µg/ml, un kļūst arvien smagāka pie augstākas koncentrācijas serumā.
Devas, kas lielākas par 3 g, var izraisīt nopietnas sekas pieaugušajiem (40 mg/kg bērnam). Nāvējošā deva pieaugušajiem var būt pat 4,5 g (bērniem 60 mg/kg), bet parasti tā ir lielāka.
Ja aminofilīns tiek ievadīts intravenozi lielās devās pacientiem ar nieru, aknu mazspēju vai sirds un asinsvadu komplikācijām vai ja injekcija tiek veikta ātri, iespējama nāve.
Simptomi: tahikardija, ja nav hipoksijas, drudža vai vienlaikus lietojot simpatomimētiskos līdzekļus, var būt teofilīna toksicitātes pazīme.
Kuņģa-zarnu trakta simptomi: anoreksija, slikta dūša, vemšana, caureja, asiņu vemšana.
Neiroloģiskie simptomi: trauksme, bezmiegs, aizkaitināmība, galvassāpes, uzbudinājums, halucinācijas, stipras slāpes, neliels drudzis, paplašinātas acu zīlītes un troksnis ausīs. Krampji var rasties pat bez iepriekšējiem toksicitātes simptomiem un bieži vien var izraisīt nāvi. Ļoti smagos gadījumos var attīstīties koma.
Sirds un asinsvadu simptomi: sirdsklauves, aritmijas, arteriāla hipotensija, supraventrikulāras un ventrikulāras aritmijas.
Metabolisma simptomi: Hipokaliēmija var attīstīties ātri un var būt smaga. Var attīstīties arī hiperglikēmija, albuminūrija, hipertermija, hipomagniēmija, hipofosfatēmija, hiperkalciēmija, respiratorā alkaloze, metaboliskā acidoze un rabdomiolīze.
Ārstēšana: Pārdozēšanas ārstēšana ir atbalstoša un simptomātiska.
Jāpārbauda teofilīna un kālija līmenis serumā. Atkārtota aktīvās ogles perorāla lietošana veicina teofilīna izvadīšanu no organisma pat pēc intravenozas ievadīšanas. Var būt nepieciešama agresīva pretvemšanas terapija, lai ļautu lietot perorālu aktivēto ogli.
Krampjus var apturēt, intravenozi ievadot diazepāmu 0,1-0,3 mg/kg līdz 10 mg/kg. Ir svarīgi atjaunot šķidruma un elektrolītu līdzsvaru. Hipokaliēmija jākoriģē ar kālija hlorīda intravenozu infūziju. Uzbudinātiem pacientiem var būt nepieciešama sedācija ar diazepāmu.
Propranololu var ievadīt intravenozi, lai koriģētu tahikardiju, hipokaliēmiju un hiperglikēmiju, ja pacients neslimo ar astmu.
Kopumā teofilīns tiek ātri metabolizēts, un hemodialīze nav pamatota. Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju vai aknu slimību hemodialīze var palielināt teofilīna klīrensu 2 reizes.
Hemosorbcija jāapsver, ja:
- zarnu aizsprostojums neļauj ievadīt vairākas aktīvās ogles devas;
- teofilīna koncentrācija plazmā >80 mg/l (akūta) vai >60 mg/l (hroniska). Gados vecākiem cilvēkiem hemosorbcija jāapsver, ja teofilīna koncentrācija pārsniedz 40 mg/l. Klīniskās pazīmes, nevis teofilīna koncentrācija, ir labākais ceļvedis ārstēšanai.

Aktīvā viela

Aminofilīns

Devas forma

šķīdums infūzijām

Ražotājs

Dalkhimfarma, Krievija

Savienojums

1 ml šķīduma intramuskulārai ievadīšanai satur:
aktīvā sastāvdaļa: aminofilīns 24 mg.

farmakoloģiskā iedarbība

Farmaceitiskā grupa: bronhodilatators.
Farmaceitiskā darbība: Bronhodilatators, metilksantīna atvasinājums; inhibē PDE, palielina cAMP uzkrāšanos audos, bloķē adenozīna (purīna) receptorus; samazina Ca2+ plūsmu pa šūnu membrānu kanāliem, samazina gludo muskuļu saraušanās aktivitāti.
Atslābina bronhu muskuļus, stimulē elpošanas centru un uzlabo alveolu ventilāciju, kas galu galā samazina apnojas epizožu smagumu un biežumu.
Tas stimulē sirds darbību, palielina spēku un sirdsdarbības ātrumu, palielina koronāro asins plūsmu un miokarda skābekļa patēriņu. Samazina asinsvadu (galvenokārt smadzeņu, ādas un nieru) tonusu. Tam ir perifēro vēnu paplašināšanas efekts, tas samazina plaušu asinsvadu pretestību un pazemina spiedienu plaušu cirkulācijā. Palielina nieru asinsriti un tai ir mērena diurētiska iedarbība. Paplašina ekstrahepatiskos žultsvadus.
Stabilizē tuklo šūnu membrānas, kavē alerģisko reakciju mediatoru izdalīšanos.
Nomāc trombocītu agregāciju (nomāc trombocītu aktivācijas faktoru un PgE2 alfa), palielina sarkano asins šūnu izturību pret deformācijām (uzlabo asins reoloģiskās īpašības), samazina trombu veidošanos un normalizē mikrocirkulāciju.
Tam ir tokolītiska iedarbība, paaugstina kuņģa sulas skābumu. Lietojot lielās devās, tam ir epileptogēns efekts.
Farmakokinētika: Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri un pilnībā uzsūcas, tomēr biopieejamība un uzsūkšanās kinētika ir atkarīga no zāļu devas formas. Biopieejamība tablešu formām ar ātru aktīvās vielas izdalīšanos un šķidrām zāļu formām ir 90-100%. Lietojot ilgstošas ​​zāļu formas, uzsūkšanās parametri un biopieejamība var atšķirties. Pārtika samazina uzsūkšanās ātrumu, neietekmējot tā apjomu (lieli šķidruma un olbaltumvielu daudzumi paātrina procesu). Jo lielāka ir lietotā deva, jo mazāks ir uzsūkšanās ātrums. TCmax ar intravenozu ievadīšanu 0,3 g - 15 min, Cmax vērtība - 7 μg/ml. TCmax parastajām zāļu formām - 1-2 stundas, ilgstošās darbības formām - 4-7 stundas, zarnās šķīstošām tabletēm - 5 stundas. Izkliedes tilpums ir robežās no 0,3 līdz 0,7 l/kg (30-70 % no “ideālā” ķermeņa svara), vidēji 0,45 l/kg. Saskarsme ar plazmas olbaltumvielām pieaugušajiem - 60%, jaundzimušajiem - 36%, pacientiem ar aknu cirozi - 36%. Iekļūst mātes pienā (10% no uzņemtās devas), caur placentas barjeru (augļa asins serumā koncentrācija ir nedaudz augstāka nekā mātes serumā).
Aminofilīnam piemīt bronhodilatējošas īpašības koncentrācijā 10-20 mcg/ml. Koncentrācija virs 20 mg/ml ir toksiska. Stimulējošā iedarbība uz elpošanas centru tiek realizēta pie zemāka zāļu satura asinīs - 5-10 mkg/ml.
Metabolizējas pie fizioloģiskām pH vērtībām, atbrīvojot brīvu teofilīnu, kas tālāk tiek metabolizēts aknās, piedaloties vairākiem citohroma P450 izoenzīmiem. Rezultātā veidojas 1,3-dimetilurīnskābe (45-55%), kurai ir farmakoloģiskā aktivitāte, bet tā ir 1-5 reizes zemāka par teofilīnu. Kofeīns ir aktīvs metabolīts un veidojas nelielos daudzumos, izņemot priekšlaicīgi dzimušus jaundzimušos un bērnus, kas jaunāki par 6 mēnešiem, kuriem kofeīna ārkārtīgi garā pussabrukšanas perioda dēļ organismā notiek ievērojama tā uzkrāšanās (līdz 30%). no tā attiecas uz aminofilīnu).
Bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, un pieaugušajiem kofeīna uzkrāšanās fenomens nav novērots.
T1/2 jaundzimušajiem un bērniem līdz 6 mēnešu vecumam - vairāk nekā 24 stundas; bērniem, kas vecāki par 6 mēnešiem - 3,7 stundas; pieaugušajiem - 8,7 stundas; "smēķētājiem" (20-40 cigaretes dienā) - 4-5 stundas (pēc smēķēšanas atmešanas farmakokinētika normalizējas pēc 3-4 mēnešiem); pieaugušajiem ar HOPS, plaušu sirds slimību un plaušu sirds mazspēju - vairāk nekā 24 stundas Izdalās caur nierēm. Jaundzimušajiem aptuveni 50% teofilīna izdalās neizmainītā veidā ar urīnu, salīdzinot ar 10% pieaugušajiem, kas ir saistīts ar nepietiekamu aknu enzīmu aktivitāti.

Indikācijas

• Bronho-obstruktīvs sindroms (galvenokārt, lai atvieglotu lēkmes) ar:
  • Bronhiālā astma.
  • Bronhīts.
  • Plaušu emfizēma.
  • Sirds astma.
• Hipertensija plaušu cirkulācijā.
• Aterosklerozes izcelsmes smadzeņu asinsvadu krīžu atvieglošana.
• Kā daļu no kombinētās terapijas išēmisku insultu un hroniskas cerebrovaskulāras mazspējas ārstēšanai, lai samazinātu intrakraniālo spiedienu un smadzeņu tūsku.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (ieskaitot citus ksantīna atvasinājumus: kofeīnu, pentoksifilīnu, teobromīnu), epilepsija, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla (akūtā stadijā - perorālām formām, īpaši ilgstošās darbības tabletēm), gastrīts ar paaugstinātu skābumu, smagas arteriālas. hipertensija vai hipotensija, smagas tahiaritmijas, hemorāģisks insults, tīklenes asiņošana, bērnu vecums (līdz 3 gadiem, ilgstošām perorālām formām - līdz 12 gadiem).
Uzmanīgi. Smaga koronārā mazspēja (miokarda infarkta akūtā fāze, stenokardija), plaši izplatīta asinsvadu ateroskleroze, HOCM, bieža ventrikulāra ekstrasistolija, paaugstināta gatavība krampjiem, aknu un/vai nieru mazspēja, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla (anamnēzē), asiņošana no kuņģa-zarnu trakta trakts nesenā vēsturē, nekontrolēta hipotireoze (kumulācijas iespējamība) vai tirotoksikoze, ilgstoša hipertermija, gastroezofageālais reflukss, prostatas hipertrofija. grūtniecība, laktācija, vecums, bērnība (īpaši perorālajām formām).

Blakus efekti

No nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, bezmiegs, uzbudinājums, trauksme, aizkaitināmība, trīce.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirdsklauves, tahikardija (arī auglim, ja grūtniece lietojusi trešajā trimestrī), aritmijas, pazemināts asinsspiediens, kardialģija, palielināts stenokardijas lēkmju biežums.
No gremošanas sistēmas: gastralģija, slikta dūša, vemšana, gastroezofageāls reflukss, grēmas, peptiskās čūlas saasināšanās, caureja, ilgstoši lietojot - apetītes zudums.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, ādas nieze, drudzis.
Cits: sāpes krūtīs, tahipneja, pietvīkums, albuminūrija, hematūrija, hipoglikēmija, pastiprināta diurēze, pastiprināta svīšana.
Blakusparādības samazinās, samazinot zāļu devu.
Vietējās reakcijas: blīvēšana, hiperēmija, sāpes injekcijas vietā.
Ievadot rektāli - proktīts, taisnās zarnas gļotādas kairinājums.

Mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar simpatomimētiskiem līdzekļiem, notiek savstarpēja iedarbības pastiprināšanās; ar beta blokatoriem un litija preparātiem - efekts tiek abpusēji samazināts. Aminofilīna darbības intensitāte var samazināties (tā klīrensa palielināšanās dēļ), ja to lieto vienlaikus ar fenobarbitālu, rifampicīnu, izoniazīdu, karbamazepīnu, sulfinpirazonu, fenitoīnu, kā arī smēķētājiem.

Aminofilīna darbības intensitāte var palielināties (tā klīrensa samazināšanās dēļ), ja to lieto vienlaikus ar makrolīdu antibiotikām, linkomicīnu, hinoloniem, allopurinolu, beta blokatoriem, cimetidīnu, disulfirāmu, fluvoksamīnu, hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem iekšķīgai lietošanai, viloksazīnu un izoprenalīnu. kad vakcinēts pret gripu
P

Ksantīna atvasinājumi var pastiprināt hipokaliēmiju, ko izraisa β2-adrenerģisko receptoru stimulantu, kortikosteroīdu un diurētisko līdzekļu iedarbība.

Antidiarrālie līdzekļi un enterosorbenti samazina aminofilīna uzsūkšanos.
Farmaceitiski nesaderīgs ar skābju šķīdumiem.

Kā lietot, lietošanas gaita un devas

Eufillīnu ordinē intramuskulāri, 1 ml (240 mg) šķīduma dziļi sēžas muskuļa augšējā kvadrantā.

Eufillin ievada parenterāli līdz 3 reizēm dienā, ne ilgāk kā 14 dienas. Aminofilīna koncentrācija asins serumā nedrīkst pārsniegt 20 mcg/ml.

• Lielākas aminofilīna devas intramuskulārai ievadīšanai
  • Pieaugušajiem: vienreizēja deva - 0,5 g, katru dienu - 1,5 g.
  • Bērniem: vienreizēja deva - 7 mg/kg, dienas deva - 15 mg/kg.

Sirds mazspējas, aknu darbības traucējumu un hroniska alkoholisma gadījumā var būt nepieciešama devas korekcija.

Gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešama devas samazināšana (vienreizēja deva - 0,3 g).

no 1 gada līdz 9 gadiem - 22 mg/kg;
no 9 līdz 12 gadiem - 20 mg/kg;
no 12 līdz 16 gadiem - 18 mg/kg;
vecāki par 16 gadiem - 13 mg/kg.
Bērniem tiek izrakstīts intramuskulāri devā 15 mg / kg / dienā. IV vecumā līdz 3 mēnešiem - 30-60 mg / dienā, 4-12 mēneši - 60-90 mg / dienā, 2-3 gadi - 90-120 mg, 4-7 gadi - 120-240 mg, 8 - 18 gadi - 250-500 mg / dienā. Parenterālas ievadīšanas ilgums nav ilgāks par 14 dienām.
Jaundzimušo apnojas gadījumā sākotnējā deva (stāvoklis, kam raksturīgi elpošanas trūkuma periodi 15 sekundes un ko pavada cianoze un bradikardija) ir 5 mg/kg (ar nazogastrālo zondi), uzturošā deva ir 2 mg/kg 2 dalītās devās. Ārstēšanas ilgums ir vairākas nedēļas, retos gadījumos - mēneši.
Var ievadīt rektāli mikroklizmas veidā. Deva pieaugušajiem - 0,24-0,48 g 20-25 ml silta ūdens; bērniem - mazāk, atbilstoši vecumam.
Lielākas devas pieaugušajiem iekšķīgi, intramuskulāri un rektāli - vienreizēji 0,5 g, dienā 1,5 g; IV - vienreizēja deva 0,25 g, katru dienu 0,5 g.
Lielākas devas bērniem iekšķīgi, intramuskulāri un rektāli - vienreizēji 7 mg/kg, dienā 15 mg/kg; IV - vienreizēja deva 3 mg/kg.

Pārdozēšana

Simptomi: apetītes zudums, gastralģija, caureja, slikta dūša, vemšana (ieskaitot asinis), kuņģa-zarnu trakta asiņošana, tahipnoja, sejas ādas pietvīkums, tahikardija, kambaru aritmijas, bezmiegs, motora uzbudinājums, nemiers, fotofobija, trīce,. Smagas saindēšanās gadījumā var attīstīties epilepsijas lēkmes (īpaši bērniem bez brīdinājuma pazīmēm), hipoksija, metaboliskā acidoze, hiperglikēmija, hipokaliēmija, pazemināts asinsspiediens, skeleta muskuļu nekroze, apjukums, nieru mazspēja ar mioglobinūriju.
Ārstēšana: zāļu izņemšana, kuņģa skalošana, aktīvās ogles ievadīšana, caurejas līdzekļi, zarnu skalošana ar polietilēnglikola un elektrolītu kombināciju, piespiedu diurēze, hemosorbcija, plazmas sorbcija, hemodialīze (zema efektivitāte, peritoneālā dialīze ir neefektīva), simptomātiska terapija ar metokramīdu (t.sk. un ondansetronu – vemšanas gadījumā). Ja rodas krampji, saglabājiet elpceļu caurlaidību un veiciet skābekļa terapiju. Krampju pārtraukšanai - intravenozi ievada diazepāmu 0,1-0,3 mg/kg (bet ne vairāk kā 10 mg). Smagas sliktas dūšas un vemšanas gadījumā lietojiet metoklopramīdu vai ondansetronu (iv).

Lietošanas instrukcija:

Eufilīns ir bronhodilatators.

Farmakoloģiskās īpašības

Eufilīns pieder pie ksantīnu grupas. Tas satur galveno aktīvo vielu - teofilīnu. Zāles ir paplašinoša iedarbība uz bronhiem, atslābinot to gludos muskuļus un novēršot spazmas. Turklāt tas uzlabo elpceļu epitēlija skropstu darbību, uzlabo diafragmas, starpribu un citu elpošanas muskuļu kontrakcijas. Eufilīns stimulē elpošanas centru iegarenajās smadzenēs, uzlabo plaušu ventilāciju, asins piesātinājumu ar skābekli un samazina oglekļa dioksīda saturu tajā, tas ir, normalizē elpošanas funkciju.

Eufillin darbības mehānisms ir fosfodiesterāzes enzīma inhibīcija, kuras dēļ cAMP uzkrājas audos, tiek samazināta kalcija jonu plūsma šūnās, kas ir atbildīgas par muskuļu kontrakciju, un tas atslābina bronhu muskuļus.

Saskaņā ar instrukcijām aminofilīns stimulē sirds darbību, palielinot miokarda kontrakcijas biežumu un spēku. Tas var samazināt asinsvadu, galvenokārt ādas, nieru un smadzeņu, tonusu. Atslābinot plaušu asinsrites venozās sienas, zāles samazina spiedienu tajā.

Eufillin lietošana uzlabo asins piegādi nierēm, tādējādi palielinot urīna veidošanos un izdalīšanos.

Zāles palēnina trombocītu agregāciju un padara sarkanās asins šūnas izturīgākas pret bojājumiem, tas ir, uzlabo asins reoloģiskās īpašības.

Ir zināms, ka eufilīnam ir tokolītiska iedarbība uz dzemdi, tas arī palielina kuņģa sulas skābumu.

Produkts labi uzsūcas no gremošanas trakta, tā biopieejamība sasniedz 100%. Lietojot vienlaikus ar pārtiku, absorbcija nedaudz palēninās. Tas nokļūst mātes pienā un caur placentu. Eifilīna metabolisms notiek aknās, un tas tiek izvadīts no organisma ar urīnu.

Atbrīvošanas veidlapa

Eufillin saskaņā ar instrukcijām tiek ražots tabletēs pa 150 mg, ampulās 2,4% un 24% šķīduma veidā.

Indikācijas

Zāles lieto bronhiālās astmas, sirds mazspējas, stenokardijas, plaušu tūskas un citu ar sastrēgumu saistītu stāvokļu mazināšanai. Saskaņā ar atsauksmēm, Eufillin efektīvi samazina asinsspiedienu hipertensijas krīžu laikā. To lieto insulta un citu smadzeņu išēmisku stāvokļu kompleksā ārstēšanā, kā arī jaundzimušo apnojas ārstēšanā.

Kontrindikācijas

Eufillin lietošana ir kontrindicēta nepanesības gadījumā, miokarda infarkta akūtā periodā, kolapss, paroksizmāla tahikardija, ekstrasistolija, epilepsija, hipertireoze, peptiska čūla, aknu un nieru darbības traucējumi, prostatas adenoma, caureja. Zāļu lietošana tabletēs nav ieteicama bērniem līdz 6 gadu vecumam.

Norādījumi par Eufillin lietošanu

Šķīduma veidā zāles tiek ievadītas intravenozi un intramuskulāri parenterālai lietošanai ārkārtas stāvokļu ārstēšanā. Šajā gadījumā devu aprēķina individuāli, atkarībā no stāvokļa smaguma un pacienta svara.

Pieaugušajiem ārkārtas situācijās Eufillin devu izvēlas saskaņā ar instrukcijām ar ātrumu 6 mg/kg, to atšķaida 20 ml fizioloģiskā nātrija hlorīda šķīduma un ievada intravenozi lēni vismaz 5 minūšu laikā.

Astmas stāvoklis prasa zāļu infūzijas ievadīšanu 720 - 750 mg apjomā. Parenterāla Eufillin ievadīšana nav ieteicama ilgāk par 14 dienām.

Lai atvieglotu hronisku obstruktīvu plaušu slimību stāvokli akūtā fāzē, sāciet ar zāļu devu 5-6 mg/kg. Ja nepieciešams, tas jāpalielina ļoti uzmanīgi, kontrolējot tā saturu asinīs.

Eufillin tabletes lieto pa 0,15 g 1 līdz 3 reizes dienā pēc ēšanas. Ārstēšanas kurss var ilgt no vairākām dienām līdz vairākiem mēnešiem.

Jaundzimušo apnojas gadījumā, kad elpošana apstājas uz 15 sekundēm ar vienlaicīgu sirdsdarbības samazināšanos, šo zāļu sākotnējā deva jaundzimušajiem ir 5 mg/kg/dienā 2 dalītās devās. Zāles ievada caur nazogastrālo zondi. Kad stāvoklis stabilizējas, pārejiet uz uzturošo devu 2 mg/kg/dienā, sadalot 2 devās. Lietošanas ilgums var būt no vairākām nedēļām līdz vairākiem mēnešiem.

Atkarībā no stāvokļa smaguma un indikācijām Eufillin lietošanai bērniem dienas deva svārstās no 6 līdz 15 mg/kg.

Gados vecākiem pacientiem, ārstējot ar šīm zālēm, jāievēro piesardzība. Saskaņā ar atsauksmēm, Eufillin pastiprina glikokortikoīdu, mineralokortikoīdu un adrenerģisko stimulantu blakusparādības. Nelietojiet šo produktu vienlaikus ar citiem ksantīna atvasinājumiem.

Eufillin blakusparādības

Saskaņā ar atsauksmēm Eufillin var izraisīt tādas nevēlamas blakusparādības kā bezmiegs, reibonis, uzbudinājums, galvassāpes, trīce, paātrināta sirdsdarbība, aritmijas, sāpes sirdī, pazemināts asinsspiediens, sāpes vēderā, slikta dūša, grēmas, vemšana, caureja, alerģiskas reakcijas, pastiprināta svīšana. , pazemināts glikozes līmenis asinīs, izmaiņas urīna analīzēs.

Catad_pgroup Antiastmatiskie līdzekļi

Eufillin šķīdums - lietošanas instrukcija

NORĀDĪJUMI par zāļu medicīnisko lietošanu

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums:

Eufillīns

KROGS:

Aminofilīns

Devas forma:

šķīdums intravenozai ievadīšanai

Savienojums:

1 ml satur:

Aktīvā viela:
aminofilīns injekcijām (aminofilīns) - 24,0 mg;

Palīgviela:
ūdens injekcijām - līdz 1 ml

Apraksts:

dzidrs, bezkrāsains vai nedaudz iekrāsots šķidrums

Farmakoterapeitiskā grupa:

bronhodilatators

ATX kods:

R03DA05

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Zāles inhibē fosfodiesterāzi, palielina cikliskā adenozīna monofosfāta uzkrāšanos audos, bloķē adenozīna (purīna) receptorus, samazina kalcija jonu plūsmu caur šūnu membrānas kanāliem un samazina gludo muskuļu saraušanās aktivitāti.

Atslābina bronhu muskuļus, stimulē elpošanas centru un uzlabo alveolu ventilāciju, kas galu galā samazina apnojas epizožu smagumu un biežumu.

Tam ir stimulējoša ietekme uz sirds darbību, palielinās sirdsdarbības kontrakciju stiprums un biežums, palielinās koronāro asinsriti un miokarda skābekļa patēriņš. Samazina asinsvadu (galvenokārt smadzeņu, ādas un nieru) tonusu. Tam ir perifēro vēnu paplašināšanas efekts, tas samazina plaušu asinsvadu pretestību un pazemina spiedienu plaušu cirkulācijā. Palielina nieru asinsriti, pastiprina adrenalīna izdalīšanos no virsnieru dziedzeriem. Ir mērena diurētiska iedarbība. Paplašina ekstrahepatiskos žultsvadus. Nomāc trombocītu agregāciju (nomāc trombocītu aktivācijas faktoru un prostaglandīnu E2 alfa), palielina sarkano asins šūnu izturību pret deformācijām (uzlabo asins reoloģiskās īpašības), samazina trombu veidošanos un normalizē mikrocirkulāciju.

Tam ir tokolītiska iedarbība, paaugstina kuņģa sulas skābumu. Lietojot lielās devās, tam ir epileptogēns efekts.

Farmakokinētika
Zāļu bioloģiskā pieejamība ir 90-100%.

Maksimālā koncentrācija (7 mcg/ml), ievadot intravenozi 300 mg, tiek sasniegta pēc 15 minūtēm.

Izkliedes tilpums ir robežās no 300-700 ml/kg (30-70% no “ideālā” ķermeņa svara), vidēji 450 ml/kg.

Saskarsme ar plazmas olbaltumvielām pieaugušajiem - 60%, jaundzimušajiem - 36%, pacientiem ar aknu cirozi - 36%. Iekļūst mātes pienā (10% no uzņemtās devas), caur placentas barjeru (augļa asins serumā koncentrācija ir nedaudz augstāka nekā mātes asins serumā).

Aminofilīnam piemīt bronhodilatējošas īpašības koncentrācijā 10-20 mcg/ml. Koncentrācija virs 20 mg/ml ir toksiska. Stimulējošā iedarbība uz elpošanas centru tiek realizēta pie zemāka zāļu satura asinīs - 5-10 mkg/ml.

Metabolizējas pie fizioloģiskām pH vērtībām, atbrīvojot brīvu teofilīnu, kas tālāk tiek metabolizēts aknās, piedaloties vairākiem citohroma P450 izoenzīmiem. Rezultātā veidojas 1,3-dimetilurīnskābe (45-55%), kurai ir farmakoloģiskā aktivitāte, bet tā ir 1-5 reizes zemāka par teofilīnu. Kofeīns ir aktīvs metabolīts un veidojas nelielos daudzumos, izņemot priekšlaicīgi dzimušus jaundzimušos un bērnus, kas jaunāki par 6 mēnešiem, kuriem kofeīna ārkārtīgi garā pussabrukšanas perioda dēļ organismā notiek ievērojama tā uzkrāšanās (līdz 30%). no tā attiecas uz aminofilīnu).

Bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, un pieaugušajiem kofeīna uzkrāšanās fenomens nav novērots.

Pusperiods jaundzimušajiem un bērniem, kas jaunāki par 6 mēnešiem, ir vairāk nekā 24 stundas; bērniem, kas vecāki par 6 mēnešiem - 3,7 stundas; pieaugušajiem - 8,7 stundas; smēķētājiem (20-40 cigaretes dienā) - 4-5 stundas (pēc smēķēšanas atmešanas farmakokinētikas normalizēšanās notiek 3-4 mēnešus); pieaugušajiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS), plaušu sirds mazspēju - vairāk nekā 24 stundas.

Izdalās caur nierēm. Jaundzimušajiem aptuveni 50% teofilīna izdalās neizmainītā veidā ar urīnu, salīdzinot ar 10% pieaugušajiem, kas ir saistīts ar nepietiekamu aknu enzīmu aktivitāti.

Lietošanas indikācijas:

Jebkuras izcelsmes bronhu-obstruktīvs sindroms: bronhiālā astma (izvēles zāles pacientiem ar bronhiālo astmu no fiziskas slodzes un kā papildu līdzeklis citām formām), hroniska obstruktīva plaušu slimība, emfizēma, hronisks obstruktīvs bronhīts, hipertensija plaušu cirkulācijā, nakts apnoja. Išēmisks cerebrovaskulārs negadījums (kā daļa no kombinētās terapijas, lai samazinātu intrakraniālo spiedienu).

Kreisā kambara sirds mazspēja (kā daļa no kompleksās terapijas).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret zālēm, kā arī pret ksantīna atvasinājumiem: kofeīnu, pentoksifilīnu, teobromīnu. Smaga arteriāla hipotensija vai hipertensija, paroksizmāla tahikardija, ekstrasistolija, miokarda infarkts ar sirds aritmijām, epilepsija, paaugstināta gatavība krampjiem, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, tirotoksikoze, plaušu tūska, smaga hemorāģiska tūska, smaga koronārā tīklenes mazspēja, acu recekļi un gi nesena asiņošana anamnēzē.

Uzmanīgi

Sepse, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla (anamnēzē), vecums (virs 55 gadiem), nekontrolēta hipotireoze (kumulācijas iespēja), plaši izplatīta asinsvadu ateroskleroze, prostatas hiperplāzija, bērni līdz 14 gadu vecumam (iespējamo blakusparādību dēļ).

Grūtniecība un laktācija

Ja ir nepieciešams lietot zāles grūtniecības laikā, sagaidāmais ieguvums mātei jāsalīdzina ar iespējamo risku auglim.

Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, barošana ar krūti jāpārtrauc.

Lietošanas norādījumi un devas

Lietošanas veids: intravenozi.

Pieaugušajiem lēnām (4-6 minūšu laikā) ievada 5-10 ml zāļu (0,12-0,24 g), kas iepriekš ir atšķaidīta 10-20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.

Ja rodas sirdsklauves, reibonis vai slikta dūša, ievadīšanas ātrumu samazina vai pāriet uz pilienveida ievadīšanu, kam 10-20 ml zāļu (0,24-0,48 g) atšķaida 100-150 ml 0,9% šķīduma. nātrija hlorīda šķīdums; ievada ar ātrumu 30-50 pilieni minūtē.

Pirms parenterālas ievadīšanas šķīdums jāsasilda līdz ķermeņa temperatūrai. Aminofilīnu ievada parenterāli līdz 3 reizēm dienā, ne ilgāk kā 14 dienas. Lielākas aminofilīna devas pieaugušajiem, ievadot intravenozi: vienreizēja - 0,25 g, katru dienu - 0,5 g.

Ja nepieciešams, bērniem aminofilīnu ievada intravenozi pa pilienam vienā devā 2-3 mg/kg. Lielākas devas bērniem ar intravenozu ievadīšanu: vienreizēji - 3 mg/kg, katru dienu - vecumā līdz 3 mēnešiem - 0,03-0,06 g, no 4 līdz 12 mēnešiem - 0,06-0,09 g, no 2 līdz 3 gadiem - 0,09- 0,12 g, no 4 līdz 7 gadiem - 0,12-0,24 g, no 8 līdz 18 gadiem - 0,25-0,5 g.

Blakusefekts

No nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, bezmiegs, uzbudinājums, trauksme, aizkaitināmība, trīce.

No sirds un asinsvadu sistēmas: sirdsklauves, tahikardija (arī auglim, ja to lieto grūtniece trešajā trimestrī), aritmijas, pazemināts asinsspiediens, kardialģija, palielināts stenokardijas lēkmju biežums.

No gremošanas sistēmas: gastralģija, slikta dūša, vemšana, gastroezofageāls reflukss, grēmas, peptiskās čūlas saasināšanās, caureja, ilgstoši lietojot - samazināta ēstgriba.

Alerģiskas reakcijas:ādas izsitumi, ādas nieze, eksfoliatīvs dermatīts, drudzis.

Cits: sāpes krūtīs, tahipneja, "karstuma viļņu" sajūta sejā, albumīnūrija, hematūrija, hipoglikēmija, pastiprināta diurēze, pastiprināta svīšana.

Blakusparādības samazinās, samazinot zāļu devu un mainot ievadīšanas metodi (no strūklas uz pilienveida).

Vietējās reakcijas: blīvēšana, hiperēmija, sāpes injekcijas vietā.

Pārdozēšana

Simptomi: apetītes zudums, gastralģija, caureja, slikta dūša, vemšana (ieskaitot asinis). kuņģa-zarnu trakta asiņošana, tahipneja, sejas ādas pietvīkums, tahikardija, ventrikulāras aritmijas, bezmiegs, motora uzbudinājums, trauksme, fotofobija. trīce, krampji. Smagas saindēšanās gadījumā var attīstīties epileptoīdi krampji (īpaši bērniem bez brīdinājuma pazīmēm), hipoksija, metaboliskā acidoze, hiperglikēmija, hipokaliēmija, pazemināts asinsspiediens, skeleta muskuļu nekroze, apjukums, nieru mazspēja ar mioglobinūriju.

Ārstēšana: zāļu atcelšana, piespiedu diurēze, hemosorbcija, plazmas sorbcija, hemodialīze (zema efektivitāte, peritoneālā dialīze ir neefektīva), simptomātiska terapija (ieskaitot intravenozu metoklopramīdu vemšanai). Ja rodas krampji, saglabājiet elpceļu caurlaidību un veiciet skābekļa terapiju. Lai atvieglotu krampjus, ievadiet diazepāmu 0,1-0,3 mg/kg intravenozi (bet ne vairāk kā 10 mg).

Mijiedarbība ar citām zālēm

Farmaceitiski nesaderīgs ar skābju šķīdumiem.

Palielina glikokortikosteroīdu, mineralokortikosteroīdu (hipernatriēmijas), vispārējas anestēzijas zāļu (palielina kambaru aritmiju risku), centrālo nervu sistēmu uzbudinošo zāļu (paaugstina neirotoksicitāti) blakusparādību rašanās iespējamību.

Pretcaurejas līdzekļi un perorālie estrogēnu saturoši kontracepcijas līdzekļi vājina aminofilīna iedarbību (tie saistās ar citohroma P450 enzīmu sistēmu un izmaina aminofilīna metabolismu).

Rifampicīns, fenobarbitāls, fenitoīns, izoniazīds, karbamazepīns un moracizīns, kas ir mikrosomu oksidācijas induktori, palielina aminofilīna klīrensu, tādēļ var būt nepieciešams palielināt tā devu.

Lietojot vienlaikus ar makrolīdu antibiotikām, linkomicīnu, allopurinolu, cimetidīnu, izoprenalīnu, nelielām etanola devām, disulfiramu, fluorhinolonu, rekombinanto alfa interferonu, metotreksātu, meksiletīnu, propafenonu, tiabendazolu, vera tiklopidīna un influenza tiklopidīna intensitāti, aminofilīns var palielināties, tādēļ var būt nepieciešams samazināt tā devu.

Pastiprina beta adrenerģisko stimulantu un diurētisko līdzekļu iedarbību (tostarp pastiprinot glomerulāro filtrāciju), samazina litija preparātu un beta blokatoru efektivitāti.

Saderīgs ar spazmolītiskiem līdzekļiem, nelietot kopā ar citiem ksantīna atvasinājumiem.

Izrakstīt ar piesardzību vienlaikus ar antikoagulantiem.

Speciālas instrukcijas

Esiet piesardzīgs, ja ārstēšanas laikā lietojat lielu daudzumu kofeīnu saturošu pārtikas produktu vai dzērienu.

Pirms lietošanas zāļu šķīdums jāsasilda līdz ķermeņa temperatūrai.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus, apkalpot mehānismus un veikt citas darbības, kurām nepieciešama koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.
Ārstēšanas laikā ar zālēm nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus, mehānismus vai iesaistīties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās spēja un psihomotorisko reakciju ātrums.

Izlaišanas forma:

Šķīdums intravenozai ievadīšanai 24 mg/ml.
5 vai 10 ml neitrāla stikla ampulās. 10 ampulas katrā kopā ar lietošanas instrukciju un ampulas skarifikatoru kartona kastītē.
5 ampulas vienā blistera iepakojumā. 2 blisteriepakojumi katrā, kā arī lietošanas instrukcija un ampulas skarifikators kartona iepakojumā.
Lietojot ampulas ar iegriezumu, smailīti vai atdalāmu gredzenu, neievietojiet skarifikatoru.

Uzglabāšanas nosacījumi:

No gaismas aizsargātā vietā, temperatūrā no 2 līdz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums:

3 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Atvaļinājuma nosacījumi

Recepšu izlaišana.

ražotāja adrese/
Organizācija, kas pieņem sūdzības:

st. Bolshiye Kamenchiki, 9, Maskava, 115172

Ražošanas vieta

AS "Moskhimfarmpreparaty" nosaukts. N.A. Semaško"
1. st. Sergijs no Radoņežas, 15-17, Maskava. 107120;
2. st. B. Kamenščiki, 9, Maskava. 115172.

Daudzi no mums ir saskārušies ar slimībām, kad bija apgrūtināta elpošana, mocīja elpas trūkums un nebija iespējams iztīrīt kaklu. Bieži vien ārsts izrakstīja tādu līdzekli kā Eufillin, kas sniedza tūlītēju atvieglojumu. Astmas slimnieki par šīm zālēm zina no pirmavotiem: tas ir viņu pastāvīgs pavadonis, glābējs astmas lēkmju laikā. Pateicoties spēcīgai vazodilatatora un bronhodilatatora iedarbībai, zāles ātri mazina nepatīkamus simptomus, ko izraisa bronhu obstrukcija un bronhu spazmas. Visefektīvāk ir lietot Eufillin intravenozi.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles Eufillin ir bronhodilatators, spazmolītisks, vazodilatators un bronhodilatators. Zāļu aminofilīna aktīvā viela ir relaksējoša iedarbība. Paplašinot bronhus, tas palīdz samazināt to muskuļu tonusu un novērst spazmas. Zāles labvēlīgi ietekmē elpošanas funkciju, piesātinot asinis ar skābekli un samazinot oglekļa dioksīda saturu tajā. Tajā pašā laikā zāles mazina spiedienu uz asinsvadiem, uzlabojot sirds un asinsvadu sistēmas darbību, jo īpaši miokarda darbību.

Eufilīns stimulē nieru asins piegādi, kā rezultātā palielinās urīna veidošanās un aizplūšana no organisma, tas ir, tam ir viegla diurētiska iedarbība.

Nodrošinot tokolītisku efektu, zāles palielina kuņģa sulas skābumu. Palēninot trombocītu agregāciju, zāles labvēlīgi ietekmē sarkanās asins šūnas, padarot tās neaizsargātākas pret bojājumiem, kā arī retinot asinis.

Zāles, nonākot gremošanas traktā, ātri izplatās caur asinsriti visā ķermenī. Lietojot pārtiku vienlaikus ar Eufillin, iedarbības sākums palēninās. Viegli iekļūst placentā un izdalās mātes pienā.

Zāles tiek pārstrādātas aknās un izdalās no organisma ar urīnu.

Izlaiduma formas un sastāvs

Zāles izdalās tablešu veidā ar devu 150 mg.

Visizplatītākais injekciju šķīdums tiek ražots ampulās. Aktīvās vielas saturs šķīdumā var būt 2,4 mg/ml vai 240 mg/ml. Pirmo iespēju izmanto intravenozai ievadīšanai, otro - intramuskulārai ievadīšanai. Kartona kastītē ir 5 vai 10 ampulas pa 5 vai 10 ml.

Eufillin, injekcijas, satur:

• aminofilīns, aktīvā viela - 24 vai 240 mg;
• ūdens injekcijām - 1 ml.

Lietošanas indikācijas

Zāles ir parakstītas šādos gadījumos:

• bronhiālā astma;
• astmatisks bronhīts;
• hroniska obstruktīva plaušu slimība;
• emfizēma;
• "plaušu" sirds klātbūtne;
• Pikvika sindroms (apnoja);
• paaugstināts intrakraniālais spiediens.

Parenterālu šķīdumu iekšējai ievadīšanai izmanto:

• astmas lēkmju atvieglošanai;
• akūtu cerebrovaskulāru traucējumu (insults) un smadzeņu tūskas gadījumā;
• kreisā kambara mazspējas klātbūtnē ar Cheyne-Stokes tipa bronhu spazmām;
• apnojas gadījumos jaundzimušajiem;
• ja ir akūta vai hroniska sirds mazspēja;
• lai atvieglotu intrakraniālo spiedienu, kā arī spiedienu plaušu traukos;
• par tūsku, ko izraisa nieru patoloģijas;
• pret neiralģiju.

Kontrindikācijas

Zāles, tāpat kā jebkuras citas sintētiskas izcelsmes zāles, ir vairākas kontrindikācijas. Eufillin neizmanto:

• dažas sirds slimības (miokarda infarkts) un sirds ritma traucējumi (aritmijas, ekstrasistoles, tahikardija);
• koronārā mazspēja;
• epilepsijas slimība;
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē;
• gastrīta saasināšanās;
• smagas aknu un nieru patoloģijas;
• asiņošanas klātbūtne acs tīklenē;
• Alerģija pret aminofilīnu.

Neiralģijas un osteohondrozes ārstēšanai tiek izmantots Eufillin pilinātājs ar deksametazonu.

Bērniem līdz 14 gadu vecumam, grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, vecāka gadagājuma cilvēkiem, pacientiem ar asinsvadu aterosklerozi un prostatas hiperplāziju tiek veikta piesardzība.

Eufillin, lietošanas instrukcija ampulās

Zāles izraksta ārsts katram pacientam atsevišķi. Tas ņem vērā diagnozi, pacienta vecumu un svaru.

Ja nepieciešams atvieglot bronhu spazmas, ir indicēta zāļu intravenoza ievadīšana lielos daudzumos. Zāles ievada caur pilinātāju, kura šķīdums satur:

• 10-20 ml Eufillin;
• 10-20 ml 9% nātrija hlorīda šķīduma;
• 0,5 l sāls šķīduma.

Zāles ievada 30 minūšu laikā. Uz 1 kg pacienta svara nepieciešami 5-6 mg medikamentu. Ieviešot pilienu, ir nepieciešams kontrolēt pacienta asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu.

Lai atvieglotu bronhiālās astmas lēkmi, ar pilinātāju nepieciešams ievadīt 750 ml zāļu.

Intravenozai ievadīšanai Eufillin sajauc ar nātrija hlorīda šķīdumu. Intravenoza injekcija tiek veikta lēni, 6 minūšu laikā. Vienlaicīgi ārstējot ar eufilīnu un teofilīnu, pirmā deva tiek samazināta uz pusi.

Intramuskulāra Eufillin injekcija ir diezgan sāpīga. Injekcijām tiek izmantotas tikai biezas adatas. Devas: vienreizēja deva - 7 mg/kg, dienas deva - 13 mg/kg. Zāles lieto vairāk nekā trīs reizes dienā. Ārstēšanas ilgums ir 14 dienas.

Zāles lieto arī inhalācijām, ko veic bronhu spazmām un astmas lēkmēm bērniem. Lai sagatavotu risinājumu, jums ir nepieciešams:

• Eifilīna ampula 2,4%;
• trīs difenhidramīna ampulas;
• 150 ml sāls šķīduma.

Šķīduma devu nosaka pediatrs atkarībā no diagnozes un bērna ķermeņa svara. Kā inhalatoru izmanto smidzinātāju.

Blakus efekti

Zāles var izraisīt daudzas blakusparādības. Tie parādās:

• galvassāpes un reibonis;
• satraukts stāvoklis, bezmiegs, trauksme, trīce, pietvīkums, drudzis;
• straujš asinsspiediena pazemināšanās, sirds ritma traucējumi (tahikardija, aritmija, sirdsklauves), stenokardijas saasināšanās;
• slikta dūša, vemšana, grēmas, gastrīta un čūlu paasinājumi, caureja un apetītes zudums;
• alerģiskas izpausmes (nieze, izsitumi un citi ādas izsitumi, pietūkums utt.), pastiprināta svīšana;
• pastiprināta sekla elpošana un sāpes krūtīs;
• cukura līmeņa pazemināšanās zem normas;
• ikdienas urīna daudzuma palielināšanās, asiņu klātbūtne urīnā un olbaltumvielu izdalīšanās ar urīnu;
• krampji;
• sablīvēšanās un sāpes injekcijas vietā.

Ja rodas blakusparādības, Jums jāpārtrauc ārstēšana un jākonsultējas ar ārstu.

Pārdozēšana

Eufillin pārdozēšana var izpausties:

• zarnu vai kuņģa asiņošana;
• trauksme un miega traucējumi;
• slikta dūša un vemšana ar asins izdalījumiem;
• tahikardija;
• pazemināts asinsspiediens;
• sejas pietūkums;
• kambaru aritmija;
• fotofobija;
• krampji.

Saindēšanās gadījumā ar zālēm cilvēks var nonākt komā.

Zāļu pārdozēšanas gadījumā jums nekavējoties jāsazinās ar ātro palīdzību.

Eufilīns grūtniecības laikā

Bieži vien grūtniecēm rodas tūska, ko dažkārt nevar novērst, izmantojot parastās metodes, tas ir, izmantojot diurētiskos līdzekļus. Šajā gadījumā tiek nozīmēts Eufillin, kas, paplašinot asinsvadus, stimulē nieres, palīdzot tām izvadīt no organisma lieko šķidrumu.

Grūtniecības laikā zāles lieto ļoti piesardzīgi un tikai ārstējošā ārsta uzraudzībā, jo pirmajos divos trimestros veidojas nedzimušā bērna iekšējie orgāni, un zāles spēj iekļūt placentas barjerā. Produkts tiek izmantots tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Sāciet to lietot ar nelielām devām, pakāpeniski palielinot daudzumu. Terapija ar zālēm tiek noteikta īsos kursos, ne vairāk kā dažas dienas. Retos gadījumos devu palielina līdz 1 mēnesim.

Saderība ar alkoholu

Lielākā daļa zāļu nav savienojamas ar alkohola lietošanu. Eufillin ir viena no šīm zālēm. Aminofilīns var pastiprināt daudzu ķīmisku vielu, īpaši alkohola, iedarbību. Lietojot vienlaikus ar alkoholu, zāles var izraisīt:

• straujš asinsspiediena pazemināšanās līdz sabrukumam;
• nosmakšanas simptomi;
• sirds ritma traucējumi (aritmija, tahikardija, sirdsklauves);
• plaušu muskuļu atslābināšana, kas var pasliktināt elpošanas funkciju;
• asiņošana smadzenēs, ja asinsvadi ir novājināti.

Retos gadījumos vienlaicīga alkohola un Eufillin lietošana var būt letāla.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāles nav saderīgas ar zālēm, kas satur skābes. Kombinēta lietošana ar noteiktu veidu antibiotikām var pastiprināt Eufillin iedarbību, tāpēc pēdējās devas būs jāsamazina. Ja lietojat zāles kopā ar deksametazonu vai prednizolonu, blakusparādības var palielināties.

Tādas zāles kā karbamazepīns, difenīns, sulfīnpirazons, fenitoīns, fenobarbitāls uc samazina aminofilīna iedarbību, tāpēc, lietojot vienlaikus ar šīm zālēm, tā devas tiek palielinātas.

Vienlaicīga Eufillin lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem un beta agonistiem pastiprina pēdējo iedarbību. Zāles samazina beta blokatoru un litija preparātu efektivitāti.

Eufillin lietošanas iezīmes

Zāļu intravenoza ievadīšana tiek veikta, ievērojot dažus nosacījumus:

• pirms lietošanas zāles jāuzsilda līdz cilvēka ķermeņa temperatūrai;
• sāciet ievadīšanu ar minimālu devu, pakāpeniski to palielinot;
• zāles nav atšķaidītas ar glikozes šķīdumu;
• Ievadīšanas laikā ir nepieciešama stingra pacienta asinsspiediena un pulsa kontrole. Ja tie mainās, ir jāsamazina ievadīšanas ātrums;
• ievadot lielas devas, jāuzrauga eufilīna saturs asinīs. Ja nepieciešams, zāļu devu samazina.

Zāļu terapijas laikā jāatturas no tādu darbu veikšanas, kuriem nepieciešama maksimāla uzmanības koncentrācija, kā arī no transportlīdzekļu vadīšanas.

Cena par zālēm aptieku ķēdē

Cena var atšķirties atkarībā no aptieku ķēdes un tās atrašanās vietas.

Eufillin analogi

Zāļu analogi, kuriem ir identisks efekts:

• aminofilīns;
• Prednizolons;
• Tizols;
• Berodual et al.